Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM006598
Első szerző:	Tóth Marietta (vegyész)
Cím:	Synthesis and structure-activity relationships of C-glycosylated oxadiazoles as inhibitors of glycogen phosphorylase / Tóth, M., Kun, S., Bokor, É., Benltifa, M., Tallec, G., Vidal, S., Docsa, T., Gergely, P., Somsák, L., Praly, J-P.
Dátum:	2009
Megjegyzések:	A series of per-O-benzoylated 5-beta-D-glucopyranosyl-2-substituted-1,3,4-oxadiazoles was prepared by acylation of the corresponding 5-(beta-D-glucopyranosyl)tetrazole. As an alternative, oxidation of 2,6-anhydro-aldose benzoylhydrazones by iodobenzene I,I-diacetate afforded the same oxadiazoles. 1,3-Dipolar cycloaddition of nitrile oxides to per-O-benzoylated beta-D-glucopyranosyl cyanide gave the corresponding 5-beta-D-glucopyranosyl-3-substituted-1,2,4-oxadiazoles. The O-benzoyl protecting groups were removed by base-catalyzed transesterification. The 1,3,4-oxadiazoles were practically inefficient as inhibitors of rabbit muscle glycogen phosphorylase b while the 1,2,4-oxadiazoles displayed inhibitory activities in the micromolar range. The best inhibitors were the 5-beta-D-glucopyranosyl-3-(4-methylphenyl- and -2-naphthyl)-1,2,4-oxadiazoles (Ki = 8.8 and 11.6 mM, respectively). A detailed analysis of the structure?activity relationships is presented.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban C-glycosyl compounds 1,3,4-oxadiazoles 1,2,4-oxadiazoles glycogen phosphorylase inhibitors
Megjelenés:	Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 17 : 13 (2009), p. 4773-4785. -
További szerzők:	Kun Sándor (1984-) (vegyész) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Benltifa, Mahmoud Tallec, Gaylord Vidal, Sébastien Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre
Internet cím:	DOI elektronikus változat
Borító:
Saját polcon: