Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM111194
035-os BibID:	(cikkazonosító)656 (WoS)000996659300001 (Scopus)85160676201
Első szerző:	Szántó Gábor Tibor (vegyész)
Cím:	5-Chloro-2-Guanidinobenzimidazole (ClGBI) Is a Non-Selective Inhibitor of the Human HV1 Channel / Szanto Tibor G., Feher Adam, Korpos Eva, Gyöngyösi Adrienn, Kállai Judit, Mészáros Beáta, Ovari Krisztian, Lányi Árpád, Panyi Gyorgy, Varga Zoltan
Dátum:	2023
ISSN:	1424-8247
Megjegyzések:	5-chloro-2-guanidinobenzimidazole (ClGBI), a small-molecule guanidine derivative, is a known effective inhibitor of the voltage-gated proton (H+) channel (H(V)1, K-d approximate to 26 mu M) and is widely used both in ion channel research and functional biological assays. However, a comprehensive study of its ion channel selectivity determined by electrophysiological methods has not been published yet. The lack of selectivity may lead to incorrect conclusions regarding the role of hHv1 in physiological or pathophysiological responses in vitro and in vivo. We have found that ClGBI inhibits the proliferation of lymphocytes, which absolutely requires the functioning of the K(V)1.3 channel. We, therefore, tested ClGBI directly on hK(V)1.3 using a whole-cell patch clamp and found an inhibitory effect similar in magnitude to that seen on hH(V)1 (K-d approximate to 72 mu M). We then further investigated ClGBI selectivity on the hK(V)1.1, hK(V)1.4-IR, hK(V)1.5, hK(V)10.1, hK(V)11.1, hK(Ca)3.1, hNa(V)1.4, and hNa(V)1.5 channels. Our results show that, besides H(V)1 and K(V)1.3, all other off-target channels were inhibited by ClGBI, with K-d values ranging from 12 to 894 mu M. Based on our comprehensive data, ClGBI has to be considered a non-selective hH(V)1 inhibitor; thus, experiments aiming at elucidating the significance of these channels in physiological responses have to be carefully evaluated.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk ClGBI proton channel voltage-gated ion channels blocking kinetics selectivity screening
Megjelenés:	Pharmaceuticals. - 16 : 5 (2023), p. 1-15. -
További szerzők:	Fehér Ádám (1996-) (orvos, biofizikus) Korpos Éva (1974-) Gyöngyösi Adrienn (1982-) (biológus) Kállai Judit (1983-) (molekuláris biológus) Mészáros Beáta (1985-) (molekuláris biológus, mikrobiológus) Óvári Krisztián Lányi Árpád (1962-) (biológus, immunológus) Panyi György (1966-) (biofizikus) Varga Zoltán (1969-) (biofizikus, szakfordító)
Pályázati támogatás:	K132906 OTKA 2019-2.1.11-TÉT-2019-00059, TÉT, NKFIH Egyéb K131708 OTKA K143071 OTKA ÚNKP-22-3-II-DE-38 New National Excellence Program of the Ministry for Culture and Innovation Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: