Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM030935
Első szerző:Kónya Bálint (vegyész)
Cím:Synthesis of heterocyclic N-(beta-d-glucopyranosyl)carboxamides for inhibition of glycogen phosphorylase / Bálint Kónya, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2012
ISSN:0008-6215
Megjegyzések:In a DCC-mediated coupling 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-beta-D-glucopyranosylamine and propiolic acid gave N-propynoyl-2,3,4,6-tetra-O-acetyl-beta-D-glucopyranosylamine which was transformed by 1,3-dipolar cycloadditions with aromatic azides and nitrile-oxides to the corresponding O-peracetylated N-(beta-D-glucopyranosyl)-1-substituted-1,2,3-triazole-4-carboxamides and N-(beta-D-glucopyranosyl)-3-substitutedisoxazole-5-carboxamides, respectively. These compounds were O-deacetylated by Zemplén's protocol to be tested as inhibitors of rabbit muscle glycogen phosphorylase b. The best inhibitors of the two series were N-(beta-D-glucopyranosyl)-1-(3,5-dimethyl-phenyl)-1,2,3-triazole-4-carboxamide (Ki = 34 mM) and N-(beta-D-glucopyranosyl)-3-(indol-2-yl)-isoxazole-5-carboxamide (Ki = 164 mM).
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekulatudomány
Molekuláris Medicina
Azide-alkyne cycloaddition
Nitrile-oxide-alkyne cycloaddition
1,2,3-Triazole-4-carboxamide
Isoxazole-5-carboxamide
N-(beta-D-Glucopyranosyl)carboxamide
Glycogen phosphorylase
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 351 (2012), p. 56-63. -
További szerzők:Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Új típusú glikomimetikumok szintézise, kölcsönhatásaik és hasznosításuk tanulmányozása
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban, II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
CK77712
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1