Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM058848
Első szerző:	Szabó Ildikó
Cím:	Comparative in vitro biological evaluation of daunorubicin containing GnRH-I and GnRH-II conjugates developed for tumor targeting / Ildikó Szabó, Szilvia Bősze, Erika Orbán, Éva Sipos, Gábor Halmos, Magdolna Kovács, Gábor Mező
Dátum:	2015
ISSN:	1075-2617
Megjegyzések:	Hormone based drug targeting is a promising tool for selective tumor therapy. In this study, synthesis and systematic comparative biological evaluation of novel drug containing analogs of gonadotropin-releasing hormone GnRH-I and GnRH-II is reported demonstrating their suitability for tumor targeting. The cytotoxic conjugates were prepared by the attachment of the chemotherapeutical agent daunorubicin (Dau) to GnRH analogs directly or through an enzyme-labile spacer with oxime linkage. All conjugates were found to be proteolytically stable under circumstances applied in biological assays. Both GnRH-I and GnRH-II were able to bind similarly to high-affinity GnRH-I receptors on human pituitary and human prostate cancer cells. The in vitro long-term cytotoxic effect of the conjugates was comparable with that of the free drug in human breast and colon cancer cell lines. Furthermore, a concentration-dependent cellular uptake profile was observed. The in vitro apoptotic effect of the compounds was evaluated by flow cytometry analysis using annexin-V. Our results show that both the GnRH-I and the GnRH-II based analogs might be applied for targeted tumor therapy. Copyright (c) 2015 European Peptide Society and John Wiley & Sons, Ltd.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban targeted tumor therapy gonadotropin-releasing hormone targeting unit receptor binding affinity long-term cytotoxic effect apoptotic effect
Megjelenés:	Journal Of Peptide Science. - 21 : 5 (2015), p. 426-435. -
További szerzők:	Bősze Szilvia Orbán Erika Sipos Éva (1989-) (gyógyszerész) Halmos Gábor (1962-) (gyógyszerész, receptorfarmakológus, experimentális onkológus) Kovács Magdolna Mező Gábor (1959-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	4.2.2.A-11/1/KONV-2012-0025 TÁMOP K81596 OTKA
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: