Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM086709
035-os BibID:	(WoS)000557707400001 (Scopus)85087574382
Első szerző:	Golda Mária (molekuláris biológus)
Cím:	Biochemical characterization of human retroviral-like aspartic protease 1 (ASPRV1) / Mária Golda, János András Mótyán, Katalin Nagy, Krisztina Matúz, Tibor Nagy, József Tőzsér
Dátum:	2020
ISSN:	2218-273X
Megjegyzések:	The human retroviral-like aspartic protease 1 (ASPRV1) is a mammalian retroviral-like enzyme that catalyzes a critical proteolytic step during epidermal differentiation; therefore, it is also referred as skin-specific aspartic protease (SASPase). Neutrophil granulocytes were also found recently to express ASPRV1 that is involved in the progression of acute chronic in?ammation in the central nervous system, especially in autoimmune encephalomyelitis. Thus, investigation of ASPRV1 is important due to its therapeutic or diagnostic potential. We investigated the structural characteristics of ASPRV1 by homology modeling; analysis of the proposed structure was used for interpretation of in vitro specificity studies. For in vitro characterization, activities of SASP28 and SASP14 enzyme forms were measured using synthetic oligopeptide substrates. We demonstrated that self-processing of SASP28 precursor causes autoactivation of the protease. Highest activity was measured for GST-SASP14 at neutral pH and at high ionic strength, and we proved that pepstatin A and acetyl-pepstatin can also inhibit the protease. In agreement with the structural characteristics, the relatively lower urea dissociation constant implied lower dimer stability of SASP14 compared to that of HIV-1 protease. The obtained structural and biochemical characteristics help better understanding of ASPRV1 function in skin and central nervous system
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk ASPRV1 SASPase protease retroviral-like protease retroviral-like aspartic protease 1 skin-specific aspartic protease homology modeling protease inhibitor
Megjelenés:	Biomolecules. - 10 : 7 (2020), p. 1-25. -
További szerzők:	Mótyán János András (1981-) (biokémikus, molekuláris biológus) Nagy Katalin Matúz Krisztina (1980-) (vegyész, biokémikus) Nagy Tibor (1988-) (vegyész) Tőzsér József (1959-) (molekuláris biológus, biokémikus, vegyész)
Pályázati támogatás:	GINOP-2.3.2-15-2016-00044 GINOP TÁMOP 4.2.2.A-11/1/KONV-2012-0023 TÁMOP TÁMOP-4.2.2.D-15/1/KONV-2015-0016 TÁMOP GINOP-2.3.3-15-2016-00021 GINOP NKFIH-1150-6/2019 Egyéb K-101591 OTKA
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM102663
035-os BibID:	(cikkazonosító)931 (WoS)000831691900001 (Scopus)85133920515
Első szerző:	Haimhoffer Ádám (gyógyszerész)
Cím:	Investigation of the Drug Carrier Properties of Insoluble Cyclodextrin Polymer Microspheres / Haimhoffer Ádám, Vas Alexandra, Árvai Gabriella, Fenyvesi Éva, Jicsinszky László, Budai István, Bényei Attila, Regdon Géza, Rusznyák Ágnes, Vasvári Gábor, Váradi Judit, Bácskay Ildikó, Vecsernyés Miklós, Fenyvesi Ferenc
Dátum:	2022
ISSN:	2218-273X
Megjegyzések:	The investigation of the usability of solid insoluble beta-cyclodextrin polymers (beta CDP) in micro-sized, controlled drug delivery systems has only recently attracted interest. Our aim was to form complexes with poorly soluble active pharmaceutical ingredients (APIs) with two types of beta CDP for drug delivery applications. Solid insoluble cyclodextrin polymer of irregular shape (beta CDPIS) and cyclodextrin microbeads (beta CDPB) were used in the experiments. Morphology, surface area, size distribution and swelling capacity of carriers were investigated. We created complexes with two APIs, curcumin and estradiol, and applied powder X-ray diffraction, FTIR and thermal analysis (TGA/DSC) to prove the complexation. Finally, the dissolution, biocompatibility and permeation of APIs on Caco-2 cells were investigated. The size of the beads was larger than 100 mu m, their shape was spherical and surfaces were smooth; while the beta CDPIS particles were around 4 mu m with irregular shape and surface. None of the polymers showed any cytotoxic effect on Caco-2 cells. Both carriers were able to extract curcumin and estradiol from aqueous solutions, and the dissolution test showed prolonged estradiol release. Caco-2 permeability tests were in accordance with the complexation abilities and dissolution of the complexes. This study offers useful data for further pharmaceutical applications of insoluble cyclodextrin polymers.
Tárgyszavak:	Műszaki tudományok Anyagtudományok és technológiák idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	Biomolecules. - 12 : 7 (2022), p. 1-23. -
További szerzők:	Vas Alexandra Árvai Gabriella Fenyvesi Éva Jicsinszky László Budai István (1977-) (folyamatmérnök) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Regdon Géza Rusznyák Ágnes (1995-) (gyógyszerész) Vasvári Gábor (1990-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Váradi Judit (1973-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Vecsernyés Miklós (1959-) (gyógyszertechnológus, endokrinológus) Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Pályázati támogatás:	EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009 EFOP TKP2021-EGA-18 Egyéb GINOP-2.3.3-15-2016-00004 GINOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM088766
035-os BibID:	(cikkazonosító)1462 (WoS)000584123400001 (Scopus)85094171125
Első szerző:	Szappanos Ádám (vegyész)
Cím:	Synthesis and HPLC-ECD Study of Cytostatic Condensed O,N-Heterocycles Obtained from 3-Aminoflavanones / Ádám Szappanos, Attila Mándi, Katalin Gulácsi, Erika Lisztes, Balázs István Tóth, Tamás Bíró, Anita Kónya-Ábrahám, Attila Kiss-Szikszai, Attila Bényei, Sándor Antus, Tibor Kurtán
Dátum:	2020
ISSN:	2218-273X
Megjegyzések:	Racemic chiral O,N-heterocycles containing 2-arylchroman or 2-aryl-2H-chromene subunit condensed with morpholine, thiazole or pyrrole moieties at the C-3-C-4 bond were synthesized with various substitution patterns of the aryl group by the cyclization of cis- or trans-3-aminoflavanone analogues. The 3-aminoflavanone precursors were obtained in a Neber rearrangement of oxime tosylates of flavanones, which provided the trans diastereomer as the major product and enabled the isolation of both the cis- and trans-diastereomers. The cis- and trans-aminoflavanones were utilized to prepare three diastereomers of 5-aryl-chromeno[4,3-b][1,4]oxazines. Antiproliferative activity of the condensed heterocycles and precursors was evaluated against A2780 and WM35 cancer cell lines. For a 3-(N-chloroacetylamino)-flavan-4-ol derivative, showing structural analogy with acyclic acid ceramidase inhibitors, 0.15 ?M, 3.50 and 6.06 ?M IC50 values were measured against A2780, WM35 and HaCat cell lines, and apoptopic mechanism was confirmed. Low micromolar IC50 values down to 2.14 ?M were identified for the thiazole- and pyrrole-condensed 2H-chromene derivatives. Enantiomers of the condensed heterocycles were separated by HPLC using chiral stationary phase, HPLC-ECD spectra were recorded and TDDFT-ECD calculations were performed to determine the absolute configuration and solution conformation. Characteristic ECD transitions of the separated enantiomers were correlated with the absolute configuration and effect of substitution pattern on the HPLC elution order was determined.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk neber rearrangement 3-aminoflavanones antiproliferative activity TDDFT-ECD calculations 3-(N-chloroacetylamino)-flavan-4-ol thiazole-condensed 2H-chromene pyrrole-condensed 2H-chromene lamellarin analogues
Megjelenés:	Biomolecules. - 10 : 10 (2020), p. 1462. -
További szerzők:	Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Gulácsi Katalin (1954-2018) (vegyészmérnök) Lisztes Erika (1986-) (élettanász) Tóth István Balázs (1978-) (élettanász) Bíró Tamás (1968-) (élettanász) Ábrahám Anita (1982-) (vegyész) Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító)
Pályázati támogatás:	ÚNKP-19-4-DE-285 Egyéb ÚNKP-20-5-DE-422 Egyéb OTKA PD-134791 Egyéb NKFIH K-112951 egyéb NKFIH K-120181 egyéb NKFIH FK-134725 egyéb NKFIH NN128368 egyéb GINOP-2.3.2-15.2016.00008 GINOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: