CCL

Összesen 14 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM102994
035-os BibID:(WoS)000845788200001 (Scopus)85137327522
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:The Medicinal Chemistry of Artificial Nucleic Acids and Therapeutic Oligonucleotides / Miklós Bege, Anikó Borbás
Dátum:2022
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Nucleic acids play a central role in human biology, making them suitable and attractive tools for therapeutic applications. While conventional drugs generally target proteins and induce transient therapeutic effects, nucleic acid medicines can achieve long-lasting or curative effects by targeting the genetic bases of diseases. However, native oligonucleotides are characterized by low in vivo stability due to nuclease sensitivity and unfavourable physicochemical properties due to their polyanionic nature, which are obstacles to their therapeutic use. A myriad of synthetic oligonucleotides have been prepared in the last few decades and it has been shown that proper chemical modifications to either the nucleobase, the ribofuranose unit or the phosphate backbone can protect the nucleic acids from degradation, enable efficient cellular uptake and target localization ensuring the efficiency of the oligonucleotide-based therapy. In this review, we present a summary of structure and properties of artificial nucleic acids containing nucleobase, sugar or backbone modifications, and provide an overview of the structure and mechanism of action of approved oligonucleotide drugs including gene silencing agents, aptamers and mRNA vaccines.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
oligonucleotides
phosphorothioate
phosphorodiamidate morpholino oligomers (PMOs)
gene silencing
antisense
RNA interference
aptamer
splicing modulation
mRNA vaccine
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 8 (2022), p. 1-39. -
További szerzők:Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K132870
OTKA
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM099682
035-os BibID:(cikkazonosító)77 (WoS)000758221500001 (Scopus)85123105889
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:The First Dimeric Derivatives of the Glycopeptide Antibiotic Teicoplanin / Bereczki Ilona, Szűcs Zsolt, Batta Gyula, Nagy Tamás Milán, Ostorházi Eszter, Kövér Katalin E., Borbás Anikó, Herczegh Pál
Dátum:2022
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Various dimeric derivatives of the glycopeptide antibiotic teicoplanin were prepared with the aim of increasing the activity of the parent compound against glycopeptide-resistant bacteria, primarily vancomycin-resistant enterococci. Starting from teicoplanin, four covalent dimers were prepared in two orientations, using an ?,?-bis-isothiocyanate linker. Formation of a di-meric cobalt coordination complex of an N-terminal L-histidyl derivative of teicoplanin pseu-doaglycone has been detected and its antibacterial activity evaluated. The Co(III)-induced di-merization of the histidyl derivative was demonstrated by DOSY experiments. Both the covalent and the complex dimeric derivatives showed high activity against VanA teicoplanin-resistant enterococci, but their activity against other tested bacterial strains did not exceed that of the monomeric compounds.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
teicoplanin
pseudoaglycone
synthesis
dimer
Co(III) complex
DOSY NMR
antibacterial activity
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 1 (2022), p. 1-17. -
További szerzők:Szűcs Zsolt (1991-) (gyógyszerész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Nagy Tamás Milán (1993-) (vegyész, nmr) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Kövér Katalin, E. (1956-2023) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00044
GINOP
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
K128368
OTKA
GINOP-2.3.3-15-2016-00021
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM098391
035-os BibID:(WoS)000723384300001 (Scopus)85118394342
