CCL

Összesen 9 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM133589
Első szerző:Csupász Tibor (1991-)
Cím:Sc(III) Complexes of Pyclen Derivative Ligands as Probes for Hypoxia : Synthesis, Chemical Characterization, 44Sc-Radiolabeling, and Preclinical Assessment / Tibor Csupász, Bayar Dahman, Tamás Gyula Gál, István Kapus, Zita Képes, Dániel Szücs, György Trencsényi, Imre Tóth, Anikó Fekete, Gyula Tircsó
Dátum:2025
ISSN:0947-6539 1521-3765
Megjegyzések:Rigid pyclen derivative ligands bearing hypoxia-sensitive nitroimidazole (NI) pendants, PC2A-Ph-NI (hexadentate) and PC2AM-NI (heptadentate), were synthesized, radiolabeled with 44Sc(III), and evaluated under preclinical circumstances. Physicochemical characterization was carried out using the structurally related model ligand, PC2AMnBu, by multinuclear NMR, UV-Vis spectroscopy, and pH-potentiometry. Sc(III) ion was found to form a stable complex with PC2AMnBu (log KScL = 19.53(4); pSc = 19.32), in a reasonably fast reaction, with outstanding inertness (t1/2 = 529 hours in 1 M HClO4). The [Sc(PC2AMnBu)]+ complex can coordinate fluoride (log KScLF = 2.5(2)), and the ternary complex is remarkably inert against fluoride exchange. Based on these results, the PC2A-mono(amide) platform seems to be a promising Sc(III)-binder, paving the way for the labeling of NI-containing ligands with 44Sc(III). Followed by successful radiolabeling with the positron-emitting 44Sc isotope, labeling yields of 92% and over 99% were evidenced for [44Sc][Sc(PC2AM-NI)]+ and [44Sc][Sc(PC2A-Ph-NI)]+; respectively, at 95 ?C and 15 minutes; moreover, after purification, the radiochemical purity exceeded 99%. Both radiocomplexes remained stable in rat blood serum for at least 4 hours and exhibited high resistance toward transmetalation and transchelation processes. MicroPET imaging with preclinical models of B16-F10 mouse melanoma was conducted to assess the tumor targeting capability and the in vivo biodistribution pattern of [44Sc][Sc(PC2AM-NI)] and [44Sc][Sc(PC2A-Ph-NI)]+ radiopharmaceuticals. Given the higher tumor uptakes of [44Sc][Sc(PC2A-Ph-NI)]+ with decreasing off-target activity and related better tumor/noise ratios, we may conclude that the diagnostic potential of the PC2A-Ph-NI derivative outperforms that of the [44Sc][Sc(PC2AM-NI)]+.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Sc(III) complexes
macrocyclic ligands
nuclear medicine
hypoxia imaging
in vivo evaluation
Megjelenés:Chemistry-A European Journal. - 0 (2025), p.1-17. -
További szerzők:Dahman, Bayar (1987-) (Chemistry) Gál Tamás Gyula Kapus István (vegyész) Képes Zita (1991-) (orvos) Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Pályázati támogatás:Stipendium Hungaricum Scholarship
Egyéb
K-13469
NKFIH
ADVANCED 152778
NKFIH
EKÖP-24-0
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM099499
035-os BibID:(WoS)000747265100001 (Scopus)85123424554
Első szerző:Csupász Tibor (1991-)
Cím:A New Oxygen Containing Pyclen-Type Ligand as a Manganese(II) Binder for MRI and 52Mn PET Applications: Equilibrium, Kinetic, Relaxometric, Structural and Radiochemical Studies / Tibor Csupász, Dániel Szücs, Ferenc Krisztián Kálmán, Oldamur Hollóczki, Anikó Fekete, Dezső Szikra, Éva Tóth, Imre Tóth, Gyula Tircsó
Dátum:2022
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring, to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo(9.3.1)pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the (Mn(3,9-OPC2A)) (pMn = ?log(Mn(II)), cL = cMn(II) = 0.01 mM. pH = 7.4) remains unaffected (pMn = 8.69), compared to the (Mn(3,9-PC2A)) (pMn = 8.64). The (Mn(3,9-OPC2A)) possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvents (kex298 = 5.3 ??0.4 ? 107 s?1) than (Mn(3,9-PC2A)) (kex298 = 1.26?108 s?1). These mild dif-ferences are rationalized by the density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of (Mn(3,9-OPC2A)) is considerably slower (k1 = 2.81 ??0.07 M?1s?1) than that of the complexes of diacetates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The (Mn(3,9-OPC2A)) is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range), as well as by relaxometry (mM range). However, a 600-fold excess of EDTA (pH = 7.4) or a mixture of essential metal ions, propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 ?C the parent H23,9-PC2A performs slightly better. Ultimately, the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further ligand designs for bifunctional chelators.
A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo[9.3.1]pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the [Mn(3,9-OPC2A)] (pMn=-log[Mn(II)], cL=cMn(II)=0.01 mM. pH=7.4) remains unaffected (pMn=8.69) compared to the [Mn(3,9-PC2A)] (pMn=8.64). The [Mn(3,9-OPC2A)] possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvent (kex298=5.3?0.4?107 s-1) than [Mn(3,9-PC2A)] (kex298=1.26?108 s-1). These mild differences are ration-alized by density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of [Mn(3,9-OPC2A)] is considerably slower (k1=2.81?0.07 M-1s-1) than that of the complexes of diac-etates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The [Mn(3,9-OPC2A)] is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range) as well as by relaxometry (mM range). However, 600-fold excess of EDTA (pH=7.4) or a mixture of es-sential metal ions propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 oC the parent H23,9-PC2A per-forms slightly better. Altogether the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further lig-and design for bifunctional chelators.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Molecules. - 27 (2022), p. 1-27. -
További szerzők:Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész) Hollóczki Oldamur (1983-) (okleveles vegyészmérnök) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Éva Tóth Imre (1950-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Pályázati támogatás:K-120224
OTKA
K-128201
OTKA
K-134694
OTKA
FK-134551
OTKA
University of Debrecen Innovation Fund (POC-012)
Egyéb
the János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences
MTA
ÚNKP-21-4 new national excellence program of the Ministry of Human Capacities
Egyéb
Doctoral School of Chemistry at the University of Debrecen
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM133085
035-os BibID:(WoS)001603013600001 (Scopus)105021110164
Első szerző:Dahman, Bayar (Chemistry)
Cím:A Comprehensive Study of the Sc(III)-OPC2A-Fluoride Interaction : Equilibrium, Kinetics, and 44Sc-Labeling / Bayar Dahman, Dániel Szücs, Lorenzo Risolo, Anikó Fekete, Dezső Szikra, István Bányai, Gyula Tircsó, Zsolt Baranyai, Mauro Botta, Imre Tóth
Dátum:2025
ISSN:0020-1669 1520-510X
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Equilibrium
kinetics
19F and 45Sc NMR
44Sc-labelingSc(III)
macrocycle
fluoride
theranostic
Megjelenés:Inorganic Chemistry. - 64 : 44 (2025), p. 21834-21848. -
További szerzők:Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Risolo, Lorenzo Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Bányai István (1953-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár) Baranyai Zsolt (1977-) (vegyész) Botta, Mauro Tóth Imre (1950-) (vegyész)
Pályázati támogatás:NKFIH K-134694
OTKA
NKFIH K-131989
OTKA
Program for Scientific Publication of University of Debrecen
Egyéb
STIPENDIUM HUNGARICUM SCHOLARSHIP
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM091856
035-os BibID:(WoS)000599190300001 (Scopus)85096573078
Első szerző:Manna, Paulami (vegyész)
Cím:Shape and Size Tuning of BiIII-Centered Polyoxopalladates: High Resolution 209Bi NMR and 205/206Bi Radiolabeling for Potential Pharmaceutical Applications / Paulami Manna, Dániel Szücs, Tibor Csupász, Anikó Fekete, Dezső Szikra, Zhengguo Lin, Attila Gáspár, Saurav Bhattacharya, Alexandra Zulaica, Imre Tóth, Ulrich Kortz
Dátum:2020
ISSN:0020-1669 1520-510X
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Inorganic Chemistry. - 59 : 23 (2020), p. 16769-16782. -
További szerzők:Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Csupász Tibor (1991-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Lin, Zhengguo (1988-) (vegyész) Gáspár Attila (1970-) (vegyész, kémikus) Bhattacharya, Saurav (1985-) (vegyész) Zulaica, Alexandra (1995-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Kortz, Ulrich (1963-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM114560
