Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM031839
035-os BibID:(PMID)10923648
Első szerző:Monory Krisztina
Cím:Characterization of N,N(Me)2-Dmt-Tic-OH, a delta selective opioid dipeptide antagonist / Krisztina Monory, Sharon D. Bryant, István Kertész, Gianfranco Balboni, Remo Guerrini, Géza Tóth, Severo Salvadori, Lawrence H. Lazarus, Anna Borsodi
Dátum:2000
ISSN:0959-4965
Megjegyzések:N,N(Me)2-Dimethyl-tyrosine-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid-OH (N,N(Me)2-Dmt-Tic-OH) is a very selective delta opioid dipeptide with elevated antagonist activity. We have radiolabelled this compound by catalytic tritiation of the N,N(Me)2-Dmt(3',5'-I2)-Tic-OH precursor. The ligand labelled rat brain membranes with a Kd value of 0.42 nM and a Bmax of 63.12 fmol/mg protein. The new tritiated ligand showed high affinity for the delta opioid receptor whereas its binding at mu and kappa opioid receptors was weak. N,N(Me)2-Dmt-Tic-OH was able to inhibit the agonist-stimulated binding of the non-hydrolysable GTP analogue ¿35SGTPgammaS, thus attenuating the activation of G proteins via opioid receptors. This simple opioid dipeptide in both normal and labelled form may serve as a useful tool to study delta opioid receptors in vitro and in vivo.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Neuroreport. - 11 : 10 (2000), p. 2083-2086. -
További szerzők:Bryant, Sharon D. Kertész István (1966-) (vegyész) Balboni, Gianfranco Guerrini, Remo Tóth Géza Salvadori, Severo Lazarus, Lawrence H. Borsodi Anna
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1