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Natural Apocarotenoids and Their Synthetic Glycopeptide Conjugates Inhibit SARS-CoV-2 Replication / Ilona Bereczki, Henrietta Papp, Anett Kuczmog, Mónika Madai, Veronika Nagy, Attila Agócs, Gyula Batta, Márton Milánkovits, Eszter Ostorházi, Ana Mitrović, Janko Kos, Áron Zsigmond, István Hajdú, Zsolt Lőrincz, Dávid Bajusz, György Miklós Keserű, Jan Hodek, Jan Weber, Ferenc Jakab, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:The protracted global COVID-19 pandemic urges the development of new drugs against the causative agent SARS-CoV-2. The clinically used glycopeptide antibiotic, teicoplanin, emerged as a potential antiviral, and its efficacy was improved with lipophilic modifications. This prompted us to prepare new lipophilic apocarotenoid conjugates of teicoplanin, its pseudoaglycone and the related ristocetin aglycone. Their antiviral effect was tested against SARS-CoV-2 in Vero E6 cells, using a cell viability assay and quantitative PCR of the viral RNA, confirming their micromolar inhibitory activity against viral replication. Interestingly, two of the parent apocarotenoids, bixin and ?-apo-8'carotenoic acid, exerted remarkable anti-SARS-CoV-2 activity. Mechanistic studies involved cathepsin L and B, as well as the main protease 3CLPro, and the results were rationalized by computational studies. Glycopeptide conjugates show dual inhibitory action, while apocarotenoids have mostly cathepsin B and L affinity. Since teicoplanin is a marketed antibiotic and the natural bixin is an approved, cheap and widely used red colorant food additive, these readily available compounds and their conjugates as potential antivirals are worthy of further exploration.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
teicoplanin
ristocetin
bixin
crocetin
β-apocarotenoic acid
SARS-CoV-2
antiviral activity
antibacterial activity
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 11 (2021), p. 1-26. -
További szerzők:Papp Henrietta (1990-) (Biológus) Kuczmog Anett (1982-) (Biológus) Madai Mónika (1984-) (Biológus) Nagy Veronika (1978-) (Biológus) Agócs Attila (1972-) (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Milánkovits Márton (1985-) (mikrobiológus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Mitrović, Ana (1984-) (Biológus) Kos, Janko (1980-) (Biológus) Zsigmond Áron (1986-) (Biológus) Hajdú István (1977-) (Biológus) Lőrincz Zsolt (1979-) (Biológus) Bajusz Dávid (1984-) (Biológus) Keserű György Miklós (1976-) (Biológus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Jakab Ferenc (1977-) (biológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00044
GINOP
GINOP-2.3.4-15-2020-00008.
GINOP
K 131493
OTKA
KH129599
OTKA
ÚNKP-21-5
Egyéb
EFOP-3.6.1.-16-2016-00004
EFOP
TUDFO/47138/2019-ITM
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM099534
035-os BibID:(cikkazonosító)40 (Wos)000758039900001 (Scopus)85122159605
Első szerző:Dienes Csaba (gyógyszerész)
Cím:Pharmacological Modulation and (Patho)Physiological Roles of TRPM4 Channel-Part 2 : TRPM4 in Health and Disease / Csaba Dienes, Zsigmond Máté Kovács, Tamás Hézső, János Almássy, János Magyar, Tamás Bányász, Péter P. Nánási, Balázs Horváth, Norbert Szentandrássy
Dátum:2022
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Transient receptor potential melastatin 4 (TRPM4) is a unique member of the TRPM protein family and, similarly to TRPM5, is Ca2+ sensitive and permeable for monovalent but not divalent cations. It is widely expressed in many organs and is involved in several functions; it regulates membrane potential and Ca2+ homeostasis in both excitable and non-excitable cells. This part of the review discusses the currently available knowledge about the physiological and pathophysiological roles of TRPM4 in various tissues. These include the physiological functions of TRPM4 in the cells of the Langerhans islets of the pancreas, in various immune functions, in the regulation of vascular tone, in respiratory and other neuronal activities, in chemosensation, and in renal and cardiac physiology. TRPM4 contributes to pathological conditions such as overactive bladder, endothelial dysfunction, various types of malignant diseases and central nervous system conditions including stroke and injuries as well as in cardiac conditions such as arrhythmias, hypertrophy, and ischemia-reperfusion injuries. TRPM4 claims more and more attention and is likely to be the topic of research in the future.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
