Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM047219
035-os BibID:	(scopus)84878289088
Első szerző:	Prokai-Tatrai Katalin
Cím:	Design and Exploratory Neuropharmacological Evaluation of Novel Thyrotropin-Releasing Hormone Analogs and Their Brain-Targeting Bioprecursor Prodrugs / Katalin Prokai-Tatrai, Vien Nguyen, Szabolcs Szarka, Krisztina Konya, Laszlo Prokai
Dátum:	2013
ISSN:	1999-4923
Megjegyzések:	Efforts to take advantage of the beneficial activities of thyrotropin-releasing hormone (TRH) in the brain are hampered by its poor metabolic stability and lack of adequate central nervous system bioavailability. We report here novel and metabolically stable analogs that we derived from TRH by replacing its amino-terminal pyroglutamyl (pGlu) residue with pyridinium-containing moieties. Exploratory studies have shown that the resultant compounds were successfully delivered into the mouse brain after systemic administration via their bioprecursor prodrugs, where they manifested neuropharmacological responses characteristic of the endogenous parent peptide. On the other hand, the loss of potency compared to TRH in a model testing antidepressant-like effect with a simultaneous preservation of analeptic activity has been observed, when pGlu was replaced with trigonelloyl residue. This finding may indicate an opportunity for designing TRH analogs with potential selectivity towards cholinergic effects.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk bioprecursor prodrug brain-targeting delivery thyrotropin-releasing hormone synthetic peptide analog analeptic effect antidepressant-like activity
Megjelenés:	Pharmaceutics. - 5 : 2 (2013), p. 318-328. -
További szerzők:	Nguyen, Vien Szarka Szabolcs Kónya Krisztina (1977-) (vegyész, kémia tanár) Prokai László
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM099969
035-os BibID:	(cikkazonosító)201 (scopus)85122987285 (wos)000746040300001
Első szerző:	Timári István (vegyész)
Cím:	77Se-Enriched Selenoglycoside Enables Significant Enhancement in NMR Spectroscopic Monitoring of Glycan?Protein Interactions / Timári István, Balla Sára, Fehér Krisztina, Kövér Katalin E., Szilágyi László
Dátum:	2022
ISSN:	1999-4923
Megjegyzések:	Detailed investigation of ligand?protein interactions is essential for better understanding of biological processes at the molecular level. Among these binding interactions, the recognition of glycans by lectins is of particular importance in several diseases, such as cancer; therefore, inhibition of glycan-lectin/galectin interactions represents a promising perspective towards developing therapeutics controlling cancer development. The recent introduction of 77Se NMR spectroscopy for monitoring the binding of a selenoglycoside to galectins prompted interest to optimize the sensitivity by increasing the 77Se content from the natural 7.63% abundance to 99%. Here, we report a convenient synthesis of 77Se-enriched selenodigalactoside (SeDG), which is a potent ligand of the medically relevant human galectin-3 protein, and proof of the expected sensitivity gain in 2D 1H, 77Se correlation NMR experiments. Our work opens perspectives for adding isotopically enriched selenoglycans for rapid monitoring of lectin-binding of selenated as well as non-selenated ligands and for ligand screening in competition experiments.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk 77Se isotope chemical synthesis glycan HSQMBC lectin ligand?protein binding NMR spectroscopy selenodigalactoside TDG
Megjelenés:	Pharmaceutics. - 14 : 1 (2022), p. 1-8. -
További szerzők:	Balla Sára Fehér Krisztina (1974-) (vegyész) Kövér Katalin, E. (1956-2023) (vegyész) Szilágyi László (1941-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	NN 128368 OTKA PD 135034 OTKA GINOP-2.3.3-15-2016-00004 GINOP GINOP-2.3.2-15-2016-00008 GINOP ÚNKP-21-5-DE-471 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM099049
035-os BibID:	(cikkazonosító)2088 (scopus)85121422508 (wos)000736882800001
Első szerző:	Vasas Andrea
Cím:	Isolation, Structure Determination of Sesquiterpenes from Neurolaena lobata and Their Antiproliferative, Cell Cycle Arrest-Inducing and Anti-Invasive Properties against Human Cervical Tumor Cells / Vasas Andrea, Lajter Ildikó, Kúsz Norbert, Király Sándor Balázs, Kovács Tibor, Kurtán Tibor, Bózsity Noémi, Nagy Nikolett, Schelz Zsuzsanna, Zupkó István, Krupitza Georg, Frisch Richard, Mándi Attila, Hohmann Judit
Dátum:	2021
ISSN:	1999-4923
Megjegyzések:	Seven new germacranolides (1-3, 5-8), among them a heterodimer (7), and known germacranolide (4), eudesmane (9) and isodaucane (10) sesquiterpenes were isolated from the aerial parts of Neurolaena lobata. Their structures were determined by using a combination of different spectroscopic methods, including HR-ESIMS and 1D and 2D NMR techniques supported by DFT-NMR calculations. The enantiomeric purity of the new compounds was investigated by chiral HPLC analysis, while their absolute configurations were determined by TDDFT-ECD and OR calculations. Due to the conformationally flexible macrocycles and difficulties in assigning the relative configuration, 13C and 1H NMR chemical shift and ECD and OR calculations were performed on several stereoisomers of two derivatives. The isolated compounds (1?10) were shown to have noteworthy antiproliferative activities against three human cervical tumor cell line with different HPV status (HeLa, SiHa and C33A). Additionally, lobatolide C (6) exhibited substantial antiproliferative properties, antimigratory effect, and it induced cell cycle disturbance in SiHa cells.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Neurolaena lobata Asteraceae germacranolides eudesmanes isodaucane sesquiterpenes antiproliferative antimigratory effect SiHa cells
Megjelenés:	Pharmaceutics. - 13 : 12 (2021), p. 1-25. -
További szerzők:	Lajter Ildikó Kúsz Norbert Király Sándor Balázs (1991-) (vegyész) Kovács Tibor (1990-) (vegyész) Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító) Bózsity Noémi Nagy Nikoletta Schelz Zsuzsanna Zupkó István Krupitza, Georg Frisch, Richard Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Hohmann Judit
Pályázati támogatás:	GINOP-2.3.2-15-2016-00012 GINOP 20391-3/2018/FEKUSTRAT Egyéb NKFI FK 134653 Egyéb NKFI K 138672 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: