CCL

Összesen 7 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM130443
Első szerző:Bunda Szilvia (vegyész)
Cím:In vivo Evaluation of Copper-61-Labeled Prostate-specific Membrane Antigen Targeting Novel Radiopharmaceutical : first Steps toward Clinical Implementation / Bunda Szilvia, Kálmán-Szabó Ibolya, Szikra Dezső, Fekete Anikó, Szücs Dániel, Szabó Judit Péliné, Trencsényi György, Képes Zita, Kálmán Ferenc K.
Dátum:2025
ISSN:2575-9108
Megjegyzések:The introduction of radiopharmaceuticals targeting prostate-specific membrane antigen (PSMA) has revolutionized the molecular imaging of prostate cancer (PCa); however, due to the potential downsides of the commonly used labeling entities (gallium-68/fluorine-18), the role of alternative isotopes is emerging. Given the desirable physical characteristics of positron emitter copper-61 (61Cu), herein, a novel PSMA PET probe using the recently introduced KFTG chelator was developed and tested in vivo ([61Cu]Cu-KFTG-PSMA). Pharmacokinetics was assessed in PSMA+ LNCaP PCa xenografts and healthy counterparts using micro-PET imaging, biodistribution, and competition studies. The uptake of [61Cu]Cu-KFTG-PSMA in LNCaP tumor lesions showed a trend to increase from 30 to 180 min post-injection (SUVmean: 1.50 +/- 0.19-2.18 +/- 0.25). In comparison, healthy organs demonstrated low radioactivity and fast body clearance, yielding better contrast for later time point images. Likewise, gradually increasing tumor retention was observed ex vivo as well (11.4 +/- 1.4, 12.6 +/- 1.6, and 13.8 +/- 2.1%ID/g at 30, 90, and 180 min post-injection, respectively); however, some gastrointestinal organs presented moderate early time point accumulation. Followed by pretreatment with cold PSMA, blocked LNCaP tumors showed hardly any radioactivity, which further confirmed high target specificity both in vivo and ex vivo.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
prostate cancer
copper-61
PSMA
PET
preclinical imaging
radiopharmaceutical
Megjelenés:ACS Pharmacology & Translational Science. - 8 : 6 (2025), p. 1580-1590. -
További szerzők:Kálmán-Szabó Ibolya (1980-) (molekuláris biológus) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Képes Zita (1991-) (orvos) Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész)
Pályázati támogatás:New National Excellence Program UNKP-23-5
Egyéb
János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences
Egyéb
2024-2.1.1-EKOP program of the University of Debrecen
Egyéb
KDP-2021 program of the Ministry for Innovation and Technology from the source of the National Research, Development and Innovation Fund
Egyéb
Hungarian National Research, Development and Innovation Office (FK-134551)
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM121157
035-os BibID:(Scopus)85193532530 (WoS)001225921100001
Első szerző:Bunda Szilvia (vegyész)
Cím:Diagnosis of Melanoma with 61Cu-Labeled PET Tracer / Szilvia Bunda, Ibolya Kálmán-Szabó, Norbert Lihi, Zita Képes, Dezső Szikra, Judit Peline Szabo, István Tímári, Dániel Szűcs, Nóra V. May, Gábor Papp, György Trencsényi, Ferenc K. Kálmán
Dátum:2024
Megjegyzések:Until the recent years, substances containing radioactive 61Cu were strongly considered as potential positron-emitting radiopharmaceuticals for use in positron emission tomography (PET) applications; however, due to their suitably long half-life, and generator-independent and cost-effective production, they seem to be economically viable for human imaging. Since malignant melanoma (MM) is a major public health problem, its early diagnosis is a crucial contributor to long-term survival, which can be achieved using radiolabeled ?-melanocyte-stimulating hormone analog NAPamide derivatives. Here, we report on the physicochemical features of a new CB-15aneN5-based Cu(II) complex ([Cu(KFTGdiac)]?) and the ex vivo and in vivo characterization of its NAPamide conjugate. The rigid chelate possesses prompt complex formation and suitable inertness (t1/2 = 18.4 min in 5.0 M HCl at 50 ?C), as well as excellent features in the diagnosis of B16?F10 melanoma tumors (T/M(SUVs) (in vivo): 12.7, %ID/g: 6.6 ? 0.3, T/M (ex vivo).
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 67 : 11 (2024), p. 9342-9354. -
További szerzők:Kálmán-Szabó Ibolya (1980-) (molekuláris biológus) Lihi Norbert (1990-) (vegyész) Képes Zita (1991-) (orvos) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Timári István (1989-) (vegyész) Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) May Nóra Veronika Papp Gábor (1976-) (vegyész, kémikus) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész)
Pályázati támogatás:FK-134551
Egyéb
UNKP-23-5
Egyéb
UNKP-23-4-II
Egyéb
János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences
Egyéb
KDP-2021
Egyéb
University of Debrecen Scientific Research Bridging Fund (DETKA)
Egyéb
KIFÜ
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM133589
Első szerző:Csupász Tibor (1991-)
Cím:Sc(III) Complexes of Pyclen Derivative Ligands as Probes for Hypoxia : Synthesis, Chemical Characterization, 44Sc-Radiolabeling, and Preclinical Assessment / Tibor Csupász, Bayar Dahman, Tamás Gyula Gál, István Kapus, Zita Képes, Dániel Szücs, György Trencsényi, Imre Tóth, Anikó Fekete, Gyula Tircsó
Dátum:2025
ISSN:0947-6539 1521-3765
Megjegyzések:Rigid pyclen derivative ligands bearing hypoxia-sensitive nitroimidazole (NI) pendants, PC2A-Ph-NI (hexadentate) and PC2AM-NI (heptadentate), were synthesized, radiolabeled with 44Sc(III), and evaluated under preclinical circumstances. Physicochemical characterization was carried out using the structurally related model ligand, PC2AMnBu, by multinuclear NMR, UV-Vis spectroscopy, and pH-potentiometry. Sc(III) ion was found to form a stable complex with PC2AMnBu (log KScL = 19.53(4); pSc = 19.32), in a reasonably fast reaction, with outstanding inertness (t1/2 = 529 hours in 1 M HClO4). The [Sc(PC2AMnBu)]+ complex can coordinate fluoride (log KScLF = 2.5(2)), and the ternary complex is remarkably inert against fluoride exchange. Based on these results, the PC2A-mono(amide) platform seems to be a promising Sc(III)-binder, paving the way for the labeling of NI-containing ligands with 44Sc(III). Followed by successful radiolabeling with the positron-emitting 44Sc isotope, labeling yields of 92% and over 99% were evidenced for [44Sc][Sc(PC2AM-NI)]+ and [44Sc][Sc(PC2A-Ph-NI)]+; respectively, at 95 ?C and 15 minutes; moreover, after purification, the radiochemical purity exceeded 99%. Both radiocomplexes remained stable in rat blood serum for at least 4 hours and exhibited high resistance toward transmetalation and transchelation processes. MicroPET imaging with preclinical models of B16-F10 mouse melanoma was conducted to assess the tumor targeting capability and the in vivo biodistribution pattern of [44Sc][Sc(PC2AM-NI)] and [44Sc][Sc(PC2A-Ph-NI)]+ radiopharmaceuticals. Given the higher tumor uptakes of [44Sc][Sc(PC2A-Ph-NI)]+ with decreasing off-target activity and related better tumor/noise ratios, we may conclude that the diagnostic potential of the PC2A-Ph-NI derivative outperforms that of the [44Sc][Sc(PC2AM-NI)]+.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Sc(III) complexes
macrocyclic ligands
nuclear medicine
hypoxia imaging
in vivo evaluation
Megjelenés:Chemistry-A European Journal. - 0 (2025), p.1-17. -
További szerzők:Dahman, Bayar (1987-) (Chemistry) Gál Tamás Gyula Kapus István (vegyész) Képes Zita (1991-) (orvos) Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Pályázati támogatás:Stipendium Hungaricum Scholarship
Egyéb
K-13469
NKFIH
ADVANCED 152778
NKFIH
EKÖP-24-0
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM105395
035-os BibID:(WOS)000895310000001 (Scopus)85149475992
Első szerző:Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:The Synthesis and Preclinical Investigation of Lactosamine-Based Radiopharmaceuticals for the Detection of Galectin-3-Expressing Melanoma Cells / Barbara Gyuricza, Ágnes Szűcs, Judit P. Szabó, Viktória Arató, Zita Képes, Dániel Szücs, Dezső Szikra, György Trencsényi, Anikó Fekete
Dátum:2022
ISSN:1999-4923
Megjegyzések:Given that galectin-3 (Gal-3) is a beta-galactoside-binding lectin promoting tumor growth and metastatis, it could be a valuable target for the treatment of Gal-3-expressing neoplasms. An aromatic group introduced to the C-3 ' position of lactosamine increased its affinity for Gal-3. Herein, we aimed at developing a radiopharmaceutical for the detection of Gal-3 positive malignancies. To enhance tumor specificity, a heterodimeric radiotracer capable of binding to both Gal-3 and alpha v beta 3 integrin was also synthetized. Arginine-glycine-asparagine (RGD) peptide is the ligand of angiogenesis- and metastasis-associated alpha v beta 3 integrin. Following the synthesis of the chelator-conjugated (2-naphthyl)methylated lactosamine, the obtained compound was applied as a precursor for radiolabeling and was conjugated to the RGD peptide by click reaction as well. Both synthetized precursors were radiolabeled with Ga-68, resulting in high labeling yield (>97). The biological studies were carried out using B16F10 melanoma tumor-bearing C57BL6 mice. High tumor accumulation of both labeled lactosamine derivatives-detected by in vivo PET and ex vivo biodistribution studies-indicated their potential for melanoma detection. However, the heterodimer radiotracer showed high hepatic uptake, while low liver accumulation characterized chelator-conjugated lactosamine, resulting in PET images with excellent contrast. Therefore, this novel carbohydrate-based radiotracer is suitable for the highly selective determination of Gal-3-expressing melanoma cells.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
galectin-3
radiolabeling
radiopharmaceutical
PET imaging
Megjelenés:Pharmaceutics. - 14 (2022), p. 1-16. -
További szerzők:Szűcs Ágnes Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Képes Zita (1991-) (orvos) Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM110298
035-os BibID:(Scopus)85151306977 (WoS)000972385900001
Első szerző:Kálmán-Szabó Ibolya (molekuláris biológus)
Cím:In Vivo evaluation of newly synthesized 213Bi-conjugated alpha-melanocyte stimulating hormone (α-MSH) peptide analogues in melanocortin-1 receptor (MC1-R) positive experimental melanoma model / Kálmán-Szabó Ibolya, Képes Zita, Fekete Anikó, Vágner Adrienn, Nagy Gábor, Szücs Dániel, Gyuricza Barbara, Arató Viktória, Varga József, Kárpáti Levente, Garai Ildikó, Mándity István, Bruchertseifer Frank, Elek János, Szikra Dezső, Trencsényi György
Dátum:2023
ISSN:0731-7085
Megjegyzések:Given the rising pervasiveness of melanocortin-1 receptor (MC1-R) positive melanoma malignum (MM) and pertinent metastases, radiolabelled receptor-affine alpha-melanocyte stimulating hormone-analogue (?-MSH analogue) imaging probes would be of crucial importance in timely tumor diagnostic assessment. Herein we aimed at investigating the biodistribution and the MM targeting potential of newly synthesized 213Bi-conjugated MC1-R specific peptide-based radioligands with the establishment of MC1-R overexpressing MM preclinical model. DOTA-conjugated NAP, -HOLD, -FOLD, -and MARSamide were labelled with 213Bi. Ex vivo biodistribution studies were conducted post-administration of 3.81?0.32 MBq [213Bi]Bi-DOTA conjugated derivatives into twenty B16-F10 tumor-bearing C57BL/6J and healthy mice. Organ Level Internal Dose Assessment (OLINDA) and IDAC-Dose were used to calculate translational data-based absorbed radiation dose in human organs. Moderate or low %ID/g uptake of [213Bi]Bi-DOTA conjugated NAP, -HOLD, -and MARSamide and significantly increased [213Bi]Bi-DOTA-FOLDamide accumulation was observed in the thoracic and abdominal organs (p?0.01). High [213Bi]Bi-DOTA-NAP (%ID/g:3.76?0.96), -and FOLDamide (%ID/g:3.28?0.95) tumor tracer activity confirmed their MC1-R-affinity. The bladder wall received the highest radiation absorbed dose followed by the kidneys (bladder wall: 1.95*10-2 and 8.97*10-2 mSv/MBq; kidneys: 7.47*10-3 vs. 5.88*10-2 mSv/MBq measured by IDAC and OLINDA; respectively) indicating the suitability of the NAPamide derivative for clinical use. These novel [213Bi]Bi-DOTA-linked peptide probes displaying meaningful MC1-R affinity could be promising molecular probes in MM imaging.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Alpha-melanocyte stimulating hormone-analogue (α-MSH analogue)
[213Bi]Bi-DOTA-FOLDamide
[213Bi]Bi-DOTA-HOLDamide
[213Bi]Bi-DOTA-MARSamide
[213BiBi-DOTA-NAPamide, Melanocortin-1 receptor (MC1-R)
Megjelenés:Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis. - 229 (2023), p. 1-9. -
További szerzők:Képes Zita (1991-) (orvos) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Vágner Adrienn (1990-) (vegyész, kémikus) Nagy Gábor (1990-) (radiokémikus, vegyész) Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Varga József (1955-) (fizikus) Kárpáti Levente (1968-) (okleveles vegyész) Garai Ildikó (1966-) (radiológus) Mándity István M. Bruchertseifer, Frank Elek János (1974) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Pályázati támogatás:KDP-2021 program of the Ministry for Innovation and Technology from the source of the national research, development and innovation fund
Egyéb
TKP2020-NKA-04
Egyéb
139484
OTKA
TKP2021-EGA-31
Egyéb
RRF-2.3.1-21-2022-00015
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM108382
035-os BibID:(Scopus)85149144056 (WoS)000941577000001
Első szerző:Képes Zita (orvos)
Cím:Therapeutic Performance Evaluation of 213Bi-Labelled Aminopeptidase N (APN/CD13)-Affine NGR-Motif ([213Bi]Bi-DOTAGA-cKNGRE) in Experimental Tumour Model : a Treasured Tailor for Oncology / Zita Képes, Viktória Arató, Judit P. Szabó, Barbara Gyuricza, Dániel Szücs, István Hajdu, Anikó Fekete, Frank Bruchertseifer, Dezső Szikra, György Trencsényi
Dátum:2023
ISSN:1999-4923
Megjegyzések:Since NGR-tripeptides (asparagine-glycine-arginine) selectively target neoangiogenesis associated Aminopeptidase N (APN/CD13) on cancer cells, we aimed to evaluate the in vivo tumour targeting capability of radiolabelled, NGR-containing, ANP/CD13-selective [213Bi]Bi-DOTAGA-cKNGRE in CD13pos. HT1080 fibrosarcoma-bearing severe combined immunodeficient CB17 mice. 10 ? 1 days after cancer cell inoculation, positron emission tomography (PET) was performed applying [68Ga]Ga-DOTAGA-cKNGRE for tumour verification. On the 7th, 8th, 10th and 12th days the treated group of tumourous mice were intraperitoneally administered with 4.68 ? 0.10 MBq [213Bi]Bi-DOTAGA-cKNGRE, while the untreated tumour-bearing animals received 150 ?L saline solution. In addition to body weight (BW) and tumour volume measurements, ex vivo biodistribution studies were conducted 30 and 90 min postinjection (pi.). The following quantitative standardised uptake values (SUV) confirmed the detectability of the HT1080 tumours: SUVmean and SUVmax: 0.37 ? 0.09 and 0.86 ? 0.14, respectively. Although no significant difference (p ? 0.05) was encountered between the BW of the treated and untreated mice, their tumour volumes measured on the 9th, 10th and 12th days differed significantly (p ? 0.01). Relatively higher [213Bi]Bi-DOTAGA-cKNGRE accumulation of the HT1080 neoplasms (%ID/g: 0.80 ? 0.16) compared with the other organs at 90 min time point yields better tumour-to-background ratios. Therefore, the therapeutic application of APN/CD13- affine [213Bi]Bi-DOTAGA- cKNGRE seems to be promising in receptor-positive fibrosarcoma treatment.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
