CCL

Összesen 70 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM120915
035-os BibID:(Scopus)85125965764 (WoS)000743142600029
Első szerző:Akhmedov, Alexander
Cím:TNFα induces endothelial dysfunction in rheumatoid arthritis via LOX-1 and Arginase 2 : reversal by monoclonal TNFα antibodies / Alexander Akhmedov, Margot Crucet, Branko Simic, Simon Kraler, Nicole R. Bonetti, Caroline Ospelt, Oliver Distler, Adrian Ciurea, Luca Liberale, Matti Jauhiainen, Jari Metso, Melroy Miranda, Rose Cydecian, Lena Schwarz, Vera Fehr, Rita Zilinyi, Mohammad Amrollahi-Sharifabadi, Lydia Ntari, Niki Karagianni, Frank Ruschitzka, Reijo Laaksonen, Paul M. Vanhoutte, George Kollias, Giovanni G. Camici, Thomas F. Lüscher
Dátum:2022
ISSN:0008-6363
Megjegyzések:Aims: Rheumatoid arthritis (RA) is a chronic inflammatory disease affecting joints and blood vessels. Despite low levels of low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C), RA patients exhibit endothelial dysfunction and are at increased risk of death from cardiovascular complications, but the molecular mechanism of action is unknown. We aimed in the present study to identify the molecular mechanism of endothelial dysfunction in a mouse model of RA and in patients with RA. Methods and results: Endothelium-dependent relaxations to acetylcholine were reduced in aortae of two tumour necrosis factor alpha (TNF?) transgenic mouse lines with either mild (Tg3647) or severe (Tg197) forms of RA in a time-and severity-dependent fashion as assessed by organ chamber myograph. In Tg197, TNF? plasma levels were associated with severe endothelial dysfunction. LOX-1 receptor was markedly up-regulated leading to increased vascular oxLDL uptake and NF?B-mediated enhanced Arg2 expression via direct binding to its promoter resulting in reduced NO bioavailability and vascular cGMP levels as shown by ELISA and chromatin immunoprecipitation. Anti-TNF? treatment with infliximab normalized endothelial function together with LOX-1 and Arg2 serum levels in mice. In RA patients, soluble LOX-1 serum levels were also markedly increased and closely related to serum levels of C-reactive protein. Similarly, ARG2 serum levels were increased. Similarly, anti-TNF? treatment restored LOX-1 and ARG2 serum levels in RA patients. Conclusions: Increased TNF? levels not only contribute to RA, but also to endothelial dysfunction by increasing vascular oxLDL content and activation of the LOX-1/NF?B/Arg2 pathway leading to reduced NO bioavailability and decreased cGMP levels. Anti-TNF? treatment improved both articular symptoms and endothelial function by reducing LOX-1, vascular oxLDL, and Arg2 levels. ? 2021 Published on behalf of the European Society of Cardiology. All rights reserved.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Arg2
Endothelium
LOX-1
Rheumatoid arthritis
TNFα
Megjelenés:Cardiovascular Research. - 118 : 1 (2022), p. 254-266. -
További szerzők:Crucet, Margot Simic, Branko Kraler, Simon Bonetti, Nicole R. Ospelt, Caroline Distler, Oliver Ciurea, Adrian Liberale, Luca Jauhiainen, Matti Metso, Jari Miranda, Melroy Cydecian, Rose Schwarz, Lena Fehr, Vera Zilinyi Rita (1990-) (Klinikai laboratóriumi kutató) Amrollahi-Sharifabadi, Mohammad Ntari, Lydia Karagianni, Niki Ruschitzka, Frank Laaksonen, Reijo Vanhoutte, Paul M. Kollias, George Camici, Giovanni G. Lüscher, Thomas F.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM102057
035-os BibID:(WoS)000794621300001 (Scopus)85130053086
Első szerző:Aranyosi János K. (általános orvos)
Cím:Different Effects of Cigarette Smoke, Heated Tobacco Product and E-Cigarette Vapour on Orbital Fibroblasts in Graves' Orbitopathy; a Study by Real Time Cell Electronic Sensing / János K. Aranyosi, Erika Galgoczi, Annamaria Erdei, Monika Katko, Mariann Fodor, Zoltan Ujhelyi, Ildiko Bacskay, Endre V. Nagy, Bernadett Ujhelyi
Dátum:2022
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:Thyroid autoimmunity in Graves' disease (GD) is accompanied by Graves' orbitopathy (GO) in 40% of the cases. Orbital fibroblasts (OF) play a key role in the pathogenesis and cigarette smoking is a known deteriorating factor. Alongside conventional cigarettes (CC) new alternatives became available for smokers, including heated tobacco products (HTP) and E-cigarettes (ECIG). We aimed to study the cellular effects of smoke extracts (SE) in orbital fibroblasts. Primary OF cultures from GO and NON-GO orbits were exposed to different concentrations of SE (1%, 50%) and the changes were followed using Real Time Cell Electronic Sensing (RT-CES). Untreated GO and NON-GO cells had different maximum cell index (CI) values of 3.3 and 2.79 respectively (p < 0.0001). CC, HTP and ECIG treated NON-GO fibroblasts exhibited peak CIs of 2.62, 3.32 and 3.41 while treated GO cells' CIs were higher, 5.38, 6.25 and 6.33, respectively (p < 0.0001). The metabolic activity (MTT) decreased (p < 0.001) and hyaluronan production doubled (p < 0.02) after 50% of CC SE treatment in all cell cultures. GO fibroblasts were more sensitive to low concentration SE then NON-GO fibroblasts (p < 0.0001). The studied SEs exerted different effects. RT-CES is a sensitive technique to detect the effects of very low concentration of SE on fibroblasts.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Graves orbitopathy (GO)
alternative tobacco products
cigarette smoke extract
real time cell electronic sensing (RT CES)
retrobulbar fibroblast
Megjelenés:Molecules. - 27 : 9 (2022), p. 1-14. -
További szerzők:Galgóczi Erika (1986-) (biológus) Erdei Annamária (1976-) (belgyógyász) Katkó Mónika (1980-) (biológus) Fodor Mariann (1975-) (szemész) Ujhelyi Zoltán (1984-) (gyógyszerész) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Nagy Endre V. (1957-) (belgyógyász, endokrinológus) Ujhelyi Bernadett (1981-) (szemész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.4-15-2016-00002
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM121188
Első szerző:Bácskay Ildikó (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Cím:Prebiotikum tartalmú kapszulák formulálása és vizsgálata / Bácskay Ildikó, Újhelyi Zoltán, Pető Ágota, Kósa Dóra, Józsa Liza, Vasas Gábor, Zsuga Judit, Fehér Pálma
Dátum:2022
ISSN:2939-6026
Megjegyzések:A prebiotikumok a szervezet számára nem emészthető élelmiszer-összetevők, melyek változatlan formá-ban eljutnak a vastagbélbe, ahol a szervezet számára hasznos baktériumtörzsek számára tápanyagként szolgálnak és segítik a szaporodásukat. Jelen kísérletes munka célja az volt, hogy prebiotikus összetételű kapszulát formuláljunk. A kapszula összetétel kialakítását különböző prebiotikumból állítottuk össze: inulin, galakto-oligoszacharid, pektin. A prebiotikumokon kívül cink-citrátot tartalmaz a készítmény. A porkeverék és kapszula gyógyszerkönyvi és egyéb gyógyszerforma vizsgálatát elvégeztük. Meghatároz-tuk a kapszulák átlagtömegét, a kapszula töltet tömörítetlen és tömörített sűrűségét, a részecskeméret eloszlást szitaanalízissel és a porkeverék gördülékenységét. Ezen kívül a porkeverékben lévő cink-citrát homogén eloszlását is vizsgáltuk analitikai módszer segítségével. A vizsgálatok eredményei alátámasz-tották, hogy az összetétel technológiai szempontból megfelelő. A választott gyártási technológia és műveleti sor biztosítja a komponensek homogén eloszlását és a reprodukálhatóságot.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok magyar nyelvű folyóiratközlemény hazai lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Egészségügyi Innovációs Szemle. - 1 : 1 (2022), p. 2-8. -
További szerzők:Ujhelyi Zoltán (1984-) (gyógyszerész) Pető Ágota (1994-) (gyógyszerész) Kósa Dóra (1994-) (gyógyszerész) Józsa Liza (1994-) (gyógyszerész) Vasas Gábor (1975-) (biológus-vegyész) Zsuga Judit (1973-) (neurológus, pszichoterapeuta, egészségügyi szakmanager) Fehér Pálma (1976-) (gyógyszerész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM102543
035-os BibID:(scopus)85134022077 (wos)000832002900001
Első szerző:Bácskay Ildikó (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Cím:The Evolution of the 3D-Printed Drug Delivery Systems : a Review / Ildikó Bácskay, Zoltán Ujhelyi, Pálma Fehér, Petra Arany
Dátum:2022
ISSN:1999-4923
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Pharmaceutics. - 14 : 7 (2022), p. 1-30. -
További szerzők:Ujhelyi Zoltán (1984-) (gyógyszerész) Fehér Pálma (1976-) (gyógyszerész) Arany Petra (1994-) (gyógyszerész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
TKP2020-IKA-04
Egyéb
TKP2021-EGA-18
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM112960
Első szerző:Balog Katalin Ágnes
Cím:Az insomnia terápiás lehetőségei a gyógyszerészi gondozás keretein belül / Balog Katalin Ágnes, Váradi Judit
Dátum:2022
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok magyar nyelvű folyóiratközlemény hazai lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Gyógyszerészet. - 66 (2022), p. 410-419. -
További szerzők:Váradi Judit (1973-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM104208
035-os BibID:(WOS)000875166900001 (Scopus)85140817221
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:Synthesis and Anticancer and Antiviral Activities of C-2'-Branched Arabinonucleosides / Miklós Bege, Alexandra Kiss, Ilona Bereczki, Jan Hodek, Lenke Polyák, Gábor Szemán-Nagy, Lieve Naesens, Jan Weber, Anikó Borbás
Dátum:2022
ISSN:1422-0067
Megjegyzések:D-Arabinofuranosyl-pyrimidine and -purine nucleoside analogues containing alkylthio-,acetylthio- or 1-thiosugar substituents at the C2' position were prepared from the corresponding 3',5'-O-silylene acetal-protected nucleoside 2'-exomethylenes by photoinitiated, radical-mediated hydrothiolation reactions. Although the stereochemical outcome of the hydrothiolation depended on the structure of both the thiol and the furanoside aglycone, in general, high D-arabino selectivity was obtained. The cytotoxic effect of the arabinonucleosides was studied on tumorous SCC (mouse squamous cell) and immortalized control HaCaT (human keratinocyte) cell lines by MTT assay. Three pyrimidine nucleosides containing C2'-butylsulfanylmethyl or -acetylthiomethyl groups showed promising cytotoxicity at low micromolar concentrations with good selectivity towards tumor cells. SAR analysis using a methyl ?-D-arabinofuranoside reference compound showed that the silyl-protecting group, the nucleobase and the corresponding C2' substituent are crucial for the cell growth inhibitory activity. The effects of the three most active nucleoside analogues on parameters indicative of cytotoxicity, such as cell size, division time and cell generation time, were investigated by near-infrared live cell imaging, which showed that the 2'-acetylthiomethyluridine derivative induced the most significant functional and morphological changes. Some nucleoside analogues also exerted anti-SARS-CoV-2 and/or anti-HCoV-229E activity with low micromolar EC50 values; however, the antiviral activity was always accompanied by significant cytotoxicity.
Tárgyszavak:Természettudományok Biológiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
photocatalytic thiol-ene reaction
nucleoside analogue
anti-tumor
time-lapse imaging
antiviral
coronavirus
SARS-CoV-2
Megjelenés:International Journal of Molecular Sciences. - 23 : 20 (2022), p. 1-24. -
További szerzők:Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Hodek, Jan (molekuláris biológus) Polyák Lenke (1998-) (Biológus) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Weber, Jan (molekuláris biológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:NKFIH-K-132870
Egyéb
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00021
GINOP
EXCELES-LX22NPO5103
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM102994
035-os BibID:(WoS)000845788200001 (Scopus)85137327522
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:The Medicinal Chemistry of Artificial Nucleic Acids and Therapeutic Oligonucleotides / Miklós Bege, Anikó Borbás
Dátum:2022
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Nucleic acids play a central role in human biology, making them suitable and attractive tools for therapeutic applications. While conventional drugs generally target proteins and induce transient therapeutic effects, nucleic acid medicines can achieve long-lasting or curative effects by targeting the genetic bases of diseases. However, native oligonucleotides are characterized by low in vivo stability due to nuclease sensitivity and unfavourable physicochemical properties due to their polyanionic nature, which are obstacles to their therapeutic use. A myriad of synthetic oligonucleotides have been prepared in the last few decades and it has been shown that proper chemical modifications to either the nucleobase, the ribofuranose unit or the phosphate backbone can protect the nucleic acids from degradation, enable efficient cellular uptake and target localization ensuring the efficiency of the oligonucleotide-based therapy. In this review, we present a summary of structure and properties of artificial nucleic acids containing nucleobase, sugar or backbone modifications, and provide an overview of the structure and mechanism of action of approved oligonucleotide drugs including gene silencing agents, aptamers and mRNA vaccines.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
oligonucleotides
phosphorothioate
phosphorodiamidate morpholino oligomers (PMOs)
gene silencing
antisense
RNA interference
aptamer
splicing modulation
mRNA vaccine
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 8 (2022), p. 1-39. -
További szerzők:Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K132870
OTKA
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM102069
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:Rise and fall of fomivirsen, the first approved gene silencing medicine : a historical review / Miklós Bege, Anikó Borbás
Dátum:2022
ISSN:0001-6659
Megjegyzések:Fomivirsent was approved by the FDA in 1998 and by the EMA in 1999 as the very first antisense drug used to treat CMV retinitis in patients with AIDS. To date, it has been the only first generation antisense oligonucleotide used in therapy. Fomivirsen has been a pioneer in this field and has demonstrated the usefulness of the antisense tehcnology for medicinal science. However, after three years of use, fomivirsen has been withdrawn from the market (in the US in 2001 and in the EU in 2002), and nowadays, gene silencing drugs with a more advanced chemical structure and more complex mechanism of action are used in medicine. On the occasion of the 20th anniversary of its European withdrawal, we briefly overview the history of fomivirsen.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény hazai lapban
folyóiratcikk
fomivirsen
antisense
oligonucleotide
phosphorothioate
Vitravene
Megjelenés:Acta Pharmaceutica Hungarica. - 92 : 1 (2022), p. 38-44. -
További szerzők:Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM103405
035-os BibID:(WoS)000858038100001 (Scopus)85138606448
Első szerző:Beke-Varga Alexandra Edit (molekuláris biológus)
Cím:Suppressing the PI3K/AKT Pathway by miR-30d-5p Mimic Sensitizes Ovarian Cancer Cells to Cell Death Induced by High-Dose Estrogen / Varga Alexandra, Márton Éva, Markovics Arnold, Penyige András, Balogh István, Nagy Bálint, Szilágyi Melinda
Dátum:2022
ISSN:2227-9059
Megjegyzések:MicroRNAs are short non-coding RNA molecules that are involved in tumor development and are considered to be promising candidates in cancer therapy. Here, we studied the role of miR-30s in the pathophysiology of ovarian cancer. According to our results miR-30a-5p, miR-30d-5p, and miR-30e-5p were overexpressed in the estrogen receptor alpha (ER alpha)-expressing PEO1 cell line compared to A2780 that lacks this receptor. Furthermore, the expression of miR-30a-5p, miR-30d-5p, and miR-30e-5p were induced in response to high-dose estrogen treatment in PEO1 where intensive cell death was observed according to the induction of apoptosis and autophagy. Lacking or blocking ER alpha function reduced tolerance to high-dose estrogen that suggests the importance of ER alpha-mediated estrogen response in the maintenance of proliferation. MiR-30d-5p mimic reduced cell proliferation in both A2780 and PEO1. Furthermore, it decreased the tolerance of PEO1 cells to high-dose estrogen by blocking the ER alpha-mediated estrogen response. This was accompanied by decreased SOX4 expression that is thought to be involved in the regulation of the PI3K/AKT pathway. Blocking this pathway by AZD8835 led to the same results. MiR-30d-5p or AZD8835 sensitized PEO1 cells to tamoxifen. We suggest that miR-30d-5p might be a promising candidate in the therapy of ovarian cancer.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
miR-30
ovarian cancer
estrogen receptor
high-dose estrogen
cell proliferation
cell death
sox4
PI3K/AKT
cancer therapy
tamoxifen
Megjelenés:Biomedicines. - 10 : 9 (2022), p. 1-19. -
További szerzők:Márton Éva (1992-) (biológus) Markovics Arnold (1988-) (molekuláris biológus) Penyige András (1954-) (molekuláris genetikus) Balogh István (1972-) (molekuláris biológus, genetikus) Nagy Bálint (1956-) (molekuláris genetikus) Szilágyi Melinda (1984-) (biológus)
Pályázati támogatás:EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
138021
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM096027
035-os BibID:(Scopus)85125966464 (WoS)000765474900024
Első szerző:Bereczki Dániel (neurológus)
Cím:EDTA-Induced Pseudothrombocytopenia Up to 9 Months After Initial COVID-19 Infection Associated with Persistent Anti-SARS-CoV-2 IgM/IgG Seropositivity / Dániel Bereczki, Béla Nagy Jr., Adrienne Kerényi, Gábor Nagy, Krisztina Szarka, Katalin Kristóf, Balázs Szalay, Barna Vásárhelyi, Harjit P. Bhattoa, János Kappelmayer
Dátum:2022
ISSN:0007-5027
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok beszámoló
folyóiratcikk
Megjelenés:Laboratory Medicine. - 53 : 2 (2022), p. 206-209. -
További szerzők:Nagy Béla Jr. (1980-) (labordiagnosztikai szakorvos) Kerényi Adrienne (1970-) (laboratóriumi szakorvos) Nagy Gábor (1974-) (laboratóriumi szakorvos, laboratóriumi hematológus és immunológus) Szarka Krisztina (1971-) (molekuláris biológus, mikrobiológus) Kristóf Katalin Szalay Balázs Vásárhelyi Barna Bhattoa Harjit Pal (1973-) (laboratóriumi szakorvos) Kappelmayer János (1960-) (laboratóriumi szakorvos)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00043
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

11.

001-es BibID:BIBFORM109573
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Glikopeptid antibiotikumok újragondolva - antivirális terápiás lehetőségek / Bakai-Bereczki Ilona
Dátum:2022
Megjegyzések:Számos olyan veszélyes vírus létezik a Földön, amelyek a SARS-CoV-2-höz hasonlóan halálos, vagy még halálosabb járványokat indíthatnak útnak a világban. Sajnos csak kevés antivirális gyógyszer áll rendelkezésünkre a fertőzések leküzdésére és a betegek életének megmentésére, ezért a kutatók fontos feladata, hogy újabb és hatásosabb gyógyszereket találjanak és fejlesszenek vírusok ellen. A gyógyszer-repozíciós vizsgálatok célja, hogy minél gyorsabban találjunk olyan biztonságosan használható szereket a már ismert és engedélyezett gyógyszerek között, amelyek hatásosak lehetnek a vizsgált vírusok ellen. Ilyen gyógyszer-repozíciós vizsgálatok során kerültek fókuszba a Gram-pozitív baktériumok ellen használt glikopeptid antibiotikumok mint lehetséges antivirális szerek, közülük bizonyítottan a teikoplanin rendelkezik kiemelkedő vírusellenes hatással különböző vírusokkal szemben.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok magyar nyelvű folyóiratközlemény hazai lapban
folyóiratcikk
glikopeptid antibiotikum
antivirális szerek
gyógyszer-repozíció
Megjelenés:Gyógyszerészet. - 66 (2022), p. 1-5. -
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

12.

001-es BibID:BIBFORM103846
035-os BibID:(WOS)000860095400052 (Scopus)85139251192
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Semisynthetic teicoplanin derivatives with dual antimicrobial activity against SARS-CoV-2 and multiresistant bacteria / Ilona Bereczki, Vladimir Vimberg, Eszter Lőrincz, Henrietta Papp, Lajos Nagy, Sándor Kéki, Gyula Batta, Ana Mitrović, Janko Kos, Áron Zsigmond, István Hajdú, Zsolt Lőrincz, Dávid Bajusz, László Petri, Jan Hodek, Ferenc Jakab, György M. Keserű, Jan Weber, Lieve Naesens, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2022
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:Patients infected with SARS-CoV-2 risk co-infection with Gram-positive bacteria, which severely affects their prognosis. Antimicrobial drugs with dual antiviral and antibacterial activity would be very useful in this setting. Although glycopeptide antibiotics are well-known as strong antibacterial drugs, some of them are also active against RNA viruses like SARS-CoV-2. It has been shown that the antiviral and antibacterial efficacy can be enhanced by synthetic modifications. We here report the synthesis and biological evaluation of seven derivatives of teicoplanin bearing hydrophobic or superbasic side chain. All but one teicoplanin derivatives were effective in inhibiting SARS-CoV-2 replication in VeroE6 cells. One lipophilic and three perfluoroalkyl conjugates showed activity against SARS-CoV-2 in human Calu-3 cells and against HCoV-229E, an endemic human coronavirus, in HEL cells. Pseudovirus entry and enzyme inhibition assays established that the teicoplanin derivatives efficiently prevent the cathepsin-mediated endosomal entry of SARS-CoV-2, with some compounds inhibiting also the TMPRSS2-mediated surface entry route. The teicoplanin derivatives showed good to excellent activity against Gram-positive bacteria resistant to all approved glycopeptide antibiotics, due to their ability to dually bind to the bacterial membrane and cell-wall. To conclude, we identified three perfluoralkyl and one monoguanidine analog of teicoplanin as dual inhibitors of Gram-positive bacteria and SARS-CoV-2.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
teicoplanin
SARS-CoV-2
Megjelenés:Scientific Reports. - 12 : 1 (2022), p. 12-17. -
További szerzők:Vimberg, Vladimir (1981-) (molekuláris biológus) Lőrincz Eszter Boglárka (1993-) (vegyész) Papp Henrietta (1983-) (vegyész) Nagy Lajos (1979-) (vegyész) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Mitrović, Ana (1984-) (Biológus) Kos, Janko (1980-) (Biológus) Zsigmond Áron (1986-) (Biológus) Hajdu István (1981-) (vegyész) Lőrincz Zsolt (1979-) (Biológus) Bajusz Dávid (1984-) (Biológus) Petri László (1981-) (biológus) Hodek, Jan (molekuláris biológus) Jakab Ferenc (1977-2024) (biológus) Keserű György Miklós (1976-) (Biológus) Weber, Jan (molekuláris biológus) Naesens, Lieve (1977-) (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K132870
OTKA
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 2 3 4 5 6 
Corvina könyvtári katalógus v10.11.18-SNAPSHOT © 2024 Monguz kft. Minden jog fenntartva.