Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
Összesen 1 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM047557
Első szerző:
Zhu, Junjie
Cím:
Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationships of 3,4,5-Trisubstituted 4,5-Dihydro-1,2,4-oxadiazoles as TGR5 Agonists / Junjie Zhu, Yangliang Ye, Mengmeng Ning, Attila Mándi, Ying Feng, Qingan Zou, Tibor Kurtán, Ying Leng, Jianhua Shen
Dátum:
2013
ISSN:
1860-7179
Megjegyzések:
Given its role in the mediation of energy and glucose homeostasis, the G-protein-coupled bile acid receptor 1 (TGR5) is considered a potential target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and other metabolic disorders. By thorough analysis of diverse structures of published TGR5 agonists, a hypothetical ligand-based pharmacophore model was built, and a new class of potent TGR5 agonists, based on the novel 3,4,5-trisubstituted 4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazole core, was discovered by rational design. Three distinct synthetic methods for constructing 4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazoles and extensive structure?activity relationship studies are reported herein. Compound (R)-54n, the structure of which was determined by single-crystal X-ray diffraction and quantum chemical solid-state TDDFT-ECD calculations, showed the best potency, with an EC50 value of 1.4 nm toward hTGR5. Its favorable properties in vitro warrant further investigation.
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazoles
cycloaddition
metabolic disorders
structure?activity relationships
TGR5
Megjelenés:
ChemMedChem. - 8 : 7 (2013), p. 1210-1223. -
További szerzők:
Ye, Yangliang
Ning, Mengmeng
Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító)
Feng, Ying
Zou, Qingan
Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító)
Leng, Ying
Shen, Jianhua
Pályázati támogatás:
K105871
OTKA
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27
© 2023
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.