CCL

Összesen 5 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM113873
035-os BibID:(cikkazonosító)12228 (WoS)001041587900021 (Scopus)85165947861
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:In vitro and in vivo antiplasmodial evaluation of sugar-modified nucleoside analogues / Bege Miklós, Singh Vigyasa, Sharma Neha, Debreczeni Nóra, Bereczki Ilona, Herczegh Pál, Rathi Brijesh, Singh Shailja, Borbás Anikó
Dátum:2023
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:Drug-resistant Plasmodium falciparum (Pf) infections are a major burden on the population and the healthcare system. The establishment of Pf resistance to most existing antimalarial therapies has complicated the problem, and the emergence of resistance to artemisinin derivatives is even more concerning. It is increasingly difficult to cure malaria patients due to the limited availability of effective antimalarial drugs, resulting in an urgent need for more efficacious and affordable treatments to eradicate this disease. Herein, new nucleoside analogues including morpholino-nucleoside hybrids and thio-substituted nucleoside derivatives were prepared and evaluated for in vitro and in vivo antiparasitic activity that led a few hits especially nucleoside-thiopyranoside conjugates, which are highly effective against Pf3D7 and PfRKL-9 strains in submicromolar concentration. One adenosine derivative and four pyrimidine nucleoside analogues significantly reduced the parasite burden in mouse models infected with Plasmodium berghei ANKA. Importantly, no significant hemolysis and cytotoxicity towards human cell line (RAW) was observed for the hits, suggesting their safety profile. Preliminary research suggested that these thiosugar-nucleoside conjugates could be used to accelerate the antimalarial drug development pipeline and thus deserve further investigation.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Scientific Reports. - 13 : 1 (2023), p. 1-8 . -
További szerzők:Singh, Vigyasa Sharma, Neha Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Rathi, Brijesh (1986) (vegyész) Singh, Shailja Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM103846
035-os BibID:(WOS)000860095400052 (Scopus)85139251192
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Semisynthetic teicoplanin derivatives with dual antimicrobial activity against SARS-CoV-2 and multiresistant bacteria / Ilona Bereczki, Vladimir Vimberg, Eszter Lőrincz, Henrietta Papp, Lajos Nagy, Sándor Kéki, Gyula Batta, Ana Mitrović, Janko Kos, Áron Zsigmond, István Hajdú, Zsolt Lőrincz, Dávid Bajusz, László Petri, Jan Hodek, Ferenc Jakab, György M. Keserű, Jan Weber, Lieve Naesens, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2022
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:Patients infected with SARS-CoV-2 risk co-infection with Gram-positive bacteria, which severely affects their prognosis. Antimicrobial drugs with dual antiviral and antibacterial activity would be very useful in this setting. Although glycopeptide antibiotics are well-known as strong antibacterial drugs, some of them are also active against RNA viruses like SARS-CoV-2. It has been shown that the antiviral and antibacterial efficacy can be enhanced by synthetic modifications. We here report the synthesis and biological evaluation of seven derivatives of teicoplanin bearing hydrophobic or superbasic side chain. All but one teicoplanin derivatives were effective in inhibiting SARS-CoV-2 replication in VeroE6 cells. One lipophilic and three perfluoroalkyl conjugates showed activity against SARS-CoV-2 in human Calu-3 cells and against HCoV-229E, an endemic human coronavirus, in HEL cells. Pseudovirus entry and enzyme inhibition assays established that the teicoplanin derivatives efficiently prevent the cathepsin-mediated endosomal entry of SARS-CoV-2, with some compounds inhibiting also the TMPRSS2-mediated surface entry route. The teicoplanin derivatives showed good to excellent activity against Gram-positive bacteria resistant to all approved glycopeptide antibiotics, due to their ability to dually bind to the bacterial membrane and cell-wall. To conclude, we identified three perfluoralkyl and one monoguanidine analog of teicoplanin as dual inhibitors of Gram-positive bacteria and SARS-CoV-2.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
teicoplanin
SARS-CoV-2
Megjelenés:Scientific Reports. - 12 : 1 (2022), p. 12-17. -
További szerzők:Vimberg, Vladimir (1981-) (molekuláris biológus) Lőrincz Eszter Boglárka (1993-) (vegyész) Papp Henrietta (1983-) (vegyész) Nagy Lajos (1979-) (vegyész) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Mitrović, Ana (1984-) (Biológus) Kos, Janko (1980-) (Biológus) Zsigmond Áron (1986-) (Biológus) Hajdu István (1981-) (vegyész) Lőrincz Zsolt (1979-) (Biológus) Bajusz Dávid (1984-) (Biológus) Petri László (1981-) (biológus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Jakab Ferenc (1977-) (biológus) Keserű György Miklós (1976-) (Biológus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Neasens, Lieve (1977-) (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K132870
OTKA
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM076279
035-os BibID:(Cikkazonosító)13736 (WOS)000444501200016 (Scopus)85053289052
Első szerző:Demeter Fruzsina (okleveles vegyész)
Cím:Replacement of the L-iduronic acid unit of the anticoagulant pentasaccharide idraparinux by a 6-deoxy-L-talopyranose : synthesis and conformational analysis / Fruzsina Demeter, Tamás Gyöngyösi, Zsuzsanna Bereczky, Katalin E. Kövér, Mihály Herczeg, Anikó Borbás
Dátum:2018
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:One critical part of the synthesis of heparinoid anticoagulants is the creation of the L-iduronic acid building block featured with unique conformational plasticity which is crucial for the anticoagulant activity. Herein, we studied whether a much more easily synthesizable sugar, the 6-deoxy-L-talose, built in a heparinoid oligosaccharide, could show a similar conformational plasticity, thereby can be a potential substituent of the L-idose. Three pentasaccharides related to the synthetic anticoagulant pentasaccharide idraparinux were prepared, in which the L-iduronate was replaced by a 6-deoxy-L-talopyranoside unit. The talo-configured building block was formed by C4 epimerisation of the commercially available L-rhamnose with high efficacy at both the monosaccharide and the disaccharide level. The detailed conformational analysis of these new derivatives, differing only in their methylation pattern, was performed and the conformationally relevant NMR parameters, such as proton-proton coupling constants and interproton distances were compared to the corresponding ones measured in idraparinux. The lack of anticoagulant activity of these novel heparin analogues could be explained by the biologically not favorable 1C4 chair conformation of their 6-deoxy-L-talopyranoside residues.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Scientific Reports. - 8 : 1 (2018), p. 1-10. -
További szerzők:Gyöngyösi Tamás (1989-) (vegyész) Bereczky Zsuzsanna (1974-) (orvosi laboratóriumi diagnosztika szakorvos) Kövér Katalin, E. (1956-2023) (vegyész) Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
PD 115645
OTKA
K116228
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM116009
035-os BibID:(cikkazonosító)19618 (Scopus)85176264342
Első szerző:Lőrincz Eszter Boglárka (vegyész)
Cím:Mannich-type modifications of (-)-cannabidiol and (-)-cannabigerol leading to new, bioactive derivatives / Eszter Boglárka Lőrincz, Gergely Tóth, Júlia Spolárics, Mihály Herczeg, Jan Hodek, István Zupkó, Renáta Minorics, Dorottya Ádám, Attila Oláh, Christos C. Zouboulis, Jan Weber, Lajos Nagy, Eszter Ostorházi, Ildikó Bácskay, Anikó Borbás, Pál Herczegh, Ilona Bereczki
Dátum:2023
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:(-)-Cannabidiol (CBD) and (-)-cannabigerol (CBG) are two major non-psychotropic phytocannabinoids that have many beneficial biological properties. However, due to their low water solubility and prominent first-pass metabolism, their oral bioavailability is moderate, which is unfavorable for medicinal use. Therefore, there is a great need for appropriate chemical modifications to improve their physicochemical and biological properties. In this study, Mannich-type reaction was used for the synthetic modification of CBD and CBG for the first time, and thus fifteen new cannabinoid derivatives containing one or two tertiary amino groups were prepared. Thereafter the antiviral, antiproliferative and antibacterial properties of the derivatives and their effects on certain skin cells were investigated. Some modified CBD derivatives showed remarkable antiviral activity against SARSCoV- 2 without cytotoxic effect, while synthetic modifications on CBG resulted in a significant increase in antiproliferative activity in some cases compared to the parent compound.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Cannabidiol
cannabigerol
Megjelenés:Scientific Reports. - 13 : 1 (2023), p. 19618. -
További szerzők:Tóth Gergely (2000-) (gyógyszerészhallgató) Spolárics Júlia (1998-) (gyógyszerészhallgató) Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Zupkó István Minorics Renáta (1978-) (gyógyszerész) Ádám Dorottya (1991-) (molekuláris biológus) Oláh Attila (1984-) (élettanász) Zouboulis, Christos C. (1960-) (bőrgyógyász) Weber, Jan (1970-) (vegyész) Nagy Lajos (1979-) (vegyész) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.4-15-2020- 00008
Egyéb
FK 142315
OTKA
TKP2021-EGA-32
Egyéb
134235
OTKA
EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
ÚNKP-22-5-DE 427
Egyéb
ÚNKP-23-5-DE-477
Egyéb
ÚNKP-22-3-II-DE-85
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM105796
035-os BibID:(cikkazonosító)20921 (WoS)000969757300016 (Scopus)85143139401
Első szerző:Szűcs Zsolt (gyógyszerész)
Cím:Synthesis of an amphiphilic vancomycin aglycone derivative inspired by polymyxins : overcoming glycopeptide resistance in Gram-positive and Gram-negative bacteria in synergy with teicoplanin in vitro / Zsolt Szűcs, Ilona Bereczki, Ferenc Fenyvesi, Pál Herczegh, Eszter Ostorházi, Anikó Borbás
Dátum:2022
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:Gram-negative bacteria possess intrinsic resistance to glycopeptide antibiotics so these important antibacterial medications are only suitable for the treatment of Gram-positive bacterial infections. At the same time, polymyxins are peptide antibiotics, structurally related to glycopeptides, with remarkable activity against Gram-negative bacteria. With the aim of breaking the intrinsic resistance of Gram-negative bacteria against glycopeptides, a polycationic vancomycin aglycone derivative carrying an n-decanoyl side chain and five aminoethyl groups, which resembles the structure of polymyxins, was prepared. Although the compound by itself was not active against the Gram-negative bacteria tested, it synergized with teicoplanin against Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter baumannii, and it was able to potentiate vancomycin against these Gram-negative strains. Moreover, it proved to be active against vancomycin- and teicoplanin-resistant Gram-positive bacteria.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
bacterial resistance
glycopeptide
antibiotics
vancomycin
polycationic
conjugates
antimicrobial synergy
Megjelenés:Scientific Reports. - 12 : 1 (2022), p. 1-14. -
További szerzők:Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016- 00044
GINOP
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
K132870
OTKA
FK 142315
OTKA
GINOP-2.3.3-15-2016-00021
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.