CCL

Összesen 6 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM132247
Első szerző:Akel Rahaf
Cím:Platinum-group metal half-sandwich complexes of sugar-isoxazol(in)e conjugates - synthesis and evaluation of their antineoplastic and antimicrobial activities / Akel Rahaf, Kacsir István, Kerekes Éva, Freytag Csongor, Szoták Evelin, Boros-Pál Dóra, Janka Eszter Anna, Bényei Attila, Kardos Gábor, Bokor Éva, Somsák László, Bai Péter, Sipos Adrienn, Kun Sándor
Dátum:2025
ISSN:0928-0987
Megjegyzések:Platinum-group metal half-sandwich complexes are considered to be potential replacements of the clinically widely used platins which have several side effects and tend to cause resistance to develop. In our previous works, we used a range of 2-pyridyl-substituted N- and C-glycosyl heterocycles as N,N-chelating ligands to prepare ruthenium(II), osmium(II), iridium(III) and rhodium(III) polyhapto arene/arenyl half-sandwich complexes. Some of these complexes, particularly with the C-glucopyranosyl isoxazole derived ligand in its Operbenzoylated form, exhibited greater anticancer efficiency than cisplatin and had minimal or negligible effects on non-transformed fibroblasts. Additionally, these cytostatic compounds exhibited micromolar antibacterial activity against multiresistant Gram-positive bacteria. In the present work, novel modes of conjugation between the sugar and the isoxazole moieties have been studied. Specifically, glycosylidene-spiro-isoxazoline and polyhydroxyalkylisoxazole scaffolds were synthesised and utilised in complex formation reactions. The spiro-isoxazolines were obtained in 1,3-dipolar cycloadditions of exo-glycals and nitrile oxides generated from pyridine-2-carbaldoximes. Ring opening of the spiroisoxazolines under basic or transition-metal-mediated conditions produced polyhydroxyalkylisoxazoles. These compounds were then transformed into their Operacetylated, O-perbenzoylated and O-unprotected variants, which were used for complex formation with the above-mentioned platinum-group metal ions. The complexes induced cytostasis in cellular models of ovarian cancer and pancreatic adenocarcinoma; the best compounds had submicromolar IC50 values (0.4-0.5 ?M). A subset of the cytostatic complexes retained their activity on cisplatin resistant ovarian cancer cells. Furthermore, a reasonable therapeutic index was detected when complexes were assessed on primary human fibroblasts pointing towards a potential applicability of the complexes. Unexpectedly, none of the complexes induced bacteriostasis in Gram-positive bacteria as Staphylococcus aureus or Enterococcus species.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Monosaccharide derivative
Spiro-compound
Isoxazole
Isoxazoline
Platinum-group metal
Half-sandwich complex
Cytostasis
Megjelenés:European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 215 (2025), p. 1-18. -
További szerzők:Kacsir István (1994-) (vegyész) Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Freytag Csongor (1993-) (biológus) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Boros-Pál Dóra Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Kun Sándor (1984-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K146147
OTKA
FK146852
OTKA
FK132222
OTKA
K142141
OTKA
TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Stipendium Hungaricum program (application no. 421966)
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM132246
Első szerző:Akel Rahaf
Cím:Platinum-group metal half-sandwich complexes with C-glucopyranosyl 1,2,3-triazoles and isoxazoles as ligands: synthesis and evaluation as antineoplastic and antimicrobial agents / Akel, Rahaf; Zaki, Alshimaa I.; Kerekes, Éva; Kacsir, István; Kiss, György Attila; Freytag, Csongor; Szoták, Evelin; Boros-Pál, Dóra; Janka, Eszter Anna; Kardos, Gábor; Bai, Péter; Somsák, László; Kun, Sándor; Sipos, Adrienn; Bokor, Éva
Dátum:2025
ISSN:0928-0987
Megjegyzések:Half-sandwich complexes of platinum-group metals are a widely studied subgroup of organometallic compounds with promising anticancer and antimicrobial properties. Recently, we have published a set of polyhapto arene/arenyl Ru(II), Os(II), Ir(III) and Rh(III) complexes with hetaryl-substituted 1-N-glucopyranosyl-1,2,3-triazole and C-glycopyranosyl-1,3,4- and -1,2,4-oxadiazole-type N,N-bidentate ligands, several of which exhibited (sub)micromolar antineoplastic and bacteriostatic potencies. The structure-activity relationships of these series indicated that the nature of the azole ring and its way of connection to the pyranoid sugar unit played crucial roles in the biological activity of such complexes. In order to further study the influence of the five-membered heteroaromatic moiety, in this work we have synthesised new complexes with O-protected 4-C-(?-D-glucopyranosyl)-1-(pyridin-2-yl)-1,2,3-triazoles and 5-C-(?-D-glucopyranosyl)-3-(pyridin-2-yl)-isoxazoles as N,N-chelating ligands of ?6-p-cymRu(II)/Os(II) and ?5-Cp*-Ir(III)/Rh(III) complexes and have studied their cytostatic and antibacterial properties. All but the Rh(III)-derived complexes exerted cytostasis on a plethora of neoplasia cell models. The Ru(II)- and Os(II)-based complexes had the best IC50 values. The isoxazole-containing compounds outperformed the triazole-containing ones in terms of their cytostatic properties with submicromolar IC50 values. A subset of the complexes with Ru(II) and Ir(III) ions had bacteriostatic properties with low micromolar MIC values.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
C-glycosyl derivative
1,2,3-triazole
isoxazole
half-sandwich complex
cytostasis
bacteriostasis
Megjelenés:European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 215 (2025), p. 1-20. -
További szerzők:Zaki, Alshimaa Ibrahim Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Kacsir István (1994-) (vegyész) Kiss György Attila Freytag Csongor (1993-) (biológus) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Boros-Pál Dóra Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K146147
OTKA
FK146852
OTKA
FK132222
OTKA
K142141
OTKA
TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Stipendium Hungaricum program (application no. 421966)
Egyéb
Stipendium Hungaricum program (application no. 424368)
Egyéb
DETKA (University of Debrecen Program for Scientific Publication and DETKA Bridging Fund)
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM082390
035-os BibID:(WoS)000507620300007 (Scopus)85075535969
Első szerző:Nemes Dániel (gyógyszerész)
Cím:Comparative biocompatibility and antimicrobial studies of sorbic acid derivates / Dániel Nemes, Renátó Kovács, Fruzsina Nagy, Zoltán Tóth, Pál Herczegh, Anikó Borbás, Viktor Kelemen, Walter P. Pfliegler, István Rebenku, Péter B. Hajdu, Pálma Fehér, Zoltán Ujhelyi, Ferenc Fenyvesi, Judit Váradi, Miklós Vecsernyés, Ildikó Bácskay
Dátum:2020
ISSN:0928-0987
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:European Journal of Pharmaceutical Sciences. - 143 (2020), p. 1-9. -
További szerzők:Kovács Renátó László (1987-) (molekuláris biológus) Nagy Fruzsina (1991-) (molekuláris biológus) Tóth Zoltán (1990-) (molekuláris biológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Kelemen Viktor (1992-) (gyógyszerész) Pfliegler Valter Péter (1986-) (molekuláris biológus) Rebenku István (1990-) (molekuláris biológus) Hajdu Péter (1975-) (biofizikus) Fehér Pálma (1976-) (gyógyszerész) Ujhelyi Zoltán (1984-) (gyógyszerész) Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Váradi Judit (1973-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Vecsernyés Miklós (1959-) (gyógyszertechnológus, endokrinológus) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Pályázati támogatás:EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
EFOP3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
NKFIH-1150-6/2019
NKFIH
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM122671
035-os BibID:(Scopus)85194971433 (WoS)001249651100001
Első szerző:Peřina, Miroslav
Cím:Synthesis and estrogenic activity of BODIPY-labeled estradiol conjugates / Miroslav Peřina, Rita Börzsei, Henrietta Ágoston, Tamás Hlogyik, Miklós Poór,Réka Rigó, Csilla Özvegy-Laczka, Gyula Batta,Csaba Hetényi, Veronika Vojáčková, Radek Jorda,Erzsébet Mernyák
Dátum:2024
ISSN:0928-0987
Megjegyzések:Novel BODIPY-estradiol conjugates have been synthesized by selecting position C-3-O for labeling. The conjugation strategy was based on Cu(I)-catalyzed azide?alkyne cycloaddition (CuAAC) or etherification. Estradiol derivatives used as azide partners bearing an ?-azidoalkyl function through C4?C8-long linkers have been prepared. CuAAC reactions of estradiol azides with BODIPY alkyne furnished fluorescent 3-O-labeled conjugates bearing the triazole ring as a coupling moiety. Williamson etherifications of 3-O-(?-bromoalkyl)-17?-estradiol derivatives with BODIPY-OH resulted in labeled conjugates connected with an ether moiety. Interactions of the conjugates with estrogen receptor (ER) were investigated using molecular docking calculations in comparison with estradiol. The conjugates occupied both the classical and alternative binding sites on human ER?, with slightly lower binding affinity to references estradiol and diethystilbestrol. All compounds have displayed reasonable estrogenic activity. They increased the proliferation of ER-positive breast cancer cell line MCF7 contrary to ER-negative SKBR-3 cell line. The most potent compound 13a induced the transcriptional activity of ER in dose-dependent manner in dual luciferase recombinant reporter model and increased progesterone receptor's expression, proving the retained estrogenic activity. The fluorescence of candidate compound 13a co-localised with the ER?. The newly synthesized labeled compounds might serve as good starting point for further development of fluorescent probes for modern biological applications. In addition to studying steroid uptake and transport in cells, e.g. in the processes of biodegradation of estrogen-hormones micropollutants, they could also be utilized in examination of estrogen-binding proteins.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
17béta-estradiol
BODIPY
CuAAC
Estrogenic activity
Human estrogen receptor alpha
Megjelenés:European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 199 (2024), p. 1-12. -
További szerzők:Börzsei Rita Ágoston Henrietta Hlogyik Tamás Poór Miklós Rigó Réka Özvegy-Laczka Csilla Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Hetényi Csaba Vojáčková, Veronika Jorda, Radek Mernyák Erzsébet
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM078915
Első szerző:Pintér Gábor
Cím:Supramolecular polymers based on quadruplex formation of ditopic guanosine macromonomers in non-aqueous media / G. Pintér, G. Batta, P. Horváth, I. Löki, T. Kurtán, S. Antus, S. Kéki, M. Zsuga, G. Nagy, J. Aradi, T. Gunda, P. Herczegh
Dátum:2007
ISSN:0928-0987
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idézhető absztrakt
Megjelenés:European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 32 : 1 Suppl (2007), p. S32. -
További szerzők:Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Horváth Pál Löki István Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Zsuga Miklós (1944-) (polimer kémikus) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Aradi János (1942-) (biokémikus, vegyész) Gunda T. Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:OTKA T42512
OTKA
OTKA T42740
OTKA
OTKA T42567
OTKA
OTKA N-61336
OTKA
OTKA T049436
OTKA
OTKA F043536
OTKA
RET 006/2004
egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM033882
035-os BibID:(WoS)000295543600120
Első szerző:Ujhelyi Zoltán (gyógyszerész)
Cím:Formulation studies of sylibum marianum seed extracs / Z. Ujhelyi, F. Fenyvesi, T. Kiss, P. Fehér, M. Pétervári, G. Tajti, S. Kéki, M. Zsuga, M. Vecsernyés, I. Bácskay
Dátum:2011
Megjegyzések:Sylimarin, the active substance of Sylibum Marianum has a well-known hepatoprotective effect (1). The result of extraction process of the Sylibum Marianum seed were 25% oil and a dry, water insoluble sylimarin extract. The aim of the study was to prepare sylimarin formulations with high bioavailability for the treatment of acut hepatotoxicity. Water miscible self micro emulsifying drug delivery systems (SMEDDS) (2) of the oil and water soluble formulations of sylimarin were produced which are suitable for further in vitro and in vivo examinations.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idézhető absztrakt
sylibum marianum
Cyclodextrin
Megjelenés:European journal of pharmaceutical sciences. - 44 : Supplement 1 (2011), p. 134. -
További szerzők:Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Kiss Tímea (1983-) (gyógyszerész) Fehér Pálma (1976-) (gyógyszerész) Pétervári Mátyás (gyógyszerész) Tajti Gábor (1988-) (gyógyszerész, biofizikus, sejtbiológus) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Zsuga Miklós (1944-) (polimer kémikus) Vecsernyés Miklós (1959-) (gyógyszertechnológus, endokrinológus) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Pályázati támogatás:HURO/0901/058/2.2.2.
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v10.11.18-SNAPSHOT © 2024 Monguz kft. Minden jog fenntartva.