TRPM4
SUR1
pancreatic beta-cell
cancer
neuronal
immune system
urinary bladder
cardiac
vascular tone
central nervous system injury
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 1 (2022), p. 40. -
További szerzők:Kovács Zsigmond Máté (1995-) (orvos) Hézső Tamás (1993-) (élettanász) Almássy János (1981-) (élettanász, biológus, angol-magyar szakfordító) Magyar János (1961-) (élettanász) Bányász Tamás (1960-) (élettanász) Nánási Péter Pál (1956-) (élettanász) Horváth Balázs (1981-) (élettanász) Szentandrássy Norbert (1976-) (élettanász)
Pályázati támogatás:FK-128116
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM118039
035-os BibID:(cikkazonosító)107 (WoS)001152973300001 (Scopus)85183155490
Első szerző:Hermenean, Anca
Cím:Chrysin Directing an Enhanced Solubility through the Formation of a Supramolecular Cyclodextrin-Calixarene Drug Delivery System : A Potential Strategy in Antifibrotic Diabetes Therapeutics / Anca Hermenean, Eleftheria Dossi, Alex Hamilton, Maria Consiglia Trotta, Marina Russo, Caterina Claudia Lepre, Csilla Sajtos, Ágnes Rusznyák, Judit Váradi, Ildikó Bácskay, István Budai, Michele D'Amico, Ferenc Fenyvesi
Dátum:2024
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Calixarene 0118 (OTX008) and chrysin (CHR) are promising molecules for the treatment of fibrosis and diabetes complications but require an effective delivery system to overcome their low solubility and bioavailability. Sulfobutylated beta-cyclodextrin (SBECD) was evaluated for its ability to increase the solubility of CHR by forming a ternary complex with OTX008. The resulting increase in solubility and the mechanisms of complex formation were identified through phase-solubility studies, while dynamic light-scattering assessed the molecular associations within the CHR-OTX008-SBECD system. Nuclear magnetic resonance, differential scanning calorimetry, and computational studies elucidated the interactions at the molecular level, and cellular assays confirmed the system's biocompatibility. Combining SBECD with OTX008 enhances CHR solubility more than using SBECD alone by forming water-soluble molecular associates in a ternary complex. This aids in the solubilization and delivery of CHR and OTX008. Structural investigations revealed non-covalent interactions essential to complex formation, which showed no cytotoxicity in hyperglycemic in vitro conditions. A new ternary complex has been formulated to deliver promising antifibrotic agents for diabetic complications, featuring OTX008 as a key structural and pharmacological component.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
OTX008
chrysin
sulfobutylatedβ-cyclodextrin
ternary complex
solubilization mechanism
molecular simulation
fibrosis
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 17 : 1 (2024), p. 1-20. -
További szerzők:Dossi, Eleftheria Hamilton, Alex Trotta, Maria Consiglia Russo, Marina Lepre, Caterina Claudia Sajtos Csilla Rusznyák Ágnes (1995-) (gyógyszerész) Váradi Judit (1973-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Budai István (1977-) (folyamatmérnök) D'Amico, Michele Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Pályázati támogatás:TKP2021-EGA-18
Egyéb
GINOP-2.3.1-20-2020-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM090862
035-os BibID:(WoS)000622919300001 (Scopus)85099773383
Első szerző:Izsépi László
Cím:Bacterial Cell Wall Analogue Peptides Control the Oligomeric States and Activity of the Glycopeptide Antibiotic Eremomycin : solution NMR and Antimicrobial Studies / László Izsépi, Réka Erdei, Anna N. Tevyashova, Natalia E. Grammatikova, Andrey E. Shchekotikhin, Pál Herczegh, Gyula Batta
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:For some time, glycopeptide antibiotics have been considered the last line of defense against Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). However, vancomycin resistance of Gram-positive bacteria is an increasingly emerging worldwide health problem. The mode of action of glycopeptide antibiotics is essentially the binding of peptidoglycan cell-wall fragments terminating in the D-Ala-D-Ala sequence to the carboxylate anion binding pocket of the antibiotic. Dimerization of these antibiotics in aqueous solution was shown to persist and even to enhance the antibacterial effect in a co-operative manner. Some works based on solid state (ss) Nuclear Magnetic Resonance (NMR) studies questioned the presence of dimers under the conditions of ssNMR while in a few cases, higher-order oligomers associated with contiguous back-to-back and face-to-face dimers were observed in the crystal phase. However, it is not proved if such oligomers persist in aqueous solutions. With the aid of 15N-labelled eremomycin using 15N relaxation and diffusion NMR methods, we observed tetramers and octamers when the N-Ac-D-Ala-D-Ala dipeptide was added. To the contrary, the N-Ac-D-Ala or (N-Ac)2-L-Lys-D-Ala-D-Ala tripeptide did not induce higher-order oligomers. These observations are interesting examples of tailored supramolecular self-organization. New antimicrobial tests have also been carried out with these self-assemblies against MRSA and VRE (resistant) strains.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
glycopeptide
resistance
eremomycin
dimer
oligomer
N-Ac-D-Ala-D-Ala
ligand
15N relaxation
diffusion
NMR
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 2 (2021), p. 1-14. -
További szerzők:Erdei Réka Tevyashova, Anna N. Grammatikova, Natalia E. Shchekotikhin, Andrey E. Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
NKFIH K119509
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM098014
035-os BibID:(cikkazonosító)1142 (WoS)000724033900001 (Scopus)85119610096
Első szerző:Kiss Dénes Zsolt (orvos, élettanász)
Cím:Late Na+ Current Is [Ca2+]i-Dependent in Canine Ventricular Myocytes / Dénes Kiss, Balázs Horváth, Tamás Hézső, Csaba Dienes, Zsigmond Kovács, Leila Topal, Norbert Szentandrássy, János Almássy, János Prorok, László Virág, Tamás Bányász, András Varró, Péter P. Nánási, János Magyar
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Enhancement of the late sodium current (INaL) increases arrhythmia propensity in the heart, whereas suppression of the current is antiarrhythmic. In the present study, we investigated INaL in canine ventricular cardiomyocytes under action potential voltage-clamp conditions using the selective Na+ channel inhibitors GS967 and tetrodotoxin. Both 1 ?M GS967 and 10 ?M tetrodotoxin dissected largely similar inward currents. The amplitude and integral of the GS967-sensitive current was significantly smaller after the reduction of intracellular Ca2+ concentration ([Ca2+]i) either by superfusion of the cells with 1 ?M nisoldipine or by intracellular application of 10 mM BAPTA. Inhibiting calcium/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) by KN-93 or the autocamtide-2-related inhibitor peptide similarly reduced the amplitude and integral of INaL. Action potential duration was shortened in a reverse rate-dependent manner and the plateau potential was depressed by GS967. This GS967-induced depression of plateau was reduced by pretreatment of the cells with BAPTA-AM.We conclude that (1) INaL depends on the magnitude of [Ca2+]i in canine ventricular cells, (2) this [Ca2+]i-dependence of INaL is mediated by the Ca2+-dependent activation of CaMKII, and (3) INaL is augmented by the baseline CaMKII activity.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
late Na+ current
cytosolic Ca2+ concentration
CaMKII
action potential voltage clamp
canine myocytes
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 11 (2021), p. 1142. -
További szerzők:Horváth Balázs (1981-) (élettanász) Hézső Tamás (1993-) (élettanász) Dienes Csaba (1995-) (gyógyszerész) Kovács Zsigmond Máté (1995-) (orvos) Topal Leila Szentandrássy Norbert (1976-) (élettanász) Almássy János (1981-) (élettanász, biológus, angol-magyar szakfordító) Prorok János Virág László (élettanász Szeged) Bányász Tamás (1960-) (élettanász) Varró András (1954-) (farmakológus, klinikai farmakológus) Nánási Péter Pál (1956-) (élettanász) Magyar János (1961-) (élettanász)
Pályázati támogatás:FK-126118
NKFIH
K-138090
NKFIH
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM099771
035-os BibID:(cikkazonosító)81 (WoS)000747442300001 (Scopus)85123112070
Első szerző:Kovács Zsigmond Máté (orvos)
Cím:Pharmacological Modulation and (Patho)Physiological Roles of TRPM4 Channel-Part 1 : modulation of TRPM4 / Zsigmond Máté Kovács, Csaba Dienes, Tamás Hézső, János Almássy, János Magyar, Tamás Bányász, Péter P. Nánási, Balázs Horváth, Norbert Szentandrássy
Dátum:2022
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Transient receptor potential melastatin 4 is a unique member of the TRPM protein family and, similarly to TRPM5, is Ca2+-sensitive and permeable to monovalent but not divalent cations. It is widely expressed in many organs and is involved in several functions by regulating the membrane potential and Ca2+ homeostasis in both excitable and non-excitable cells. This part of the review discusses the pharmacological modulation of TRPM4 by listing, comparing, and describing both endogenous and exogenous activators and inhibitors of the ion channel. Moreover, other strategies used to study TRPM4 functions are listed and described. These strategies include siRNA-mediated silencing of TRPM4, dominant-negative TRPM4 variants, and anti-TRPM4 antibodies. TRPM4 is receiving more and more attention and is likely to be the topic of research in the future.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
TRPM4
SUR1
CBA
flufenamic acid
9-phenanthrol
siRNA
antibody
TRPM4 activator
TRPM4 inhibitor
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 1 (2022), p. 81. -
További szerzők:Dienes Csaba (1995-) (gyógyszerész) Hézső Tamás (1993-) (élettanász) Almássy János (1981-) (élettanász, biológus, angol-magyar szakfordító) Magyar János (1961-) (élettanász) Bányász Tamás (1960-) (élettanász) Nánási Péter Pál (1956-) (élettanász) Horváth Balázs (1981-) (élettanász) Szentandrássy Norbert (1976-) (élettanász)
Pályázati támogatás:FK-128116
OTKA
NKFIH-K115397
NKFIH
NKFIH-K138090
NKFIH
NKFIHFK128116
NKFIH
GINOP-2.3.2-15-2016-00040
GINOP
EFOP-3.6.2- 16-2017-00006
EFOP
EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
TKP-2020-NKA-04
Egyéb
ÚNKP-21-3
Egyéb
ÚNKP-20-2
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM072239
035-os BibID:(WoS)000428512500010 (Scopus)85042051752
Első szerző:Nacereddine, Abdelhamid
Cím:Self-Assembled Supramolecular Nanoparticles Improve the Cytotoxic Efficacy of CK2 Inhibitor THN7 / Abdelhamid Nacereddine, Andre Bollacke, Eszter Róka, Christelle Marminon, Zouhair Bouaziz, Ferenc Fenyvesi, Ildikó Katalin Bácskay, Joachim Jose, Florent Perret, Marc Le Borgne
Dátum:2018
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Since the approval of imatinib in 2001, kinase inhibitors have revolutionizedcancer therapies. Inside this family of phosphotransferases, casein kinase 2 (CK2) is ofgreat interest and numerous scaffolds have been investigated to design CK2 inhibitors.Recently, functionalized indeno[1,2-b]indoles have been revealed to have high potency againsthuman cancer cell lines such as MCF-7 breast carcinoma and A-427 lung carcinoma.4-Methoxy-5-isopropyl-5,6,7,8-tetrahydroindeno[1,2-b]indole-9,10-dione (THN7), identified as apotent inhibitor of CK2 (IC50 = 71 nM), was selected for an encapsulation study in order to evaluate itsantiproliferative activity as THN7-loaded cyclodextrin nanoparticles. Four ?-cyclodextrins (?-CDs)were selected to encapsulate THN7 and all experiments indicated that the nanoencapsulation of thisCK2 inhibitor in ?-CDs was successful. No additional surface-active agent was used during thenanoformulation process. Nanoparticles formed between THN7 and ?-C6H13 amphiphilic derivativegave the best results in terms of encapsulation rate (% of associated drug = 35%), with a stabilityconstant (K11) of 298 mol?L?1 and a size of 132 nm. Hemolytic activity of the four ?-CDs wasdetermined before the in cellulo evaluation and the ?-C6H13 derivative gave the lowest value ofhemolytic potency (HC50 = 1.93 mol?L?1). Only the THN7-loaded cyclodextrin nanoparticles showingless toxicity on human erythrocytes (?-C6H13, ?-C8H17 and ?-C4H9) were tested against A-427 cells.All drug-loaded nanoparticles caused more cytotoxicity against A-427 cells than THN7 alone. Basedon these results, the use of amphiphilic CD nanoparticles could be considered as a drug deliverysystem for indeno[1,2-b]indoles, allowing an optimized bioavailability and offering perspectives forthe in vivo development of CK2 inhibitors.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