035-os BibID:(Scopus)85172479371 (WoS)001076700100001
Első szerző:Szűcs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Investigation of the Effect on the Albumin Binding Moiety for the Pharmacokinetic Properties of 68Ga-, 205/206Bi-, and 177Lu-Labeled NAPamide-Based Radiopharmaceuticals / Szücs Dániel, Szabó Judit P., Arató Viktória, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Tóth Imre, Képes Zita, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:2023
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Although radiolabeled alpha-melanocyte stimulating hormone-analogue NAPamide derivatives are valuable melanoma-specific diagnostic probes, their rapid elimination kinetics and high renal uptake may preclude them from being used in clinical settings. We aimed at improving the pharmacokinetics of radiolabeled DOTA-NAPamide compounds by incorporating a 4-(p-iodo-phenyl)-butanoic acid (IPB) into the molecules. Followed by 68Ga-, 205/206Bi-, and 177Lu-labelling, the radiopharmaceuticals ([68Ga]Ga-DOTA-IPB-NAPamide, [205/206Bi]Bi-DOTA-IPB-NAPamide, [177Lu]Lu-DOTA-IPB-NAPamide) were characterized in vitro. To test the imaging behavior of the IPB-containing probes, B16F10 tumor-bearing C57BL/6 mice were subjected to in vivo microPET/microSPECT/CT imaging and ex vivo biodistribution studies. All tracers were stable in vitro, with radiochemical purity exceeding 98%. The use of albumin-binding moiety lengthened the in vivo biological half-life of the IPB-carrying radiopharmaceuticals, resulting in elevated tumor accumulation. Both [68Ga]Ga-DOTA-IPB-NAPamide (5.06 ? 1.08 %ID/g) and [205/206Bi]Bi-DOTA-IPB-NAPamide (4.50 ? 0.98 %ID/g) exhibited higher B16F10 tumor concentrations than their matches without the albumin-binding residue ([68Ga]Ga-DOTA-NAPamide and [205/206Bi]Bi-DOTA-NAPamide: 1.18 ? 0.27 %ID/g and 3.14 ? 0.32; respectively), however; the large amounts of off-target radioactivity do not confirm the benefits of half-life extension for short-lived isotopes. Enhanced [177Lu]Lu-DOTA-IPB-NAPamide tumor uptake even 24 h post-injection proved the advantage of IPB-based prolonged circulation time regarding long-lived radionuclides, although the significant background noise must be addressed in this case as well.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
albumin-binding moiety
malignant melanoma (MM)
melanocortin-1 receptor (MC1-R)
NAPamide
positron emission tomography (PET)
radiolabeling
single-photon emission computed tomography/computed tomography (SPECT/CT)
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 16 : 9 (2023), p. 1-17. -
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Képes Zita (1991-) (orvos) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM105631
Első szerző:Szűcs Dániel (gyógyszerész)
Cím:68Ga és 205/206Bi jelzett, albuminkötő egységgel módosított DOTA-konjugált NAPamid szintlézise és preklinikai vizsgálata / Szücs Dániel, Péli-Szabó Judit, Arató Viktória Zsófia, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Trencsényi György, Tóth Imre, Fekete Anikó
Dátum:2022
ISBN:978-615-6018-13-7
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:Őszi Radiokémiai napok 2022 / Szerk. Jószai István. - p. 57-60. -
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Pályázati támogatás:NKFIH K-128201
Egyéb
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM105574
Első szerző:Szűcs Dániel (gyógyszerész)
Cím:68Ga és 205/206Bi jelzett, albuminkötő egységgel módosított DOTA-konjugált NAPamid szintézise és preklinikai vizsgálata / Szücs Dániel, Szabó Judit, Arató Viktória Zsófia, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Trencsényi György, Tóth Imre, Fekete Anikó
Dátum:2022
Megjegyzések:68Ga és 205/206Bi jelzett, albuminkötő egységgel módosított DOTA-konjugált NAPamid szintézise és preklinikai vizsgálata Szűcs Dániel1,2,3, Szabó Judit1,4, Arató Viktória Zsófia1,5, Gyuricza Barbara1,3, Szikra Dezső1, Trencsényi György1, Tóth Imre2, Fekete Anikó1 1 Debreceni Egyetem, ÁOK Orvosi Képalkotó Intézet, Nukleáris Medicina Tanszék, Debrecen 2 Debreceni Egyetem, TTK Fizikai Kémiai Tanszék, Debrecen 3 Debreceni Egyetem, Kémiai Tudományok Doktori Iskola, Debrecen 4 Debreceni Egyetem, Klinikai Orvostudományok, Debrecen 5 Debreceni Egyetem, Gyógyszerészeti Tudományok Doktori Iskola, Debrecen Bevezetés: Az alfa melanocita-stimuláló hormon (?-MSH) fokozza a melamin képződését a melanocortin-1 receptorhoz kötődve. A NAPamid peptid, mint ?-MSH analóg specifikusan kötődik ehhez a receptorhoz, amely jelentős expressziót mutat a melanotikus melanoma sejtekben. A melanoma az egyik legagresszívabb bőrrák típus. A célzott alfa terápia egyre inkább a tudományos és a klinikai érdeklődés középpontjába kerül, ezért a kutatás célja alfa sugárzó 213Bi izotóppal jelölt, DOTA-konjugált NAPamid származékok szintézise preklinikai terápiás vizsgálatokhoz. Az ismert radiojelzett NAPamid származékok viszonylag jó tumor felvétellel, ugyanakkor magas vese felvétellel és gyors kiürüléssel jellemezhetőek. A DOTA-NAPamid kémiai felépítését albuminkötő egység, nevezetesen 4-(p-jód-fenil)-butánsav bevezetésével módosítottuk és ennek hatását vizsgáltuk a tumor- és a vesefelvételre in vivo PET képalkotással és ex vivo biodisztribucióval. Módszerek: A kémiai szintézis során a gyantához kapcsolt védőcsoportokkal ellátott NAPamid molekulához egy megfelelően védett lizint kapcsoltunk. Ezt követően az Fmoc védőcsoportot eltávolítottuk és 4-(p-jód-fenil)-butánsavval konjugáltunk. A Dde védőcsoport eltávolítása után DOTA-trisz(t-Bu)észtert kapcsoltunk a peptidhez. Triflur-ecetsavas kezelés után nyertük a prekurzor molekulát, amelyet szemipreparatív HPLC-vel tisztítottuk és szerkezetét tömegspektroszkópiával igazoltuk. Az így kapott Napamid származékot ciklotronban előállított 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal jelöltük. A 213Bi izotóp limitált elérhetősége miatt 205/206Bi izotópot használtunk az előzetes preklinikai vizsgálatokhoz. A jelölt vegyületeket szilárdfázisú extrakcióval tisztítottuk. Elvégeztük a tisztított vegyületek szérum stabilitás vizsgálatát. Az in vivo és ex vivo vizsgálatok során C57BL6 egereket és B16F10 sejtvonalat használtunk. A 68Ga izotóppal jelzett radiofarmakon esetében szervi megoszlás vizsgálatot és PET felvételt késztettünk, míg a 205/206Bi izotópokkal jelzett radiofarmakon esetében csak szervi megoszlás vizsgálat történt. Eredmények: Sikeresen előállítottunk és 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal radiojeleztünk egy 4-(p-jód-fenil)-butánsavval módosított DOTA-konjugált NAPamid származékot. A tisztított jelölt vegyületek radiokémiai tisztasága (RCP) nagyobb volt, mint 98%. A preklinikai vizsgálatok még folyamatban vannak, de az előzetes eredmények alapján azt mondhatjuk, hogy az albuminkötő egység bevezetése növelte a tumorfelvételt és csökkentette a vesefelvételt, ezek előnyösek a radioterápia számára. Ugyanakkor meg kell jegyeznünk, hogy a radiotracerek injektálása után 90 perccel a vérbő szervek radiofarmakon felvétele is jelentős volt a megnövekedett keringési idő miatt. Köszönetnyilvánítás: Köszönjük a Nemzeti Kutatási, Fejlesztési és Innovációs Hivatal (NKFIH K-128201) anyagi támogatását.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok nem besorolt
egyéb
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM105567
Első szerző:Szűcs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Albuminkötő egység beépítésének a hatása 68Ga és 205/206Bi jelzett NAPamid alapú radiofarmakonok farmakokinetikai tulajdonságaira / Szücs Dániel, Szabó Judit, Arató Viktória Zsófia, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Trencsényi György, Tóth Imre, Fekete Anikó
Dátum:2022
Megjegyzések:Az alfa melanocita-stimuláló hormon (?-MSH) fokozza a melamin képződését a melanocortin-1 receptorhoz kötődve. A NAPamid peptid, mint ?-MSH analóg specifikusan kötődik ehhez a receptorhoz, amely jelentős expressziót mutat a melanotikus melanoma sejtekben. A melanoma a hetedik leghalálosabb bőrrák típus. A célzott alfa terápia egyre inkább a tudományos és a klinikai érdeklődés középpontjába kerül, ezért a kutatás célja alfa sugárzó 213Bi izotóppal jelölt, DOTAkonjugált NAPamid származékok szintézise preklinikai terápiás vizsgálatokhoz. Az ismert radiojelzett NAPamid származékok viszonylag jó tumor felvétellel, ugyanakkor magas vese felvétellel és gyors kiürüléssel jellemezhetőek. A DOTA-NAPamid kémiai felépítését albuminkötő egység, nevezetesen 4-(p-jód-fenil)-butánsav bevezetésével módosítottuk és ennek hatását vizsgáltuk a tumor- és a vesefelvételre in vivo PET képalkotással és ex vivo biodisztribucióval. A kémiai szintézis során a gyantához kapcsolt védőcsoportokkal ellátott NAPamid molekulához egy megfelelően védett lizint kapcsoltunk. Ezt követően az Fmoc védőcsoportot eltávolítottuk és 4-(p-jódfenil)-butánsavval konjugáltunk. A Dde védőcsoport eltávolítása után DOTA-trisz(t-Bu)észtert kapcsoltunk a peptidhez. Triflur-ecetsavas kezelés után nyertük a prekurzor molekulát, amelyet semipreparatív HPLC-vel tisztítottuk és szerkezetét tömegspektroszkópiával igazoltuk. Az így kapott NAPamid származékot ciklotronban előállított 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal jelöltük. A 213Bi izotóp limitált elérhetősége miatt 205/206Bi izotópot használtunk az előzetes preklinikai vizsgálatokhoz. A jelölt vegyületeket szilárdfázisú extrakcióval tisztítottuk. Elvégeztük a tisztított vegyületek szérum, EDTA és fém stabilitás vizsgálatát. Az in vivo és ex vivo vizsgálatok során C57B16 egereket és B16F10 sejtvonalat használtunk. A 68Ga izotóppal jelzett radiofarmakon esetében szervi megoszlás vizsgálatot és PET felvételt késztettünk, míg a 205/206Bi izotópokkal jelzett radiofarmakon esetében csak szervi megoszlás történt. Sikeresen előállítottunk és 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal radiojeleztünk egy 4-(p-jód-fenil)- butánsavval módosított DOTA-konjugált NAPamid származékot. A tisztított jelölt vegyületek radiokémiai tisztasága nagyobb volt, mint 98%. A szérumstabilitás vizsgálatok során négy óra után sem tapasztaltunk jelentős változást a komplexek stabilitásában. A preklinikai vizsgálatok még folyamatban vannak, de az előzetes eredmények alapján azt mondhatjuk, hogy az albuminkötő egység bevezetése növelte a tumorfelvételt és csökkentette a vesefelvételt, ezek előnyösek a radioterápia számára. Ugyanakkor meg kell jegyeznünk, hogy a radiotracerek injektálása után 90 perccel a vérbő szervek radiofarmakon felvétele is jelentős volt még a megnövekedett keringési idő miatt.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:55. Komplexkémiai Kollokvium : Előadás-összefoglalók. - p. E18
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM101962
035-os BibID:(WoS)000815978200001 (Scopus)85134502942
Első szerző:Szűcs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Synthesis, physicochemical, labeling and in vivo characterization of a DO3AM-based hypoxia sensitive 44Sc-labeled PET probe / Dániel Szücs, Tibor Csupász, Judit P. Szabó, Adrienn Kis, Barbara Gyuricza, Viktória Arató, Viktória Forgács, Adrienn Vágner, Gábor Nagy, Ildikó Garai, Dezső Szikra, Imre Tóth, György Trencsényi, Gyula Tircsó, Anikó Fekete
Dátum:2022
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 6 (2022), p. 1-16. -
További szerzők:Csupász Tibor (1991-) (vegyész) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Kis Adrienn (1991-) (molekuláris biológus) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Forgács Viktória (1991-) (vegyész) Vágner Adrienn (1990-) (vegyész, kémikus) Nagy Gábor (1990-) (radiokémikus, vegyész) Garai Ildikó (1966-) (radiológus) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v10.11.18-SNAPSHOT © 2024 Monguz kft. Minden jog fenntartva.