Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM072943
035-os BibID:(WoS)000416500200009 (Scopus)85034949385
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:Nanomolar Inhibitors of Glycogen Phosphorylase Based on β-d-Glucosaminyl Heterocycles: A Combined Synthetic, Enzyme Kinetic, and Protein Crystallography Study / Éva Bokor, Efthimios Kyriakis, Theodora G. A. Solovou, Csenge Koppány, Anastassia L. Kantsadi, Katalin E. Szabó, Andrea Szakács, George A. Stravodimos, Tibor Docsa, Vassiliki T. Skamnaki, Spyros E. Zographos, Pál Gergely, Demetres D. Leonidas, László Somsák
Dátum:2017
ISSN:0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:Aryl substituted 1-(beta-D-glucosaminyl)-1,2,3-triazoles as well as C-?-D-glucosaminyl 1,2,4-triazoles and imidazoles were synthesized and tested as inhibitors against muscle and liver isoforms of glycogen phosphorylase (GP). While the N-?-D-glucosaminyl 1,2,3-triazoles showed weak or no inhibition, the C-?-D-glucosaminyl derivatives had potent activity, and the best inhibitor was the 2-(?-D-glucosaminyl)-4(5)-(2-naphthyl)-imidazole with a Ki value of 143 nM against human liver GPa. An X-ray crystallography study of the rabbit muscle GPb inhibitor complexes revealed structural features of the strong binding and offered an explanation for the differences in inhibitory potency between glucosyl and glucosaminyl derivatives and also for the differences between imidazole and 1,2,4-triazole analogues.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 60 : 22 (2017), p. 9251-9262. -
További szerzők:Kyriakis, Efthimios Solovou, Theodora G. A. Koppány Csenge Kantsadi, Anastassia L. Szabó Erzsébet Katalin (1989-) (vegyész) Szakács Andrea Stravodimos, George A. Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Skamnaki, Vassiliki T. Zographos, Spyros E. Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Leonidas, Demetres D. Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:PD105808
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.