Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM058120
Első szerző:Sun, Wei
Cím:2-(4-Methylsulfonylaminophenyl) propanamide TRPV1 antagonists : structure-activity relationships in the B and C-regions / Wei Sun, Keliang Liu, HyungChul Ryu, Dong Wook Kang, Yong Soo Kim, Myeong Seop Kim, Yongsung Cho, Rahul S. Bhondwe, Shivaji A. Thorat, Ho Shin Kim, Larry V. Pearce, Vladimir A. Pavlyukovets, Richard Tran, Matthew A. Morgan, Jozsef Lazar, Christopher B. Ryder, Attila Toth, Peter M. Blumberg, Jeewoo Lee
Dátum:2012
ISSN:0968-0896
Megjegyzések:On the basis of the previous lead N-4-t-butylbenzyl 2-(3-fluoro-4-methylsulfonylaminophenyl) propanamide (3) as a potent TRPV1 antagonist, structure-activity relationships for the B (propanamide part) and C-region (4-t-butylbenzyl part) have been investigated for rTRPV1 in CHO cells. The B-region was modified with dimethyl, cyclopropyl and reverse amides and then the C-region was replaced with 4-substituted phenyl, aryl alkyl and diaryl alkyl derivatives. Among them, compound 50 showed high binding affinity with K(i)=21.5nM, which was twofold more potent than 3 and compound 54 exhibited potent antagonism with K(i(ant))=8.0nM comparable to 3.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 20 : 3 (2012), p. 1310-1318. -
További szerzők:Liu, Keliang Ryu, HyungChul Kang, Dong Wook Kim, Yong Soo Kim, Myeong Seop Cho, Yongsung Bhondwe, Rahul S. Thorat, Shivaji A. Kim, Ho Shin Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Tran, Richard Morgan, Matthew A. Lázár József Ryder, Christopher B. Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M. Lee, Jeewoo
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1