Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM105395
035-os BibID:(cikkazonosító)2504 (WOS)000895310000001 (Scopus)85149475992
Első szerző:Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:The Synthesis and Preclinical Investigation of Lactosamine-Based Radiopharmaceuticals for the Detection of Galectin-3-Expressing Melanoma Cells / Barbara Gyuricza, Ágnes Szűcs, Judit P. Szabó, Viktória Arató, Zita Képes, Dániel Szücs, Dezső Szikra, György Trencsényi, Anikó Fekete
Dátum:2022
ISSN:1999-4923
Megjegyzések:Given that galectin-3 (Gal-3) is a beta-galactoside-binding lectin promoting tumor growth and metastatis, it could be a valuable target for the treatment of Gal-3-expressing neoplasms. An aromatic group introduced to the C-3 ' position of lactosamine increased its affinity for Gal-3. Herein, we aimed at developing a radiopharmaceutical for the detection of Gal-3 positive malignancies. To enhance tumor specificity, a heterodimeric radiotracer capable of binding to both Gal-3 and alpha v beta 3 integrin was also synthetized. Arginine-glycine-asparagine (RGD) peptide is the ligand of angiogenesis- and metastasis-associated alpha v beta 3 integrin. Following the synthesis of the chelator-conjugated (2-naphthyl)methylated lactosamine, the obtained compound was applied as a precursor for radiolabeling and was conjugated to the RGD peptide by click reaction as well. Both synthetized precursors were radiolabeled with Ga-68, resulting in high labeling yield (>97). The biological studies were carried out using B16F10 melanoma tumor-bearing C57BL6 mice. High tumor accumulation of both labeled lactosamine derivatives-detected by in vivo PET and ex vivo biodistribution studies-indicated their potential for melanoma detection. However, the heterodimer radiotracer showed high hepatic uptake, while low liver accumulation characterized chelator-conjugated lactosamine, resulting in PET images with excellent contrast. Therefore, this novel carbohydrate-based radiotracer is suitable for the highly selective determination of Gal-3-expressing melanoma cells.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
galectin-3
radiolabeling
radiopharmaceutical
PET imaging
Megjelenés:Pharmaceutics. - 14 (2022), p. 1-16. -
További szerzők:Szűcs Ágnes Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Képes Zita (1991-) (orvos) Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1