Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM007897
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis and Pharmacological Evaluation of Thiazole and Isothiazole Derived Apomorphines / Sipos Attila, Franziska K. U. Mueller, Jochen Lehmann, Berényi Sándor, Antus Sándor
Dátum:2009
Megjegyzések:We have presented the synthesis of novel thiazolo- and isothiazolo-apomorphines 12-17 resulting - in part - from an unexpected isomerization step occurred during the acid-catalyzed rearrangement of precursor thiazolo-morphinandienes 3-5. These 2,3-disubstituted apomorphines represent a new group of A-ring substituted aporphines. The receptor binding studies revealed that with the exception of two derivatives all the tested compounds have limited affinity for dopamine-receptor subtypes. Functional calcium assay for the most active isothiazolo-apomorphine showed higher affinities for D1 and D2L subtypes. The docking of these ligands has been modelled to human D2 and D3 receptors. On the basis of the predicted models, we identified an important cation-p interaction for the binding of isothiazolo-apomorphine 16.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Benzothiazole-benzisothiazole isomerization
Docking models
Dopamine receptor activity
Thiazole moiety
Megjelenés:Archiv der Pharmazie. Chemistry in Life Science. - 342 : 10 (2009), p. 557-568. -
További szerzők:Mueller, Franziska K. U. Lehmann, Jochen Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:
Rekordok letöltése1