CCL

Összesen 3 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM070067
Első szerző:Al-Asri, Jamil
Cím:[alfa]-Amylase modulation : discovery of inhibitors using a multi-pharmacophore approach for virtual screening / Jamil Al-Asri, Gyöngyi Gyémánt, Erika Fazekas, Gábor Lehoczki, Matthias F. Melzig, Gerhard Wolber, Jérémie Mortier
Dátum:2016
ISSN:1860-7179
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:ChemMedChem 11 : 21 (2016), p. 2372-2377. -
További szerzők:Gyémánt Gyöngyi (1960-) (vegyész) Fazekas Erika (1985-) (kémikus) Lehoczki Gábor (1988-) (biológus, molekuláris biológus) Melzig, Matthias F. Wolber, Gerhard Mortier, Jérémie
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:bibEBI00026270
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Synthesis of Antiviral Perfluoroalkyl Derivatives of Teicoplanin and Vancomycin / Ilona Bereczki, Magdolna Csávás, Zsolt Szűcs, Erzsébet Rőth, Gyula Batta, Eszter Ostorházi, Lieve Naesens, Anikó Borbás, Pál Herczegh
Dátum:2020
ISSN:1860-7179 1860-7187
Megjegyzések:The limited scope of antiviral drugs and increasing problem of antiviral drug resistance represent a global health threat. Glycopeptide antibiotics and their lipophilic derivatives have emerged as relevant inhibitors of diverse viruses. Herein, we describe a new strategy for the synthesis of dual hydrophobic and lipophobic derivatives of glycopeptides to produce selective antiviral agents without membrane-disrupting activity. Perfluorobutyl and perfluorooctyl moieties were attached through linkers of different length to azido derivatives of vancomycin aglycone and teicoplanin pseudoaglycone, and the new derivatives were evaluated against a diverse panel of viruses. The teicoplanin derivatives displayed strong antiinfluenza virus activity at nontoxic concentrations. Some of the perfluoroalkylated glycopeptides were also active against a few other viruses such as herpes simplex virus or coronavirus. These data encourage further exploration of glycopeptide analogues for broad antiviral application. Introduction Many biologically
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
antiviral
coronavirus
glycopeptide antibiotic
influenza virus
perfluoroalkyl
Megjelenés:ChemMedChem. - 15 : 17 (2020), p. 1661-1671. -
További szerzők:Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész) Szűcs Zsolt (1991-) (gyógyszerész) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00044
GINOP
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
K119509
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM047557
Első szerző:Zhu, Junjie
Cím:Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationships of 3,4,5-Trisubstituted 4,5-Dihydro-1,2,4-oxadiazoles as TGR5 Agonists / Junjie Zhu, Yangliang Ye, Mengmeng Ning, Attila Mándi, Ying Feng, Qingan Zou, Tibor Kurtán, Ying Leng, Jianhua Shen
Dátum:2013
ISSN:1860-7179
Megjegyzések:Given its role in the mediation of energy and glucose homeostasis, the G-protein-coupled bile acid receptor 1 (TGR5) is considered a potential target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and other metabolic disorders. By thorough analysis of diverse structures of published TGR5 agonists, a hypothetical ligand-based pharmacophore model was built, and a new class of potent TGR5 agonists, based on the novel 3,4,5-trisubstituted 4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazole core, was discovered by rational design. Three distinct synthetic methods for constructing 4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazoles and extensive structure?activity relationship studies are reported herein. Compound (R)-54n, the structure of which was determined by single-crystal X-ray diffraction and quantum chemical solid-state TDDFT-ECD calculations, showed the best potency, with an EC50 value of 1.4 nm toward hTGR5. Its favorable properties in vitro warrant further investigation.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazoles
cycloaddition
metabolic disorders
structure?activity relationships
TGR5
Megjelenés:ChemMedChem. - 8 : 7 (2013), p. 1210-1223. -
További szerzők:Ye, Yangliang Ning, Mengmeng Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Feng, Ying Zou, Qingan Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító) Leng, Ying Shen, Jianhua
Pályázati támogatás:K105871
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1