Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM132247
Első szerző:	Akel Rahaf
Cím:	Platinum-group metal half-sandwich complexes of sugar-isoxazol(in)e conjugates - synthesis and evaluation of their antineoplastic and antimicrobial activities / Akel Rahaf, Kacsir István, Kerekes Éva, Freytag Csongor, Szoták Evelin, Boros-Pál Dóra, Janka Eszter Anna, Bényei Attila, Kardos Gábor, Bokor Éva, Somsák László, Bai Péter, Sipos Adrienn, Kun Sándor
Dátum:	2025
ISSN:	0928-0987
Megjegyzések:	Platinum-group metal half-sandwich complexes are considered to be potential replacements of the clinically widely used platins which have several side effects and tend to cause resistance to develop. In our previous works, we used a range of 2-pyridyl-substituted N- and C-glycosyl heterocycles as N,N-chelating ligands to prepare ruthenium(II), osmium(II), iridium(III) and rhodium(III) polyhapto arene/arenyl half-sandwich complexes. Some of these complexes, particularly with the C-glucopyranosyl isoxazole derived ligand in its Operbenzoylated form, exhibited greater anticancer efficiency than cisplatin and had minimal or negligible effects on non-transformed fibroblasts. Additionally, these cytostatic compounds exhibited micromolar antibacterial activity against multiresistant Gram-positive bacteria. In the present work, novel modes of conjugation between the sugar and the isoxazole moieties have been studied. Specifically, glycosylidene-spiro-isoxazoline and polyhydroxyalkylisoxazole scaffolds were synthesised and utilised in complex formation reactions. The spiro-isoxazolines were obtained in 1,3-dipolar cycloadditions of exo-glycals and nitrile oxides generated from pyridine-2-carbaldoximes. Ring opening of the spiroisoxazolines under basic or transition-metal-mediated conditions produced polyhydroxyalkylisoxazoles. These compounds were then transformed into their Operacetylated, O-perbenzoylated and O-unprotected variants, which were used for complex formation with the above-mentioned platinum-group metal ions. The complexes induced cytostasis in cellular models of ovarian cancer and pancreatic adenocarcinoma; the best compounds had submicromolar IC50 values (0.4-0.5 ?M). A subset of the cytostatic complexes retained their activity on cisplatin resistant ovarian cancer cells. Furthermore, a reasonable therapeutic index was detected when complexes were assessed on primary human fibroblasts pointing towards a potential applicability of the complexes. Unexpectedly, none of the complexes induced bacteriostasis in Gram-positive bacteria as Staphylococcus aureus or Enterococcus species.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Monosaccharide derivative Spiro-compound Isoxazole Isoxazoline Platinum-group metal Half-sandwich complex Cytostasis
Megjelenés:	European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 215 (2025), p. 1-18. -
További szerzők:	Kacsir István (1994-) (vegyész) Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Freytag Csongor (1993-) (biológus) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Boros-Pál Dóra Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Kun Sándor (1984-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	K146147 OTKA FK146852 OTKA FK132222 OTKA K142141 OTKA TKP2021-EGA-19 Egyéb TKP2021-EGA-20 Egyéb Stipendium Hungaricum program (application no. 421966) Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM132246
Első szerző:	Akel Rahaf
Cím:	Platinum-group metal half-sandwich complexes with C-glucopyranosyl 1,2,3-triazoles and isoxazoles as ligands: synthesis and evaluation as antineoplastic and antimicrobial agents / Akel, Rahaf; Zaki, Alshimaa I.; Kerekes, Éva; Kacsir, István; Kiss, György Attila; Freytag, Csongor; Szoták, Evelin; Boros-Pál, Dóra; Janka, Eszter Anna; Kardos, Gábor; Bai, Péter; Somsák, László; Kun, Sándor; Sipos, Adrienn; Bokor, Éva
Dátum:	2025
ISSN:	0928-0987
Megjegyzések:	Half-sandwich complexes of platinum-group metals are a widely studied subgroup of organometallic compounds with promising anticancer and antimicrobial properties. Recently, we have published a set of polyhapto arene/arenyl Ru(II), Os(II), Ir(III) and Rh(III) complexes with hetaryl-substituted 1-N-glucopyranosyl-1,2,3-triazole and C-glycopyranosyl-1,3,4- and -1,2,4-oxadiazole-type N,N-bidentate ligands, several of which exhibited (sub)micromolar antineoplastic and bacteriostatic potencies. The structure-activity relationships of these series indicated that the nature of the azole ring and its way of connection to the pyranoid sugar unit played crucial roles in the biological activity of such complexes. In order to further study the influence of the five-membered heteroaromatic moiety, in this work we have synthesised new complexes with O-protected 4-C-(?-D-glucopyranosyl)-1-(pyridin-2-yl)-1,2,3-triazoles and 5-C-(?-D-glucopyranosyl)-3-(pyridin-2-yl)-isoxazoles as N,N-chelating ligands of ?6-p-cymRu(II)/Os(II) and ?5-Cp*-Ir(III)/Rh(III) complexes and have studied their cytostatic and antibacterial properties. All but the Rh(III)-derived complexes exerted cytostasis on a plethora of neoplasia cell models. The Ru(II)- and Os(II)-based complexes had the best IC50 values. The isoxazole-containing compounds outperformed the triazole-containing ones in terms of their cytostatic properties with submicromolar IC50 values. A subset of the complexes with Ru(II) and Ir(III) ions had bacteriostatic properties with low micromolar MIC values.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk C-glycosyl derivative 1,2,3-triazole isoxazole half-sandwich complex cytostasis bacteriostasis
Megjelenés:	European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 215 (2025), p. 1-20. -
További szerzők:	Zaki, Alshimaa Ibrahim Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Kacsir István (1994-) (vegyész) Kiss György Attila Freytag Csongor (1993-) (biológus) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Boros-Pál Dóra Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	K146147 OTKA FK146852 OTKA FK132222 OTKA K142141 OTKA TKP2021-EGA-19 Egyéb TKP2021-EGA-20 Egyéb Stipendium Hungaricum program (application no. 421966) Egyéb Stipendium Hungaricum program (application no. 424368) Egyéb DETKA (University of Debrecen Program for Scientific Publication and DETKA Bridging Fund) Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM070470
Első szerző:	Nagy Gábor (radiokémikus, vegyész)
Cím:	Preclinical evaluation of melanocortin-1 receptor (MC1-R) specific 68 Ga- and 44 Sc-labeled DOTA-NAPamide in melanoma imaging / Gábor Nagy, Noémi Dénes, Adrienn Kis, Judit P. Szabó, Ervin Berényi, Ildikó Garai, Péter Bai, István Hajdu, Dezső Szikra, György Trencsényi
Dátum:	2017
ISSN:	0928-0987
Tárgyszavak:	Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 106 (2017), p. 336-344. -
További szerzők:	Dénes Noémi (1992-) (vegyész) Kis Adrienn (1991-) (molekuláris biológus) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Berényi Ervin (1964-) (radiológus) Garai Ildikó (1966-) (radiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Hajdu István (1981-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Pályázati támogatás:	K108308 NKFIH C129074 NKFIH C209584 NKFIH
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: