Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM114227
035-os BibID:(cikkazonosító)2383 (WoS)001075914200001 (Scopus)85172453453
Első szerző:Naveed, Muhammad
Cím:Selective Inhibition of Cardiac Late Na+ Current Is Based on Fast Offset Kinetics of the Inhibitor / Naveed Muhammad, Mohammed Aiman Saleh A., Topal Leila, Kovács Zsigmond Máté, Dienes Csaba, Ovári József, Szentandrássy Norbert, Magyar János, Bányász Tamás, Prorok János, Jost Norbert, Virág László, Baczkó István, Varró András, Nánási Péter P., Horváth Balázs
Dátum:2023
ISSN:2227-9059
Megjegyzések:The present study was designed to test the hypothesis that the selectivity of blocking the late Na+ current (I-NaL) over the peak Na+ current (I-NaP) is related to the fast offset kinetics of the Na+ channel inhibitor. Therefore, the effects of 1 mu M GS967 (I-NaL inhibitor), 20 mu M mexiletine (I/B antiarrhythmic) and 10 mu M quinidine (I/A antiarrhythmic) on I-NaL and I-NaP were compared in canine ventricular myocardium. I-NaP was estimated as the maximum velocity of action potential upstroke (V-max(+)). Equal amounts of I-NaL were dissected by the applied drug concentrations under APVC conditions. The inhibition of I-NaL by mexiletine and quinidine was comparable under a conventional voltage clamp, while both were smaller than the inhibitory effect of GS967. Under steady-state conditions, the V-max(+) block at the physiological cycle length of 700 ms was 2.3% for GS967, 11.4% for mexiletine and 26.2% for quinidine. The respective offset time constants were 110 +/- 6 ms, 456 +/- 284 ms and 7.2 +/- 0.9 s. These results reveal an inverse relationship between the offset time constant and the selectivity of I-NaL over I-NaP inhibition without any influence of the onset rate constant. It is concluded that the selective inhibition of I-NaL over I-NaP is related to the fast offset kinetics of the Na+ channel inhibitor.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
late Na+ current
class I antiarrhythmics
rate-dependent block
dog myocytes
GS967
Megjelenés:Biomedicines. - 11 : 9 (2023), p. 2383. -
További szerzők:Mohammed, Aiman Saleh A. Topal Leila Kovács Zsigmond Máté (1995-) (orvos) Dienes Csaba (1995-) (gyógyszerész) Óvári József (1997-) (PhD hallgató) Szentandrássy Norbert (1976-) (élettanász) Magyar János (1961-) (élettanász) Bányász Tamás (1960-) (élettanász) Prorok János Jost Norbert Virág László (élettanász Szeged) Baczkó István Varró András (1954-) (farmakológus, klinikai farmakológus) Nánási Péter Pál (1956-) (élettanász) Horváth Balázs (1981-) (élettanász)
Pályázati támogatás:NKFIH-K138090
Egyéb
NKFIH-K142764
Egyéb
NKFIH-FK128116
Egyéb
NKFIH K142738
Egyéb
NKFIH K128851
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00048
GINOP
EFOP-3.6.2-16-2017-00006
EFOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1