Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM132247
Első szerző:	Akel Rahaf
Cím:	Platinum-group metal half-sandwich complexes of sugar-isoxazol(in)e conjugates - synthesis and evaluation of their antineoplastic and antimicrobial activities / Akel Rahaf, Kacsir István, Kerekes Éva, Freytag Csongor, Szoták Evelin, Boros-Pál Dóra, Janka Eszter Anna, Bényei Attila, Kardos Gábor, Bokor Éva, Somsák László, Bai Péter, Sipos Adrienn, Kun Sándor
Dátum:	2025
ISSN:	0928-0987
Megjegyzések:	Platinum-group metal half-sandwich complexes are considered to be potential replacements of the clinically widely used platins which have several side effects and tend to cause resistance to develop. In our previous works, we used a range of 2-pyridyl-substituted N- and C-glycosyl heterocycles as N,N-chelating ligands to prepare ruthenium(II), osmium(II), iridium(III) and rhodium(III) polyhapto arene/arenyl half-sandwich complexes. Some of these complexes, particularly with the C-glucopyranosyl isoxazole derived ligand in its Operbenzoylated form, exhibited greater anticancer efficiency than cisplatin and had minimal or negligible effects on non-transformed fibroblasts. Additionally, these cytostatic compounds exhibited micromolar antibacterial activity against multiresistant Gram-positive bacteria. In the present work, novel modes of conjugation between the sugar and the isoxazole moieties have been studied. Specifically, glycosylidene-spiro-isoxazoline and polyhydroxyalkylisoxazole scaffolds were synthesised and utilised in complex formation reactions. The spiro-isoxazolines were obtained in 1,3-dipolar cycloadditions of exo-glycals and nitrile oxides generated from pyridine-2-carbaldoximes. Ring opening of the spiroisoxazolines under basic or transition-metal-mediated conditions produced polyhydroxyalkylisoxazoles. These compounds were then transformed into their Operacetylated, O-perbenzoylated and O-unprotected variants, which were used for complex formation with the above-mentioned platinum-group metal ions. The complexes induced cytostasis in cellular models of ovarian cancer and pancreatic adenocarcinoma; the best compounds had submicromolar IC50 values (0.4-0.5 ?M). A subset of the cytostatic complexes retained their activity on cisplatin resistant ovarian cancer cells. Furthermore, a reasonable therapeutic index was detected when complexes were assessed on primary human fibroblasts pointing towards a potential applicability of the complexes. Unexpectedly, none of the complexes induced bacteriostasis in Gram-positive bacteria as Staphylococcus aureus or Enterococcus species.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Monosaccharide derivative Spiro-compound Isoxazole Isoxazoline Platinum-group metal Half-sandwich complex Cytostasis
Megjelenés:	European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 215 (2025), p. 1-18. -
További szerzők:	Kacsir István (1994-) (vegyész) Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Freytag Csongor (1993-) (biológus) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Boros-Pál Dóra Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Kun Sándor (1984-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	K146147 OTKA FK146852 OTKA FK132222 OTKA K142141 OTKA TKP2021-EGA-19 Egyéb TKP2021-EGA-20 Egyéb Stipendium Hungaricum program (application no. 421966) Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM132246
Első szerző:	Akel Rahaf
Cím:	Platinum-group metal half-sandwich complexes with C-glucopyranosyl 1,2,3-triazoles and isoxazoles as ligands: synthesis and evaluation as antineoplastic and antimicrobial agents / Akel, Rahaf; Zaki, Alshimaa I.; Kerekes, Éva; Kacsir, István; Kiss, György Attila; Freytag, Csongor; Szoták, Evelin; Boros-Pál, Dóra; Janka, Eszter Anna; Kardos, Gábor; Bai, Péter; Somsák, László; Kun, Sándor; Sipos, Adrienn; Bokor, Éva
Dátum:	2025
ISSN:	0928-0987
Megjegyzések:	Half-sandwich complexes of platinum-group metals are a widely studied subgroup of organometallic compounds with promising anticancer and antimicrobial properties. Recently, we have published a set of polyhapto arene/arenyl Ru(II), Os(II), Ir(III) and Rh(III) complexes with hetaryl-substituted 1-N-glucopyranosyl-1,2,3-triazole and C-glycopyranosyl-1,3,4- and -1,2,4-oxadiazole-type N,N-bidentate ligands, several of which exhibited (sub)micromolar antineoplastic and bacteriostatic potencies. The structure-activity relationships of these series indicated that the nature of the azole ring and its way of connection to the pyranoid sugar unit played crucial roles in the biological activity of such complexes. In order to further study the influence of the five-membered heteroaromatic moiety, in this work we have synthesised new complexes with O-protected 4-C-(?-D-glucopyranosyl)-1-(pyridin-2-yl)-1,2,3-triazoles and 5-C-(?-D-glucopyranosyl)-3-(pyridin-2-yl)-isoxazoles as N,N-chelating ligands of ?6-p-cymRu(II)/Os(II) and ?5-Cp*-Ir(III)/Rh(III) complexes and have studied their cytostatic and antibacterial properties. All but the Rh(III)-derived complexes exerted cytostasis on a plethora of neoplasia cell models. The Ru(II)- and Os(II)-based complexes had the best IC50 values. The isoxazole-containing compounds outperformed the triazole-containing ones in terms of their cytostatic properties with submicromolar IC50 values. A subset of the complexes with Ru(II) and Ir(III) ions had bacteriostatic properties with low micromolar MIC values.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk C-glycosyl derivative 1,2,3-triazole isoxazole half-sandwich complex cytostasis bacteriostasis
Megjelenés:	European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 215 (2025), p. 1-20. -
További szerzők:	Zaki, Alshimaa Ibrahim Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Kacsir István (1994-) (vegyész) Kiss György Attila Freytag Csongor (1993-) (biológus) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Boros-Pál Dóra Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	K146147 OTKA FK146852 OTKA FK132222 OTKA K142141 OTKA TKP2021-EGA-19 Egyéb TKP2021-EGA-20 Egyéb Stipendium Hungaricum program (application no. 421966) Egyéb Stipendium Hungaricum program (application no. 424368) Egyéb DETKA (University of Debrecen Program for Scientific Publication and DETKA Bridging Fund) Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM132242
Első szerző:	Kaszás Tímea (vegyészmérnök)
Cím:	Regioselective Synthesis of 5-Substituted 3-(béta-d-Glycopyranosyl)isoxazoles and -isoxazolines by 1,3-Dipolar Cycloaddition as Potential Anticancer Agents and Glycogen Phosphorylase Inhibitors / Tímea Kaszás, Bence Szakács, Márta Bertalan, Tekla Blága, Faria Hameed, Ákos Lengyel, Samreen Saifi, Éva Juhász-Tóth, Luca A. Varga, Tibor Docsa, Adrienn Sipos, Péter Bai, Anita Ábrahám, Attila Kiss-Szikszai, Sándor Kun, György Attila Kiss, János József, László Juhász, Marietta Tóth
Dátum:	2025
ISSN:	1661-6596 1422-0067
Megjegyzések:	Anhydro-aldose oximes were employed to generate in situ nitrile oxides via a halogenation/base-induced elimination sequence in the presence of NCS and Et3N, which were then used in 1,3-dipolar cycloadditions with alkenes and alkynes to afford 5-substituted 3-(?-D-glycopyranosyl)isoxazole and -isoxazoline derivatives exclusively. These newly synthesized glycomimetics were evaluated for their potential to act as antagonists of A2780 ovarian cancer cells and as inhibitors of glycogen phosphorylase; however, they exhibited no significant activity.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk 1,3-dipolar cycloaddition nitrile oxides anhydro-aldose oxime 3-(béta-D-glycopyranosyl)isoxazole 3-(béta-D-glycopyranosyl)isoxazoline anticancer activity glycogen phosphorylase inhibition
Megjelenés:	International Journal of Molecular Sciences. - 26 : 17 (2025), p. 1-30. -
További szerzők:	Szakács Bence (1996-) (vegyész) Bertalan Márta Blága Tekla Hameed, Faria Lengyel Ákos Saifi, Samreen Juhász-Tóth Éva (1974-) (vegyész, kémia tanár, angol szakfordító) Varga Luca Anna Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Ábrahám Anita (1982-) (vegyész) Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész, műszeres-analitikus szakvegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Kiss György Attila József János (1990-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	PD 142641 OTKA FK 132222 OTKA K142141 OTKA FK 146852 OTKA TKP2021-EGA-19 NKFIH TKP2021-EGA-20 NKFIH
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM068255
035-os BibID:	(WoS)000419599900011 (Scopus)85020538619 (PMID)30130771
Első szerző:	Nagy Lilla (molekuláris biológus)
Cím:	Glycogen phosphorylase inhibition improves beta cell function / Lilla Nagy, Judit Márton, András Vida, Gréta Kis, Éva Bokor, Sándor Kun, Mónika Gönczi, Tibor Docsa, Attila Tóth, Miklós Antal, Pál Gergely, Balázs Csóka, Pal Pacher, László Somsák, Péter Bai
Dátum:	2018
ISSN:	0007-1188
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	British Journal of Pharmacology. - 175 : 2 (2018), p. 301-319. -
További szerzők:	Márton Judit (1990-) Vida András (1979-) (molekuláris biológus, genetikus) Kis Gréta (1979-) (környezetkutató) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Gönczi Mónika (1974-) (élettanász) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Tóth Attila (kardiológus) Antal Miklós (1951-) (orvos, anatómus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Csóka Balázs (1975-) (biokémikus) Pacher Pál Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus)
Internet cím:	DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: