Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM078151
035-os BibID:	(PMID)1527783
Első szerző:	Balajthy Zoltán (biokémikus, sejtbiológus)
Cím:	Synthesis and functional evaluation of a peptide derivative of 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine / Zoltán Balajthy, János Aradi, Ildikó T. Kiss, Pál Elődi
Dátum:	1992
Megjegyzések:	We have synthesized a peptidyl prodrug derivative of 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine (1) designed to be a selective substrate of plasmin. D-Val-Leu-Lys-ara-C (2) was obtained by coupling the protected peptide Cbz-D-Val-Leu-(N6-Cbz)Lys-OH and ara-C (1) by a water-soluble carbodiimide (EDCI), followed by the removal of the Cbz groups by using catalytic hydrogenolysis over Pd/C. The kinetic constant of hydrolysis of 2 in the presence of plasmin demonstrated effective release of 1. The amino group of 1, which is sensitive to the removal by cytidine deaminase, is protected in 2 by the formation of the amide bond resulting in a prolonged half-life of 2 in biological milieu. The antiproliferative efficiency of 2 against L1210 leukemic cells was significantly higher than that of 1. The activity of 2 was abolished in the presence of serine proteinase inhibitor, (4-amidinopheny)methanesulfonyl fluoride. These data indicate that 2 is a prodrug form of 1 in systems generating plasmin.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Journal of Medicinal Chemistry. - 35 : 18 (1992), p. 3344-3349. -
További szerzők:	Aradi János (1942-) (biokémikus, vegyész) Kiss Ildikó (biokémikus) Elődi Pál (1927-2002) (biokémikus)
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat DOI
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM019931
Első szerző:	Kovalevsky, Andrey Yu
Cím:	Susceptibility of Potent Antiviral Inhibitor to Highly Drug Resistant Mutations D30N, I50V and L90M of HIV-1 Protease / Kovalevsky Andrey Yu., Tie Yunfeng, Liu Fengling, Boross Peter I., Wang Yuan-Fang, Leshchenko Sofiya, Ghosh Arun K., Harrison Robert W., Weber Irene T.
Dátum:	2006
ISSN:	0022-2623
Megjegyzések:	The potent new antiviral inhibitor TMC-114 (UIC-94017) of HIV-1 protease (PR) has been studied with three PR variants containing single mutations D30N, I50V, and L90M, which provide resistance to the major clinical inhibitors. The inhibition constants (K(i)) of TMC-114 for mutants PR(D30N), PR(I50V), and PR(L90M) were 30-, 9-, and 0.14-fold, respectively, relative to wild-type PR. The molecular basis for the inhibition was analyzed using high-resolution (1.22-1.45 A) crystal structures of PR mutant complexes with TMC-114. In PR(D30N), the inhibitor has a water-mediated interaction with the side chain of Asn30 rather than the direct interaction observed in PR, which is consistent with the relative inhibition. Similarly, in PR(I50V) the inhibitor loses favorable hydrophobic interactions with the side chain of Val50. TMC-114 has additional van der Waals contacts in PR(L90M) structure compared to the PR structure, leading to a tighter binding of the inhibitor. The observed changes in PR structure and activity are discussed in relation to the potential for development of resistant mutants on exposure to TMC-114.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Journal Of Medicinal Chemistry. - 49 : 4 (2006), p. 1379-1387. -
További szerzők:	Tie, Yunfeng Liu, Fengling Boross Péter (1972-) (biokémikus, vegyész) Wang, Yuan-Fang Leschenko, Sofiya Ghosh, Arun K. Harrison, Robert W. Weber, Irene T.
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM001533
Első szerző:	Wang, Yuan-Fang
Cím:	Potent new antiviral compound shows similar inhibition and structural interactions with drug resistant mutants and wild type HIV-1 protease / Wang, Y. F., Tie, Y., Boross P. I., Tőzsér J., Ghosh, A. K., Harrison, R. W., Weber, I. T.,
Dátum:	2007
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Journal of Medicinal Chemistry 50 : 18 (2007), p. 4509-4515. -
További szerzők:	Tie, Yunfeng Boross Péter (1972-) (biokémikus, vegyész) Tőzsér József (1959-) (molekuláris biológus, biokémikus, vegyész) Ghosh, Arun K. Harrison, Robert W. Weber, Irene T.
Internet cím:	elektronikus változat DOI
Borító:
Saját polcon: