Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM018784
Első szerző:Mallareddy, Jayapal Reddy
Cím:Design, Synthesis, Pharmacological Evaluation, and Structure-Activity Study of Novel Endomorphin Analogues with Multiple Structural Modifications / Jayapal Reddy Mallareddy, Attila Borics, Attila Keresztes, Katalin E. Kövér, Dirk Tourwé, Géza Tóth
Dátum:2011
ISSN:0022-2623
Megjegyzések:ABSTRACT: This study reports on new proteolyticallystable, pharmacologically active endomorphin analogues,incorporating Dmt1, Achc2, pFPhe4, or ?MePhe4 unnaturalamino acids. Consistent with earlier results, it was foundthat the analogues carrying Dmt1 and Achc2 residuesdisplayed the highest ?-opioid receptor affinities, dependingupon the configuration of the incorporated Achc2.Combination of such derivatives with pFPhe4 or ?MePhe4yielded further compounds with variable binding potencies. Combined application of Dmt1, cis-(1S,2R)Achc2, and pFPhe4(compound 16) resulted in the most potent analogue. Ligand stimulated [35S]GTP?S binding assays indicated that the analoguesretained their agonist activities and opioid receptor specificities. NMR and molecular modeling studies of the analogues containing?MePhe4 or pFPhe4 confirmed the predominance of bent structures, however, it is apparent that bent structures are energeticallymore favored than random/extended structures for all studied compounds.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal Of Medicinal Chemistry. - 54 : 5 (2011), p. 1462-1472. -
További szerzők:Borics Attila Keresztes Attila Kövér Katalin, E. (1956-2023) (vegyész) Tourwe, Dirk Tóth Géza
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.