Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM083469
035-os BibID:	(cikkazonosító)115196 (Scopus)85076026403 (WoS)000503435200048
Első szerző:	Kyriakis, Efthimios
Cím:	The architecture of hydrogen and sulfur α-hole interactions explain differences in the inhibitory potency of C-β-d-glucopyranosyl thiazoles, imidazoles and an N-β-d glucopyranosyl tetrazole for human liver glycogen phosphorylase and offer new insights to structure-based design / Efthimios Kyriakis, Aikaterini G. Karra, Olga Papaioannou, Theodora Solovou, Vassiliki T. Skamnaki, Panagiota G. V. Liggri, Spyros E. Zographos, Eszter Szennyes, Éva Bokor, Sándor Kun, Anna-Maria G. Psarra, László Somsákb, Demetres D. Leonidas
Dátum:	2020
ISSN:	0968-0896
Megjegyzések:	C-Glucopyranosyl imidazoles, thiazoles, and an N-glucopyranosyl tetrazole were assessed in vitro and ex vivo for their inhibitory efficiency against isoforms of glycogen phosphorylase (GP; a validated pharmacological target for the development of anti-hyperglycaemic agents). Imidazoles proved to be more potent inhibitors than the corresponding thiazoles or the tetrazole. The most potent derivative has a 2-naphthyl substituent, a K-i value of 3.2 mu M for hepatic glycogen phosphorylase, displaying also 60% inhibition of GP activity in HepG2 cells, compared to control vehicle treated cells, at 100 mu M. X-Ray crystallography studies of the protein - inhibitor complexes revealed the importance of the architecture of inhibitor associated hydrogen bonds or sulfur sigma-hole bond interactions to Asn284 OD1, offering new insights to structure-based design efforts. Moreover, while the 2-glucopyranosyl-tetrazole seems to bind differently from the corresponding 1,2,3-triazole compound, the two inhibitors are equipotent.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 28 : 1 (2020), p. 1-10. -
További szerzők:	Karra, Aikaterini G. Papaioannou, Olga Solovou, Theodora G. A. Skamnaki, Vassiliki T. Liggri, Panagiota G. V. Zographos, Spyros E. Szennyes Eszter (1989-) (vegyész) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Psarra, Anna-Maria G. Somsák László (1954-) (vegyész) Leonidas, Demetres D.
Pályázati támogatás:	NKFIH PD121406 Egyéb NKFIH FK125067 Egyéb GINOP-2.3.2-15-2016-00008 GINOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: