Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM119520
035-os BibID:(cikkazonosító)100529 (Scopus)85187395521 (WoS)001202193500001
Első szerző:Dibello, Estefanía
Cím:Selenosugars targeting the infective stage of Trypanosoma brucei with high selectivity / Estefaní Dibello, Natalia Oddone, Jaime Franco, Tünde-Zit Illyés, Andrea Medeiros, Attila Kiss, Fanni Hőgye, Katalin E. Kövér, László Szilágyi, Marcelo A. Comini
Dátum:2024
ISSN:2211-3207
Megjegyzések:Earlier evidences showed that diglycosyl diselenides are active against the infective stage of African trypanosomes (top hits IC50 0.5 and 1.5 ?M) but poorly selective (selectivity index <10). Here we extended the study to 33 new seleno-glycoconjugates with the aim to improve potency and selectivity. Three selenoglycosides and three glycosyl selenenylsulfides displayed IC50 against bloodstream Trypanosoma brucei in the sub-?M range (IC50 0.35?0.77 ?M) and four of them showed an improved selectivity (selectivity index >38-folds vs. murine and human macrohages). For the glycosyl selenylsulfides, the anti-trypanosomal activity was not significantly influenced by the nature of the moiety attached to the sulfur atom. Except for a quinoline-, and to a minor extent a nitro-derivative, the most selective hits induced a rapid (within 60 min) and marked perturbation of the LMWTredox homeostasis. The formation of selenenylsulfide glycoconjugates with free thiols has been identified as a potential mechanism involved in this process.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Selenoglycosides
Bloodstream trypanosoma
Macrophage
Redox biosensor
Oxidative stress
Megjelenés:International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. - 24 (2024), p. 1-6. -
További szerzők:Oddone, Natalia Franco, Jaime Illyés Tünde Zita (1970-) (kémia-fizika szakos tanár) Medeiros, Andrea Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész, műszeres-analitikus szakvegyész) Hőgye Fanni Kövér Katalin, E. (1956-2023) (vegyész) Szilágyi László (1941-) (vegyész) Comini, Marcelo A.
Pályázati támogatás:NN-128368
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1