Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM045748
Első szerző:	Ujhelyi Zoltán (gyógyszerész)
Cím:	Mikroemulzió komponenseiként alkalmazott felületaktív anyagok élő sejtekre gyakorolt hatásának vizsgálata kémiai szerkezetük és micellaképzési tulajdonságuk alapján / Ujhelyi Zoltán, Vecsernyés Miklós, Bácskay Ildikó
Dátum:	2013
Megjegyzések:	The aim of this study was to examine the cellular effects of two nonionicamphiphilic tenside groups and their mixtures on human Caco-2 cell monolayers as dependent upon their chemical structures andphysicochemical properties. The first group of polyethylene glycol estersis represented by Polysorbates and Labrasol alone and in blends,while the members of the second group:Capryol 90, Capryol PGMC,Lauroglycol 90 and Lauroglycol FCC were used as propylene glycolesters. They are increasingly used in SMEDDS as recent tensidesor co-tensides to increase the solubility of hydrophobic drug. Criticalmicelle concentration was measured by determination of surface tension.CMC refers to the ability of solubilization of surfactants. Cytotoxicitytests were performed on Caco-2 cell monolayers by MTT andLDH methods. Caco-2 cell monolayers are convenient and reliablein vitro models of the gastrointestinal tract. Paracellular permeabilitywas examined with Lucifer yellow assays. The integrity of cellmonolayers was observed by TransEpithelial Electrical Resistance(TEER) measurements. Tight junction alterations effected by the surfactantswere also characterized as evidence for paracellular pathway.Changes in sub cellular localization of the tight junction proteins:ZO-1, Claudin-1and ?-cathenin, were examined by confocal laserscanning microscopy.The results of cytotoxicity assays were in agreementand showed significant differences among the cytotoxic propertiesof surfactants in a concentration-dependent manner. Polysorbates20, 60, 80 are the most toxic compounds. In the case of Labrasol,the degree of esterification and lack of sorbit component decreasedcytotoxicity. If the hydrophyl head was changed from polyethyleneglycol to propylene glycol, the main determined factor of cytotoxicitywas the monoester content and the length of carbon chain. In ourCMC experiments, we found that only Labrasol showed expressedcytotoxicity above the CMC. It refers to good ability of micelle solubilizationof Labrasol. In our paracellular transport experiments eachof polyethylene glycol surfactants (Polysorbates and Labrasol) alteredTEER values but propylene glycol esters did not modify the monolayerintegrity. Polyethylene glycol esters alone and in blends (0.05%Labrasol ? 0.001% Polysorbates 20, 60, 80) were able to increaseLucifer yellow permeability significantly below the IC50 concentration.On the other hand Labrasol and Polysorbates 20 have expressedeffect on tight junctions of Caco-2 monolayer. It could be concludedthat polyethylene glycol ester-type tensides were able to enhance theparacellular permeability by the redistribution of junctional proteins.Our results might ensure useful data for selection of suitable tensides,co-tensides and tenside mixtures for SMEDDS formulations.-A gyógyszeres terápia során a szakemberek és a betegek is a perorálisúton történő hatóanyag bejuttatást részesítik előnyben. A szájon áttörténő gyógyszerelés egyszerű, fájdalommentes és jó betegcompliance?szel jellemezhető. A gasztrointesztinális traktusbóltörténő abszorpcióra a hatóanyagok jelentős része azonban rosszoldékonysága és/vagy rossz membrán permeabilitási sajátsága révénképtelen. A gyógyszertechnológiai fejlesztések során kiemelkedőfontosságú a kívánt mennyiségű gyógyszeranyag megfelelő helyretörténő eljuttatásának biztosítása. A biológiai hasznosulás növelésérea felületaktív anyagokat általánosan és számos esetben nagykoncentrációkban alkalmazzák [1].Mivel a tenzidek káros hatásairólcsak kevés információ áll rendelkezésre, ezért az élő szervezetregyakorolt hatásvizsgálatok a tudományos érdeklődés egyik központitémájává válnak. Munkánk során két nem ionos amfifiltenzid csoportCaco-2, humán adenocarcinoma sejtvonalra gyakorolt hatásátvizsgáltuk, figyelembe véve a vizsgálati minták kémiai szerkezetét ésfiziko-kémai tulajdonságait. Kísérleteinkben az ön(mikro)emulgeálórendszerek képzésére alkalmas tenzidek közül polietilén glikol származékokat,(Labrasol, Polysorbatum 20, 60, 80) valamint polipropilénglikol származékokat (Capryol 90, Capryol PGMC, Lauroglycol90, Lauroglycol FCC) vizsgáltunk. A tenzidek fiziko-kémiai tulajdonságaiközül a szolubilizáló tulajdonságot meghatározó kritikusmicellaképzési koncentrációt határoztuk meg. A Caco-2 bélhámsejtekéletképességére gyakorolt hatást MTT és LDH citotoxicitási tesztekkelmértük. A tenzidcsoport vizsgálata során koncentrációfüggősejt-életképességet befolyásoló tulajdonságokat állapítottunk meg. Afelületaktív anyagok sejtkárosító hatása összefüggésben lehet kémiaiszerkezetükkel és micellaképzési tulajdonságukkal egyaránt. Ezenösszefüggések felismerése hozzájárulhat olyan gyógyszertechnológiaigyakorlat megalapozásához, amely a készítményekben legkisebb sejtkárosítóhatással bíró segédanyagokat részesíti előnyben. Ezáltal azalkalmazás biztonsága tovább javul, amellett, hogy egyszerűbb éskönnyebb gyógyszerelési lehetőséget is nyújthat mind a beteg, minda szakemberek számára.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok magyar nyelvű folyóiratközlemény hazai lapban Labrasol Cytotoxicitás CMC
Megjelenés:	Acta Pharmaceutica Hungarica. - 83 (2013), p. 1-9. -
További szerzők:	Vecsernyés Miklós (1959-) (gyógyszertechnológus, endokrinológus) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: