Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM079327
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:Új, szénhidrát-módosított nukleozidszármazékok előállítása és citotoxikus és antivirális vizsgálata / Bege Miklós, Bakai-Bereczki Ilona, Kiss Alexandra, Baksa Viktória, Szemán-Nagy Gábor, Borbás Anikó
Dátum:2019
Megjegyzések:A nukleozidok változatos biológiai funkciókat töltenek be az információtárolásban és átadásban létfontosságú nukleinsavak felépítésétől kezdve az energiatároláson (ATP) és a szignáltranszdukción (cAMP) át a katabolikus és anabolikus folyamatokig (NAD, NADP). Sokrétű biológiai tulajdonságaik miatt számos érdekes nukleozidszármazékot fedeztek fel, ill. állítottak elő. Gyógyászatban elsősorban a tumor és vírusellenes kemoterápiában használnak nukleozidszármazékokat. A terápiában főleg 2' módosított arabino konfigurációjú származékokat használnak, de ismertek tumorellenes hatású xilo származékok is, ezért nagy potenciál rejlik az olyan módszerekben, amelyek alkalmasak nagyszámú szénhidrátrészen módosított származék előállítására. Ilyen módszer a fotoiniciált tioladdíció, melyet szénhidrátokon alaposan tanulmányoztak, azonban elsőként mi hajtottuk végre nukleozidokon. Kutatásunk során először optimalizáltuk különböző telítetlen nukleozidszármazékokon, különböző tiolok segítségével a tioladdíció reakciókörülményeit, figyelembe véve a hozamot és a sztereoszelektivitást. Úgy találtuk, hogy hűtés a legtöbb esetben mindkettőt javítja, ám kevésbé reaktív tiolok használata alacsonyabb hőmérsékleten csak rosszabb konverzióval hajtható végre, ezért ezekben az esetekben kompromisszumot kellett kötni a két szempont között. Kisebb mértékben a védőcsoportok és az oldószer is befolyásolja a sztereoszelektivitást, ill. érdekes megfigyelés, hogy a tiol szerkezete is meghatározhatja, melyik izomer lesz a főtermék. Az előállított vegyületeket antivirális és sejt-életképességi vizsgálatokba bevonva sejtnövekedésgátló és vírusellenes vegyületeket is találtunk. Mindkét csoportból a legkedvezőbb hatást mutató vegyületeket vezérmolekulaként használva szintetizáltunk olyan új származékokat, amelyek biológiai vizsgálatai alkalmasak lehetnek hatás-szerkezet összefüggések megállapítására.
ISBN:978-615-6018-00-7
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
nukleozid
tioladdíció
nukleozidszármazék
MTT
SCC
Megjelenés:I. FKF Szimpózium : Fiatal Kémikusok Fóruma : Konferencia Kiadvány - Debrecen, 2019. április 3-5. / szerk. Ádám Anna Adél, Ziegenheim Szilveszter. - p. 56-63. -
További szerzők:Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus) Baksa Viktória (1990-) (biomérnök) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÉT_15_IN-1-2016-0071
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
ÚNKP-18-3
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1