CCL

Összesen 76 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM070068
Első szerző:Al-Asri, Jamil
Cím:From carbohydrates to drug-like fragments : Rational development of novel [alfa]-amylase inhibitors / Jamil Al-Asri, Erika Fazekas, Gábor Lehoczki, Andrej Perdih, Cornelia Görick, Matthias F. Melzig, Gyöngyi Gyémánt, Gerhard Wolber, Jérémie Mortier
Dátum:2015
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry 23 : 20 (2015), p. 6725-6732. -
További szerzők:Fazekas Erika (1985-) (kémikus) Lehoczki Gábor (1988-) (biológus, molekuláris biológus) Perdih, Andrej Görick, Cornelia Melzig, Matthias F. Gyémánt Gyöngyi (1960-) (vegyész) Wolber, Gerhard Mortier, Jérémie
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM057857
035-os BibID:WOS:000349720400036
Első szerző:André, Sabine
Cím:Thio- and selenoglycosides as ligands for biomedically relevant lectins : Valency-activity correlations for benzene-based dithiogalactoside clusters and first assessment for (di)selenodigalactosides / Sabine André, Katalin E. Kövér, Hans-Joachim Gabius, László Szilágyi
Dátum:2015
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:Substitution of the oxygen atom in the glycosidic linkage by a disulfide bond or by selenium makes the resulting glycoside resistant to hydrolysis. To clarify the consequences for affinity to lectins we prepared benzene-based mono- to trivalent dithiogalactosides. Inhibitory capacity increased with valency for a plant toxin, the synthetic compounds potently blocking its binding to a lactose-presenting matrix and to cells. Human galectins were much less sensitive to the disulfides than the toxin. This differential response constitutes a beneficial effect to avoid cross-reactivity in vivo. Symmetrical selenodigalactoside and diselenodigalactoside were prepared and similarly tested. Both compounds proved rather equally bioactive for the toxin, graded activity was measured for human galectins. This result directs attention to further studies to relate Se-dependent alterations in bond angle and length as well as van der Waals radius to binding properties of selenoglycosides to biomedically relevant lectins.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Agglutinin
Dithiogalactosides
Galectin
Glycocluster
Selenoglycosides
Cytofluorometry
Human tumor cell
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 25 : 4 (2015), p. 931-935. -
További szerzők:Kövér Katalin, E. (1956-2023) (vegyész) Szilágyi László (1941-) (vegyész) Gabius, Hans-Joachim
Pályázati támogatás:NN-109671, K 105459
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM044503
Első szerző:Bara, Robert
Cím:Atropisomeric Dihydroanthracenones as Inhibitors of Multiresistant Staphylococcus aureus / Robert Bara, Ilka Zerfass, Amal H. Aly, Heike Goldbach-Gecke, Vijay Raghavan, Peter Sass, Attila Mándi, Victor Wray, Prasad L. Polavarapu, Alexander Pretsch, WenHan Lin, Tibor Kurtán, Abdessamad Debbab, Heike Brötz-Oesterhelt, Peter Proksch
Dátum:2013
ISSN:0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:Two bisdihydroanthracenone atropodiastereomeric pairs, including homodimeric flavomannin A (1) and the previously unreported flavomannin B (2), two new unsymmetrical dimers (3 and 4), and two new mixed dihydroanthracenone/anthraquinone dimers (5 and 6) were isolated from Talaromyces wortmannii, an endophyte of Aloe vera. The structures of 2?6 were elucidated by extensive NMR and mass spectrometric analyses. The axial chirality of the biaryls was determined using TDDFT ECD and VCD calculations, the combination of which however did not allow the assignment of the central chirality elements of 1. The compounds exhibited antibacterial activity against Staphylococcus aureus, including (multi)drug-resistant clinical isolates. Reporter gene analyses indicated induction of the SOS response for some of the derivatives, suggesting interference with DNA structure or metabolism. Fluorescence microscopy demonstrated defective segregation of the bacterial chromosome and DNA degradation. Notably, the compounds showed no cytotoxic activity, encouraging their further evaluation as potential starting points for antibacterial drug development.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 56 : 8 (2013), p. 3257-3272. -
További szerzők:Zerfass, Ilka Aly, Amal H. Goldbach-Gecke, Heike Raghavan, Vijay Sass, Peter Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Wray, Victor Polavarapu, Prasad L. Pretsch, Alexander Lin, Wen Han Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító) Debbab, Abdessamad Brötz-Oesterhelt, Heike Proksch, Peter
Pályázati támogatás:K105871
OTKA
NIIFI 10038
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM057863
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:A few atoms make the difference: Synthetic, CD, NMR and computational studies on antiviral and antibacterial activities of glycopeptide antibiotic aglycon derivatives / Ilona Bereczki, Attila Mandi, Erzsebet Rőth, Aniko Borbás, Adám Fizil, Istvan Komáromi, Attila Sipos, Tibor Kurtán, Gyula Batta, Eszter Ostorhazi, Ferenc Rozgonyi, Evelien Vanderlinden, Lieve Naesens, Ferenc Sztaricskai, Pál Herczegh
Dátum:2015
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:Despite the close structural similarity between the heptapeptide cores of the glycopeptide antibiotics teicoplanin and ristocetin, synthetically modified derivatives of their aglycons show significantly different antibacterial and antiviral properties. The teicoplanin aglycon derivatives with one exception proved to be potent antibacterials but they did not exhibit anti-influenza virus activity. In contrast, the aglycoristocetin derivatives generally showed high anti-influenza virus activity and possessed moderate antibacterial activity. A systematic structure-activity relationship study has been carried out on ristocetin and teicoplanin aglycon derivatives, to explore which structural differences are responsible for these markedly different biological activities. According to electronic circular dichroism and in silico conformational studies, it was found that the differences in anti-influenza virus activity are mainly determined by the conformation of the heptapeptide core of the antibiotics controlled by the presence or absence of chloro substituents. Knowledge of the bioactive conformation will help to design new analogs with improved anti-influenza virus activity. For the teicoplanin derivatives, it was shown that derivatization to improve the antiviral efficacy was accompanied by a significant decrease in antibacterial activity.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Teicoplanin aglycon
Ristocetin aglycon
Antibacterial
Antiviral
Conformation
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 94 (2015), p. 73-86. -
További szerzők:Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Fizil Ádám (1988-) (biológus) Komáromi István (1957-) (vegyész, molekuláris biológus, biokémikus) Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Vanderlinden, Evelien Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Sztaricskai Ferenc (1934-2012) (vegyész, antibiotikum-kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:K 109208, K105871
OTKA
NIIFI 10038
Egyéb
TÁMOP-4.2.4.A/2-11-1-2012-0001
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM055223
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Semisynthetic teicoplanin derivatives as new influenza virus binding inhibitors : synthesis and antiviral studies / Ilona Bereczki, Máté Kicsák, Laura Dobray, Anikó Borbás, Gyula Batta, Sándor Kéki, Éva Nemes Nikodém, Eszter Ostorházi, Ferenc Rozgonyi, Evelien Vanderlinden, Lieve Naesens, Pál Herczegh
Dátum:2014
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:In order to obtain new, cluster-forming antibiotic compounds, teicoplanin pseudoaglycone derivatives containing two lipophilic n-octyl chains have been synthesized. The compounds proved to be poor antibacterials, but, surprisingly, they exhibited potent anti-influenza virus activity against influenza A strains. This antiviral action was related to inhibition of the binding interaction between the virus and the host cell. Related analogs bearing methyl substituents in lieu of the octyl chains, displayed no anti-influenza virus activity. Hence, an interaction between the active, duallyn-octylated compounds and the lipid bilayer of the host cell can be postulated, to explain the observed inhibition of influenza virus attachment.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Teicoplanin pseudoaglycone
Lipophilic substituents
Aggregation
Influenza virus binding inhibitor
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 24 : 15 (2014), p. 3251-3254. -
További szerzők:Kicsák Máté (1990-) (gyógyszerész) Dobray Laura Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Nemes Nikodém Éva Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Vanderlinden, Evelien Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:K 109208
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM034958
Első szerző:Berényi Sándor (vegyész)
Cím:Recent Developments in the Chemistry of Thebaine and its Transformation Products as Pharmacological Targets / Sándor Berényi, Csaba Csutorás, Attila Sipos
Dátum:2009
Megjegyzések:The most practical synthetic routes to the preparation of as important pharmaceuticals as oxycodone, naloxone, naltrexone, nalbuphine and buprenorphine have utilized the alkaloid, thebaine, as a starting material. This review intends to focus on chemical transformations of morphinans which resulted in morphinandiene derivatives with well-established and novel pharmacological potencies. These chemical transformations were mainly associated with the formation and substitution of the unique diene structure of the ring C of the morphinan backbone.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Currerrent Medicinal Chemistry. - 16 : 25 (2009), p. 3215-3242. -
További szerzők:Csutorás Csaba Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM100448
Első szerző:Bíró Linda (vegyész)
Cím:Factors Determining the Metal Ion Binding Ability and Selectivity of Hydroxamate-Based Compounds / Bíró Linda, Buglyó Péter, Farkas Etelka
Dátum:2021
ISSN:0929-8673
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Current Medicinal Chemistry. - 28 : 35 (2021), p. 7209-7237. -
További szerzők:Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Farkas Etelka (1948-) (vegyész) Buglyó Péter (1965-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM072943
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:Nanomolar Inhibitors of Glycogen Phosphorylase Based on β-d-Glucosaminyl Heterocycles: A Combined Synthetic, Enzyme Kinetic, and Protein Crystallography Study / Éva Bokor, Efthimios Kyriakis, Theodora G. A. Solovou, Csenge Koppány, Anastassia L. Kantsadi, Katalin E. Szabó, Andrea Szakács, George A. Stravodimos, Tibor Docsa, Vassiliki T. Skamnaki, Spyros E. Zographos, Pál Gergely, Demetres D. Leonidas, László Somsák
Dátum:2017
ISSN:0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:Aryl substituted 1-(beta-D-glucosaminyl)-1,2,3-triazoles as well as C-?-D-glucosaminyl 1,2,4-triazoles and imidazoles were synthesized and tested as inhibitors against muscle and liver isoforms of glycogen phosphorylase (GP). While the N-?-D-glucosaminyl 1,2,3-triazoles showed weak or no inhibition, the C-?-D-glucosaminyl derivatives had potent activity, and the best inhibitor was the 2-(?-D-glucosaminyl)-4(5)-(2-naphthyl)-imidazole with a Ki value of 143 nM against human liver GPa. An X-ray crystallography study of the rabbit muscle GPb inhibitor complexes revealed structural features of the strong binding and offered an explanation for the differences in inhibitory potency between glucosyl and glucosaminyl derivatives and also for the differences between imidazole and 1,2,4-triazole analogues.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry 60 : 22 (2017), p. 9251-9262. -
További szerzők:Kyriakis, Efthimios Solovou, Theodora G. A. Koppány Csenge Kantsadi, Anastassia L. Szabó Erzsébet Katalin (1989-) (vegyész) Szakács Andrea Stravodimos, George A. Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Skamnaki, Vassiliki T. Zographos, Spyros E. Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Leonidas, Demetres D. Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:PD105808
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM062697
035-os BibID:(WOS)000366343400009 (Scopus)84949764690
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:4(5)-Aryl-2-C-glucopyranosyl-imidazoles as New Nanomolar Glucose Analogue Inhibitors of Glycogen Phosphorylase / Éva Bokor, Sándor Kun, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2015
ISSN:1948-5875
Megjegyzések:Inhibition of glycogen phosphorylases may lead to pharmacological treatments of diseases in which glycogen metabolism plays an important role: first of all in diabetes, but also in cardiovascular and tumorous disorders. C-(?-DGlucopyranosyl) isoxazole, pyrazole, thiazole, and imidazole type compounds were synthesized, and the latter showed the strongest inhibition against rabbit muscle glycogen phosphorylase b. Most efficient was 2-(?-D-glucopyranosyl)-4(5)-(2-naphthyl)-imidazole (11b, Ki = 31 nM) representing the best nanomolar glucose derived inhibitor of the enzyme.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
C-Glucopyranosyl derivative
isoxazole
pyrazole
thiazole
imidazole
glycogen phosphorylase
inhibitor
Megjelenés:ACS Medicinal Chemistry Letters. - 6 (2015), p. 1215-1219. -
További szerzők:Kun Sándor (1984-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:CK77712
OTKA
PD105808
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM047543
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:C-Glucopyranosyl-1,2,4-triazoles As New Potent Inhibitors of Glycogen Phosphorylase / Éva Bokor, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2013
ISSN:1948-5875
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekuláris Medicina
Megjelenés:ACS Medicinal Chemistry Letters. - 4 : 7 (2013), p. 612-615. -
További szerzők:Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
TÁMOP-4.2.2.A-11/1/KONV-2012-0025
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

11.

001-es BibID:BIBFORM086917
Első szerző:Borazjani, Nassim
Cím:Cytotoxicity, anticancer, and antioxidant properties of mono and bis-naphthalimido β-lactam conjugates / Nassim Borazjani, Maryam Behzadi, Marzieh Dadkhah Aseman, Aliasghar Jarrahpour, Javad Ameri Rad, Sedigheh Kianpour, Aida Iraji, S. Masoud Nabavizadeh, Mohammad Mehdi Ghanbari, Gyula Batta, Edward Turos
Dátum:2020
ISSN:1054-2523
Megjegyzések:This article reports the diastereoselective synthesis of some novel naphthalimido and bis-naphthalimido beta-lactam derivatives and a preliminary evaluation of their anticancer properties. The reactions were completely diastereoselective, leading exclusively to the formation of cis-beta-lactams 11a-l and trans-bis-beta-lactams 16a-g. All of these compounds were obtained in good to excellent yields and their structures were established based on IR, H-1 NMR, C-13 NMR spectral data, and elemental analysis. Each of the beta-lactams was screened for antioxidant and anticancer activities. Our results showed that all the compounds lacked cytotoxicity against HepG2 cells, whereas 16a and 16b exhibited excellent anticancer activity with IC50 values below 191.57 mu M on MCF-7 cell line and also, bis-beta-lactams 16a-g showed excellent antitumor activity against the TC-1 cell line. Antioxidant experiments of 16a-d by the diphenylpicrylhydrazyl (DPPH) assay showed IC50 values ranging from 7 to 32.3 mu g/ml. Interaction of 16a, 16b, 16d-g with calf-thymus DNA (CT-DNA) was also supported by absorption titration studies. The compounds exhibit good binding propensity to CT-DNA and the DNA binding affinity (K-b) of the compounds varies as 16a; 16b; 16e; 16g > 16d; 16f. Interaction of 16d with CT-DNA was also investigated by fluorescence spectroscopy. The results support an intercalative interaction of 16d and 16f and non-intercalation mechanism for 16a, 16b, 16e, and 16g.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Anticancer
Antioxidant
Cytotoxicity
Diastereoselective
β-lactam
Megjelenés:Medicinal Chemistry Research. - 29 : 8 (2020), p. 1355-1375. -
További szerzők:Behzadi, Maryam Dadkhah Aseman, Marzieh Jarrahpour, Aliasghar Rad, Javad Ameri Kianpour, Sedigheh Iraji, Aida Nabavizadeh, S. Masoud Ghanbari, Mohammad M. Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Turos, Edward
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

12.

001-es BibID:BIBFORM084070
Első szerző:Borazjani, Nassim
Cím:Three-component synthesis of chromeno β-lactam hybrids for inflammation and cancer screening / Nassim Borazjani, Saghi Sepehri, Maryam Behzadi, Aliasghar Jarrahpour, Javad Ameri Rad, Maryam Sasanipour, Milad Mohkam, Younes Ghasemi, Amin Reza Akbarizadeh, Carole Digiorgio, Jean Michel Brunel, Mohammad Mehdi Ghanbari, Gyula Batta, Edward Turos
Dátum:2019
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:Highly diastereoselective synthesis of chromeno b-lactam hybrids was achieved by an efficient one-pot three-component reaction. With this procedure, the desired b-lactam products were obtained in good yields and with exclusive cis stereoselection, by combining a variety of benzaldehydes, malononitrile, and either 5,5-dimethylcyclohexane-1,3-dione or 4-hydroxycoumarin in the presence of 1,4-diazabicyclo [2.2.2]octane under reflux conditions. These adducts were structurally characterized on the basis of IR, 1D and 2D NMR spectra, X-ray analysis, HeH COSY and HeC HSQC two-dimensional NMR experiments, and elemental analysis. Each of the synthesized compounds was screened for anti-inflammatory and anticancer activities. b-Lactams 5b and 8b showed a 53.4 and 19.8 anti-inflammatory ratio, respectively, and 5b appeared more active than the well-known dexamethasone corticosteroid used for the treatment of rheumatoid and skin inflammation. b-Lactams 5a, 5b, 5e, 5f, 5g, 8c, 8j and 8p also showed good antitumor activity against the SW1116 (colon cancer) cell line without notable cytotoxicity towards the HepG2 control cell line.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Anticancer
Anti-inflammatory
β-lactam
Colon cancer
Cytotoxicity
DABCO
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 179 (2019), p. 389-403. -
További szerzők:Sepehri, Saghi Behzadi, Maryam Jarrahpour, Aliasghar Rad, Javad Ameri Sasanipour, Maryam Mohkam, Milad Ghasemi, Younes Akbarizadeh, Amin Reza Digiorgio, Carole Brunel, Jean Michel Ghanbari, Mohammad M. Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Turos, Edward
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 2 3 4 5 6 7