APN/CD13 (Aminopeptidase N)
[213Bi]Bi-DOTAGA-cKNGRE
fibrosarcoma
HT1080
NGR (asparagine-glycine-arginine)
positron emission tomography (PET)
tumour volume
Megjelenés:Pharmaceutics. - 15 : 2 (2023), p. 1-15. -
További szerzők:Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Hajdu István (1981-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Bruchertseifer, Frank Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM114560
035-os BibID:(Scopus)85172479371 (WoS)001076700100001
Első szerző:Szűcs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Investigation of the Effect on the Albumin Binding Moiety for the Pharmacokinetic Properties of 68Ga-, 205/206Bi-, and 177Lu-Labeled NAPamide-Based Radiopharmaceuticals / Szücs Dániel, Szabó Judit P., Arató Viktória, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Tóth Imre, Képes Zita, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:2023
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Although radiolabeled alpha-melanocyte stimulating hormone-analogue NAPamide derivatives are valuable melanoma-specific diagnostic probes, their rapid elimination kinetics and high renal uptake may preclude them from being used in clinical settings. We aimed at improving the pharmacokinetics of radiolabeled DOTA-NAPamide compounds by incorporating a 4-(p-iodo-phenyl)-butanoic acid (IPB) into the molecules. Followed by 68Ga-, 205/206Bi-, and 177Lu-labelling, the radiopharmaceuticals ([68Ga]Ga-DOTA-IPB-NAPamide, [205/206Bi]Bi-DOTA-IPB-NAPamide, [177Lu]Lu-DOTA-IPB-NAPamide) were characterized in vitro. To test the imaging behavior of the IPB-containing probes, B16F10 tumor-bearing C57BL/6 mice were subjected to in vivo microPET/microSPECT/CT imaging and ex vivo biodistribution studies. All tracers were stable in vitro, with radiochemical purity exceeding 98%. The use of albumin-binding moiety lengthened the in vivo biological half-life of the IPB-carrying radiopharmaceuticals, resulting in elevated tumor accumulation. Both [68Ga]Ga-DOTA-IPB-NAPamide (5.06 ? 1.08 %ID/g) and [205/206Bi]Bi-DOTA-IPB-NAPamide (4.50 ? 0.98 %ID/g) exhibited higher B16F10 tumor concentrations than their matches without the albumin-binding residue ([68Ga]Ga-DOTA-NAPamide and [205/206Bi]Bi-DOTA-NAPamide: 1.18 ? 0.27 %ID/g and 3.14 ? 0.32; respectively), however; the large amounts of off-target radioactivity do not confirm the benefits of half-life extension for short-lived isotopes. Enhanced [177Lu]Lu-DOTA-IPB-NAPamide tumor uptake even 24 h post-injection proved the advantage of IPB-based prolonged circulation time regarding long-lived radionuclides, although the significant background noise must be addressed in this case as well.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
albumin-binding moiety
malignant melanoma (MM)
melanocortin-1 receptor (MC1-R)
NAPamide
positron emission tomography (PET)
radiolabeling
single-photon emission computed tomography/computed tomography (SPECT/CT)
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 16 : 9 (2023), p. 1-17. -
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Képes Zita (1991-) (orvos) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1