CCL

Összesen 2 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM102663
035-os BibID:(cikkazonosító)931 (WoS)000831691900001 (Scopus)85133920515
Első szerző:Haimhoffer Ádám (gyógyszerész)
Cím:Investigation of the Drug Carrier Properties of Insoluble Cyclodextrin Polymer Microspheres / Haimhoffer Ádám, Vas Alexandra, Árvai Gabriella, Fenyvesi Éva, Jicsinszky László, Budai István, Bényei Attila, Regdon Géza, Rusznyák Ágnes, Vasvári Gábor, Váradi Judit, Bácskay Ildikó, Vecsernyés Miklós, Fenyvesi Ferenc
Dátum:2022
ISSN:2218-273X
Megjegyzések:The investigation of the usability of solid insoluble beta-cyclodextrin polymers (beta CDP) in micro-sized, controlled drug delivery systems has only recently attracted interest. Our aim was to form complexes with poorly soluble active pharmaceutical ingredients (APIs) with two types of beta CDP for drug delivery applications. Solid insoluble cyclodextrin polymer of irregular shape (beta CDPIS) and cyclodextrin microbeads (beta CDPB) were used in the experiments. Morphology, surface area, size distribution and swelling capacity of carriers were investigated. We created complexes with two APIs, curcumin and estradiol, and applied powder X-ray diffraction, FTIR and thermal analysis (TGA/DSC) to prove the complexation. Finally, the dissolution, biocompatibility and permeation of APIs on Caco-2 cells were investigated. The size of the beads was larger than 100 mu m, their shape was spherical and surfaces were smooth; while the beta CDPIS particles were around 4 mu m with irregular shape and surface. None of the polymers showed any cytotoxic effect on Caco-2 cells. Both carriers were able to extract curcumin and estradiol from aqueous solutions, and the dissolution test showed prolonged estradiol release. Caco-2 permeability tests were in accordance with the complexation abilities and dissolution of the complexes. This study offers useful data for further pharmaceutical applications of insoluble cyclodextrin polymers.
Tárgyszavak:Műszaki tudományok Anyagtudományok és technológiák idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Biomolecules. - 12 : 7 (2022), p. 1-23. -
További szerzők:Vas Alexandra Árvai Gabriella Fenyvesi Éva Jicsinszky László Budai István (1977-) (folyamatmérnök) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Regdon Géza Rusznyák Ágnes (1995-) (gyógyszerész) Vasvári Gábor (1990-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Váradi Judit (1973-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Vecsernyés Miklós (1959-) (gyógyszertechnológus, endokrinológus) Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Pályázati támogatás:EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
TKP2021-EGA-18
Egyéb
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM088766
035-os BibID:(cikkazonosító)1462 (WoS)000584123400001 (Scopus)85094171125
Első szerző:Szappanos Ádám (vegyész)
Cím:Synthesis and HPLC-ECD Study of Cytostatic Condensed O,N-Heterocycles Obtained from 3-Aminoflavanones / Ádám Szappanos, Attila Mándi, Katalin Gulácsi, Erika Lisztes, Balázs István Tóth, Tamás Bíró, Anita Kónya-Ábrahám, Attila Kiss-Szikszai, Attila Bényei, Sándor Antus, Tibor Kurtán
Dátum:2020
ISSN:2218-273X
Megjegyzések:Racemic chiral O,N-heterocycles containing 2-arylchroman or 2-aryl-2H-chromene subunit condensed with morpholine, thiazole or pyrrole moieties at the C-3-C-4 bond were synthesized with various substitution patterns of the aryl group by the cyclization of cis- or trans-3-aminoflavanone analogues. The 3-aminoflavanone precursors were obtained in a Neber rearrangement of oxime tosylates of flavanones, which provided the trans diastereomer as the major product and enabled the isolation of both the cis- and trans-diastereomers. The cis- and trans-aminoflavanones were utilized to prepare three diastereomers of 5-aryl-chromeno[4,3-b][1,4]oxazines. Antiproliferative activity of the condensed heterocycles and precursors was evaluated against A2780 and WM35 cancer cell lines. For a 3-(N-chloroacetylamino)-flavan-4-ol derivative, showing structural analogy with acyclic acid ceramidase inhibitors, 0.15 ?M, 3.50 and 6.06 ?M IC50 values were measured against A2780, WM35 and HaCat cell lines, and apoptopic mechanism was confirmed. Low micromolar IC50 values down to 2.14 ?M were identified for the thiazole- and pyrrole-condensed 2H-chromene derivatives. Enantiomers of the condensed heterocycles were separated by HPLC using chiral stationary phase, HPLC-ECD spectra were recorded and TDDFT-ECD calculations were performed to determine the absolute configuration and solution conformation. Characteristic ECD transitions of the separated enantiomers were correlated with the absolute configuration and effect of substitution pattern on the HPLC elution order was determined.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
neber rearrangement
3-aminoflavanones
antiproliferative activity
TDDFT-ECD calculations
3-(N-chloroacetylamino)-flavan-4-ol
thiazole-condensed 2H-chromene
pyrrole-condensed 2H-chromene
lamellarin analogues
Megjelenés:Biomolecules. - 10 : 10 (2020), p. 1462. -
További szerzők:Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Gulácsi Katalin (1954-2018) (vegyészmérnök) Lisztes Erika (1986-) (élettanász) Tóth István Balázs (1978-) (élettanász) Bíró Tamás (1968-) (élettanász) Ábrahám Anita (1982-) (vegyész) Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító)
Pályázati támogatás:ÚNKP-19-4-DE-285
Egyéb
ÚNKP-20-5-DE-422
Egyéb
OTKA PD-134791
Egyéb
NKFIH K-112951
egyéb
NKFIH K-120181
egyéb
NKFIH FK-134725
egyéb
NKFIH NN128368
egyéb
GINOP-2.3.2-15.2016.00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1