CCL

Összesen 8 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM099682
035-os BibID:(cikkazonosító)77 (WoS)000758221500001 (Scopus)85123105889
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:The First Dimeric Derivatives of the Glycopeptide Antibiotic Teicoplanin / Bereczki Ilona, Szűcs Zsolt, Batta Gyula, Nagy Tamás Milán, Ostorházi Eszter, Kövér Katalin E., Borbás Anikó, Herczegh Pál
Dátum:2022
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Various dimeric derivatives of the glycopeptide antibiotic teicoplanin were prepared with the aim of increasing the activity of the parent compound against glycopeptide-resistant bacteria, primarily vancomycin-resistant enterococci. Starting from teicoplanin, four covalent dimers were prepared in two orientations, using an ?,?-bis-isothiocyanate linker. Formation of a di-meric cobalt coordination complex of an N-terminal L-histidyl derivative of teicoplanin pseu-doaglycone has been detected and its antibacterial activity evaluated. The Co(III)-induced di-merization of the histidyl derivative was demonstrated by DOSY experiments. Both the covalent and the complex dimeric derivatives showed high activity against VanA teicoplanin-resistant enterococci, but their activity against other tested bacterial strains did not exceed that of the monomeric compounds.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
teicoplanin
pseudoaglycone
synthesis
dimer
Co(III) complex
DOSY NMR
antibacterial activity
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 1 (2022), p. 1-17. -
További szerzők:Szűcs Zsolt (1991-) (gyógyszerész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Nagy Tamás Milán (1993-) (vegyész, nmr) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Kövér Katalin, E. (1956-2023) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00044
GINOP
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
K128368
OTKA
GINOP-2.3.3-15-2016-00021
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM098391
035-os BibID:(WoS)000723384300001 (Scopus)85118394342
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Natural Apocarotenoids and Their Synthetic Glycopeptide Conjugates Inhibit SARS-CoV-2 Replication / Ilona Bereczki, Henrietta Papp, Anett Kuczmog, Mónika Madai, Veronika Nagy, Attila Agócs, Gyula Batta, Márton Milánkovits, Eszter Ostorházi, Ana Mitrović, Janko Kos, Áron Zsigmond, István Hajdú, Zsolt Lőrincz, Dávid Bajusz, György Miklós Keserű, Jan Hodek, Jan Weber, Ferenc Jakab, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:The protracted global COVID-19 pandemic urges the development of new drugs against the causative agent SARS-CoV-2. The clinically used glycopeptide antibiotic, teicoplanin, emerged as a potential antiviral, and its efficacy was improved with lipophilic modifications. This prompted us to prepare new lipophilic apocarotenoid conjugates of teicoplanin, its pseudoaglycone and the related ristocetin aglycone. Their antiviral effect was tested against SARS-CoV-2 in Vero E6 cells, using a cell viability assay and quantitative PCR of the viral RNA, confirming their micromolar inhibitory activity against viral replication. Interestingly, two of the parent apocarotenoids, bixin and ?-apo-8'carotenoic acid, exerted remarkable anti-SARS-CoV-2 activity. Mechanistic studies involved cathepsin L and B, as well as the main protease 3CLPro, and the results were rationalized by computational studies. Glycopeptide conjugates show dual inhibitory action, while apocarotenoids have mostly cathepsin B and L affinity. Since teicoplanin is a marketed antibiotic and the natural bixin is an approved, cheap and widely used red colorant food additive, these readily available compounds and their conjugates as potential antivirals are worthy of further exploration.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
teicoplanin
ristocetin
bixin
crocetin
β-apocarotenoic acid
SARS-CoV-2
antiviral activity
antibacterial activity
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 11 (2021), p. 1-26. -
További szerzők:Papp Henrietta (1990-) (Biológus) Kuczmog Anett (1982-) (Biológus) Madai Mónika (1984-) (Biológus) Nagy Veronika (1978-) (Biológus) Agócs Attila (1972-) (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Milánkovits Márton (1985-) (mikrobiológus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Mitrović, Ana (1984-) (Biológus) Kos, Janko (1980-) (Biológus) Zsigmond Áron (1986-) (Biológus) Hajdú István (1977-) (Biológus) Lőrincz Zsolt (1979-) (Biológus) Bajusz Dávid (1984-) (Biológus) Keserű György Miklós (1976-) (Biológus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Jakab Ferenc (1977-) (biológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00044
GINOP
GINOP-2.3.4-15-2020-00008.
GINOP
K 131493
OTKA
KH129599
OTKA
ÚNKP-21-5
Egyéb
EFOP-3.6.1.-16-2016-00004
EFOP
TUDFO/47138/2019-ITM
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM090862
035-os BibID:(WoS)000622919300001 (Scopus)85099773383
Első szerző:Izsépi László
Cím:Bacterial Cell Wall Analogue Peptides Control the Oligomeric States and Activity of the Glycopeptide Antibiotic Eremomycin : solution NMR and Antimicrobial Studies / László Izsépi, Réka Erdei, Anna N. Tevyashova, Natalia E. Grammatikova, Andrey E. Shchekotikhin, Pál Herczegh, Gyula Batta
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:For some time, glycopeptide antibiotics have been considered the last line of defense against Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). However, vancomycin resistance of Gram-positive bacteria is an increasingly emerging worldwide health problem. The mode of action of glycopeptide antibiotics is essentially the binding of peptidoglycan cell-wall fragments terminating in the D-Ala-D-Ala sequence to the carboxylate anion binding pocket of the antibiotic. Dimerization of these antibiotics in aqueous solution was shown to persist and even to enhance the antibacterial effect in a co-operative manner. Some works based on solid state (ss) Nuclear Magnetic Resonance (NMR) studies questioned the presence of dimers under the conditions of ssNMR while in a few cases, higher-order oligomers associated with contiguous back-to-back and face-to-face dimers were observed in the crystal phase. However, it is not proved if such oligomers persist in aqueous solutions. With the aid of 15N-labelled eremomycin using 15N relaxation and diffusion NMR methods, we observed tetramers and octamers when the N-Ac-D-Ala-D-Ala dipeptide was added. To the contrary, the N-Ac-D-Ala or (N-Ac)2-L-Lys-D-Ala-D-Ala tripeptide did not induce higher-order oligomers. These observations are interesting examples of tailored supramolecular self-organization. New antimicrobial tests have also been carried out with these self-assemblies against MRSA and VRE (resistant) strains.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
glycopeptide
resistance
eremomycin
dimer
oligomer
N-Ac-D-Ala-D-Ala
ligand
15N relaxation
diffusion
NMR
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 2 (2021), p. 1-14. -
További szerzők:Erdei Réka Tevyashova, Anna N. Grammatikova, Natalia E. Shchekotikhin, Andrey E. Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
NKFIH K119509
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM094439
035-os BibID:(cikkazonosító)379 (WoS)000643364900001 (Scopus)85105365400
Első szerző:Moiseenko, Elena I.
Cím:Aminoalkylamides of Eremomycin Exhibit an Improved Antibacterial Activity / Elena I. Moiseenko, Réka Erdei, Natalia E. Grammatikova, Elena P. Mirchink, Elena B. Isakova, Eleonora R. Pereverzeva, Gyula Batta, Andrey E. Shchekotikhin
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:After decades, the glycopeptide vancomycin is still the preferred antibiotic against resistant strains of Gram-positive bacteria. Although its clinical use is strictly regulated, the gradual spread of vancomycin-resistant bacteria, such as glycopeptide-resistant and glycopeptide-intermediate Staphylococcus aureus and vancomycin-resistant Enterococcus spp., is a serious health problem. Based on the literature data and previous studies, our main goal was to assess the antimicrobial potential and to study the structure-activity relationship of new eremomycin aminoalkylamides. We designed and synthesized a series of new eremomycin amides in which eremomycin is conjugated with a hydrophobic arylalkyl group via an alkylenediamine spacer, and tested their antibacterial activities on a panel of Gram-positive strains that were sensitive and resistant to a "gold-standard" vancomycin. Based on the data obtained, the structure-activity relationships were investigated, and a lead compound was selected for in-depth testing. Research carried out using an in vivo model of staphylococcus sepsis, acute toxicity studies, and the estimated therapeutic index also showed the advantage of the selected eremomycin amide derivative in particular, as well as the chosen direction in general.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
glycopeptide antibiotics
vancomycin
eremomycin
semisynthetic antibiotics
Gram-positive
antibacterial activity
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 4 (2021), p. 1-19. -
További szerzők:Erdei Réka Grammatikova, Natalia E. Mirchink, Elena P. Isakova, Elena B. Pereverzeva, Eleonora R. Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Shchekotikhin, Andrey E.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM093420
035-os BibID:(WoS)000643385400001 (Scopus)85104940996
Első szerző:Sipos Ádám (gyógyszerész)
Cím:Dual-Target Compounds against Type 2 Diabetes Mellitus : proof of Concept for Sodium Dependent Glucose Transporter (SGLT) and Glycogen Phosphorylase (GP) Inhibitors / Ádám Sipos, Eszter Szennyes, Nikolett Éva Hajnal, Sándor Kun, Katalin E. Szabó, Karen Uray, László Somsák, Tibor Docsa, Éva Bokor
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 4 (2021), p. 1-27. -
További szerzők:Szennyes Eszter (1989-) (vegyész) Hajnal Éva Kun Sándor (1984-) (vegyész) Szabó Erzsébet Katalin (1989-) (vegyész) Uray Karen (1964-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM114560
035-os BibID:(cikkazonosító)1280 (Scopus)85172479371
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Investigation of the Effect on the Albumin Binding Moiety for the Pharmacokinetic Properties of 68Ga-, 205/206Bi-, and 177Lu-Labeled NAPamide-Based Radiopharmaceuticals / Szücs Dániel, Szabó Judit P., Arató Viktória, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Tóth Imre, Képes Zita, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:2023
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Although radiolabeled alpha-melanocyte stimulating hormone-analogue NAPamide derivatives are valuable melanoma-specific diagnostic probes, their rapid elimination kinetics and high renal uptake may preclude them from being used in clinical settings. We aimed at improving the pharmacokinetics of radiolabeled DOTA-NAPamide compounds by incorporating a 4-(p-iodo-phenyl)-butanoic acid (IPB) into the molecules. Followed by 68Ga-, 205/206Bi-, and 177Lu-labelling, the radiopharmaceuticals ([68Ga]Ga-DOTA-IPB-NAPamide, [205/206Bi]Bi-DOTA-IPB-NAPamide, [177Lu]Lu-DOTA-IPB-NAPamide) were characterized in vitro. To test the imaging behavior of the IPB-containing probes, B16F10 tumor-bearing C57BL/6 mice were subjected to in vivo microPET/microSPECT/CT imaging and ex vivo biodistribution studies. All tracers were stable in vitro, with radiochemical purity exceeding 98%. The use of albumin-binding moiety lengthened the in vivo biological half-life of the IPB-carrying radiopharmaceuticals, resulting in elevated tumor accumulation. Both [68Ga]Ga-DOTA-IPB-NAPamide (5.06 ? 1.08 %ID/g) and [205/206Bi]Bi-DOTA-IPB-NAPamide (4.50 ? 0.98 %ID/g) exhibited higher B16F10 tumor concentrations than their matches without the albumin-binding residue ([68Ga]Ga-DOTA-NAPamide and [205/206Bi]Bi-DOTA-NAPamide: 1.18 ? 0.27 %ID/g and 3.14 ? 0.32; respectively), however; the large amounts of off-target radioactivity do not confirm the benefits of half-life extension for short-lived isotopes. Enhanced [177Lu]Lu-DOTA-IPB-NAPamide tumor uptake even 24 h post-injection proved the advantage of IPB-based prolonged circulation time regarding long-lived radionuclides, although the significant background noise must be addressed in this case as well.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
albumin-binding moiety
malignant melanoma (MM)
melanocortin-1 receptor (MC1-R)
NAPamide
positron emission tomography (PET)
radiolabeling
single-photon emission computed tomography/computed tomography (SPECT/CT)
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 16 : 9 (2023), p. 1-17. -
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Képes Zita (1991-) (orvos) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM101962
035-os BibID:(cikkazonosító)666 (WoS)000815978200001 (Scopus)85134502942
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Synthesis, physicochemical, labeling and in vivo characterization of a DO3AM-based hypoxia sensitive 44Sc-labeled PET probe / Dániel Szücs, Tibor Csupász, Judit P. Szabó, Adrienn Kis, Barbara Gyuricza, Viktória Arató, Viktória Forgács, Adrienn Vágner, Gábor Nagy, Ildikó Garai, Dezső Szikra, Imre Tóth, György Trencsényi, Gyula Tircsó, Anikó Fekete
Dátum:2022
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 6 (2022), p. 1-16. -
További szerzők:Csupász Tibor (1991-) (vegyész) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Kis Adrienn (1991-) (molekuláris biológus) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Forgács Viktória (1991-) (vegyész) Vágner Adrienn (1990-) (vegyész, kémikus) Nagy Gábor (1990-) (radiokémikus, vegyész) Garai Ildikó (1966-) (radiológus) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM086708
035-os BibID:(WoS)000557184700001 (Scopus)85087148530
Első szerző:Szűcs Zsolt (gyógyszerész)
Cím:Reprogramming of the Antibacterial Drug Vancomycin Results in Potent Antiviral Agents Devoid of Antibacterial Activity / Zsolt Szűcs, Lieve Naesens, Annelies Stevaert, Eszter Ostorházi, Gyula Batta, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2020
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Influenza A and B viruses are a global threat to human health and increasing resistance to the existing antiviral drugs necessitates new concepts to expand the therapeutic options. Glycopeptide derivatives have emerged as a promising new class of antiviral agents. To avoid potential antibiotic resistance, these antiviral glycopeptides are preferably devoid of antibiotic activity. We prepared six vancomycin aglycone hexapeptide derivatives with the aim of obtaining compounds having anti-influenza virus but no antibacterial activity. Two of them exerted strong and selective inhibition of influenza A and B virus replication, while antibacterial activity was successfully eliminated by removing the critical N-terminal moiety. In addition, these two molecules offered protection against several other viruses, such as herpes simplex virus, yellow fever virus, Zika virus, and human coronavirus, classifying these glycopeptides as broad antiviral molecules with a favorable therapeutic index
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
glycopeptide antibiotic
vancomycin aglycone hexapeptide
antiviral
influenza virus
human coronavirus
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 13 : 7 (2020), p. 1-15. -
További szerzők:Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Stevaert, Annelies (1990-) (kémikus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP- 2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
EFOP- 3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
K119509
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1