Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
Összesen 1 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM033658
035-os BibID:
(Scopus)0033582289 (WoS)000078189200069
Első szerző:
Varga József L.
Cím:
Synthesis and biological evaluation of antagonists of growth hormone-releasing hormone with high and protracted in vivo activities / József L. Varga, Andrew V. Schally, Valér J. Csernus, Márta Zarándi, Gábor Halmos, Kate Groot, Zoltán Rékási
Dátum:
1999
ISSN:
0027-8424
Megjegyzések:
Some antagonists of human growth hormone-releasing hormone (hGH-RH) synthesized previously were shown to inhibit in vivo proliferation of various human cancers in nude mice. However, the activity of these analogs requires an increase to assure clinical efficacy, In an attempt to prepare hGH-RH antagonists with a high and protracted activity, we synthesized and biologically tested 22 antagonistic analogs of hGH-RH(1-29)NH2. The ability of the antagonists to inhibit hGH-RH-induced GH release was evaluated in vitro in a superfused rat pituitary system, as well as in vivo after i.v. injection into rats. The binding affinity of the peptides to GH-RH receptors also was determined. All antagonistic analogs had the common core sequence [PhAc-Tyr(1),D-Arg(2), Phe(4-Cl)(6) (para-chlorophenylalanine), Abu(15) (alpha-aminobutyric acid),Nle(27)] hGH-RH(1-29)NH2 and contained Arg, D-Arg, homoarginine (Har), norleucine (Nle), and other substitutions. The following analogs were determined to have a high and/or protracted antagonistic activity: [PhAc-Tyr(1),D-Arg(2),Phe(4-Cl)(6),Arg(9),Abu(15),Nle(27),D-Arg(29)] hGH-RH (1-29)NH2 (JV-1-10), [PhAc-Tyr(1),D-Arg(2),Phe(4-Cl)(6),Abu(15),Nle(27) D-Arg(28),Har(29)] hGH-RH(1-29)NH2 (MZ-6-55), [PhAc-Tyr(1),D-Arg(2),Phe(4-Cl)(6), Arg(9),Abu(15),Nle(27),D-Arg(28),Har(29)] hGH-RH(1-29)NH2 (JV-1-36), and [PhAc-Tyr(1),D-Arg(2),Phe(4-Cl)(6), Har(9),Tyr(Me)(10),Abu(15),Nle(27),D-Arg(28),Har(29)]hGH-RH (1- 29)NH2 (JV-1-38). Among the peptides tested, analog JV-1-36 showed the highest GH-RH antagonistic activity in vitro and also induced a strong and prolonged inhibition of GH release in vivo for at least 30 min. The antagonist JV-1-38 was slightly less potent than JV-1-36 both in vitro and in vivo but proved to be very long-acting in vivo, suppressing the GH-RH-induced GH release even after 60 min. High and protracted in vivo activities of these antagonists indicate an improvement over earlier GH-RH analogs, Some of these hGH-RH antagonists could find clinical applications in the treatment of cancers dependent on insulin-like growth factors I and II.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
külföldön készült közlemény
Megjelenés:
Proceedings of The National Academy of Sciences of The United States of America. - 96 : 2 (1999), p. 692-697. -
További szerzők:
Schally, Andrew Victor
Csernus Valér J.
Zarándi Márta
Halmos Gábor (1962-) (gyógyszerész, receptorfarmakológus, experimentális onkológus)
Groot, Kate
Rékási Zoltán
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27
© 2023
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.