indeno[1,2-b]indole
CK2 inhibitor
cyclodextrin
nanoparticles
in cellulo
human erythrocytes
A427 cells
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 11 : 1 (2018), p. 1-11. -
További szerzők:Bollacke, Andre Róka Eszter (1989-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Marminon, Christelle Bouaziz, Zouhair Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Jose, Joachim Perret, Florent Le Borgne, Marc
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM095978
035-os BibID:(WoS)000690082000001 (Scopus)85112668920
Első szerző:Nánási Péter Pál (élettanász)
Cím:Canine Myocytes Represent a Good Model for Human Ventricular Cells Regarding Their Electrophysiological Properties / Péter P. Nánási, Balázs Horváth, Fábián Tar, János Almássy, Norbert Szentandrássy, Norbert Jost, István Baczkó, Tamás Bányász, András Varró
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Due to the limited availability of healthy human ventricular tissues, the most suitable animal model has to be applied for electrophysiological and pharmacological studies. This can be best identified by studying the properties of ion currents shaping the action potential in the frequently used laboratory animals, such as dogs, rabbits, guinea pigs, or rats, and comparing them to those of human cardiomyocytes. The authors of this article with the experience of three decades of electrophysiological studies, performed in mammalian and human ventricular tissues and isolated cardiomyocytes, summarize their results obtained regarding the major canine and human cardiac ion currents. Accordingly, L-type Ca2+ current (ICa), late Na+ current (INa-late), rapid and slow components of the delayed rectifier K+ current (IKr and IKs, respectively), inward rectifier K+ current (IK1), transient outward K+ current (Ito1), and Na+/Ca2+ exchange current (INCX) were characterized and compared. Importantly, many of these measurements were performed using the action potential voltage clamp technique allowing for visualization of the actual current profiles flowing during the ventricular action potential. Densities and shapes of these ion currents, as well as the action potential configuration, were similar in human and canine ventricular cells, except for the density of IK1 and the recovery kinetics of Ito. IK1 displayed a largely four-fold larger density in canine than human myocytes, and Ito recovery from inactivation displayed a somewhat different time course in the two species. On the basis of these results, it is concluded that canine ventricular cells represent a reasonably good model for human myocytes for electrophysiological studies, however, it must be borne in mind that due to their stronger IK1, the repolarization reserve is more pronounced in canine cells, and moderate differences in the frequency-dependent repolarization patterns can also be anticipated.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
cardiac ion currents
human ventricular cells
canine myocytes
action potential configuration
action potential voltage clamp
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 8 (2021), p. 748. -
További szerzők:Horváth Balázs (1981-) (élettanász) Tar Fábián Almássy János (1981-) (élettanász, biológus, angol-magyar szakfordító) Szentandrássy Norbert (1976-) (élettanász) Jost Norbert Baczkó István Bányász Tamás (1960-) (élettanász) Varró András (1954-) (farmakológus, klinikai farmakológus)
Pályázati támogatás:FK128116
OTKA
NKFIH K-119992
OTKA
NKFIH-PD120794
OTKA
NKFIH-FK128116
OTKA
K-135464
OTKA
K-128851
OTKA
TKP2020-NKA-04
Egyéb
ED-18-1-2019-0028
Egyéb
20391-3/2018/FEKUSTRAT
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00040
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

11.

001-es BibID:BIBFORM097508
035-os BibID:(cikkazonosító)1078 (WoS)000724148200001 (Scopus)85117925325
Első szerző:Shaw, Abhirup
Cím:BMP7 increases UCP1-dependent and independent thermogenesis with a unique gene expression program in human neck area derived adipocytes / Shaw Abhirup, B. Tóth Beáta, Arianti Rini, Csomós István, Póliska Szilárd, Vámos Attila, Bacsó Zsolt, Győry Ferenc, Fésüs László, Kristóf Endre
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:White adipocytes contribute to energy storage accumulating lipid droplets, whereas brown and beige adipocytes mainly function in dissipating energy as heat primarily via the action of uncoupling protein 1 (UCP1). Bone morphogenic protein 7 (BMP7) was shown to drive brown adipocyte differentiation in murine interscapular adipose tissue. Here, we performed global RNA-sequencing and functional assays on adipocytes obtained from subcutaneous (SC) and deep-neck (DN) depots of human neck and differentiated with or without BMP7. We found that BMP7 did not influence differentiation but upregulated browning markers, including UCP1 mRNA and protein in SC and DN derived adipocytes. BMP7 also enhanced mitochondrial DNA content, levels of oxidative phosphorylation complex subunits, along with PGC1? and p-CREB upregulation, and fragmentation of mitochondria. Furthermore, both UCP1-dependent proton leak and UCP1-independent, creatine driven substrate cycle coupled thermogenesis were augmented upon BMP7 addition. The gene expression analysis shed light also on possible role of genes unrelated to thermogenesis so far, including ACAN, CRYAB, and ID1, which were amongst the highest upregulated ones by BMP7 treatment in both types of adipocytes. Together, our study shows that BMP7 strongly upregulates thermogenesis in human neck area derived adipocytes, along with genes, which might have a supporting role in energy expenditure.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 11 (2021), p. 1-21. -
További szerzők:Bartáné Tóth Beáta (1970-) (molekuláris biológus) Arianti, Rini (1991-) (biokémikus) Csomós István (1983-) (molekuláris biológus) Póliska Szilárd (1978-) (biológus) Vámos Attila (1991-) (gyógyszer-biotechnológus) Bacsó Zsolt (1963-) (biofizikus) Győry Ferenc (1964-) (sebész) Fésüs László (1947-) (orvos biokémikus) Kristóf Endre (1987-) (általános orvos)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00006
GINOP
FK131424
OTKA
K129139
OTKA
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

12.

001-es BibID:BIBFORM086708
035-os BibID:(WoS)000557184700001 (Scopus)85087148530
Első szerző:Szűcs Zsolt (gyógyszerész)
Cím:Reprogramming of the Antibacterial Drug Vancomycin Results in Potent Antiviral Agents Devoid of Antibacterial Activity / Zsolt Szűcs, Lieve Naesens, Annelies Stevaert, Eszter Ostorházi, Gyula Batta, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2020
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Influenza A and B viruses are a global threat to human health and increasing resistance to the existing antiviral drugs necessitates new concepts to expand the therapeutic options. Glycopeptide derivatives have emerged as a promising new class of antiviral agents. To avoid potential antibiotic resistance, these antiviral glycopeptides are preferably devoid of antibiotic activity. We prepared six vancomycin aglycone hexapeptide derivatives with the aim of obtaining compounds having anti-influenza virus but no antibacterial activity. Two of them exerted strong and selective inhibition of influenza A and B virus replication, while antibacterial activity was successfully eliminated by removing the critical N-terminal moiety. In addition, these two molecules offered protection against several other viruses, such as herpes simplex virus, yellow fever virus, Zika virus, and human coronavirus, classifying these glycopeptides as broad antiviral molecules with a favorable therapeutic index
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
glycopeptide antibiotic
vancomycin aglycone hexapeptide
antiviral
influenza virus
human coronavirus
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 13 : 7 (2020), p. 1-15. -
További szerzők:Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Stevaert, Annelies (1990-) (kémikus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP- 2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
EFOP- 3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
K119509
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 2 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.