CCL

Összesen 48 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM100817
035-os BibID:(cikkazonosító)868234 (WoS)000791677800001 (Scopus)85128767512
Első szerző:Balázs Bence (PhD hallgató)
Cím:Targeting multiresistant Gram-positive bacteria by ruthenium, osmium, iridium and rhodium half-sandwich type complexes with bidentate monosaccharide ligands / Balázs B., Tóth Z., Kacsir I., Sipos A., Buglyó P., Somsák L., Bokor É., Kardos G., Bai P.
Dátum:2022
ISSN:2296-2646
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Frontiers in Chemistry. - 10 (2022), p. 1-9. -
További szerzők:Tóth Zoltán (1990-) (molekuláris biológus) Kacsir István (1994-) (vegyész) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus)
Pályázati támogatás:TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
K123975
OTKA
FK125067
OTKA
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Szerző által megadott URL 856 41
DOI
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM103846
035-os BibID:(WOS)000860095400052 (Scopus)85139251192
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Semisynthetic teicoplanin derivatives with dual antimicrobial activity against SARS-CoV-2 and multiresistant bacteria / Ilona Bereczki, Vladimir Vimberg, Eszter Lőrincz, Henrietta Papp, Lajos Nagy, Sándor Kéki, Gyula Batta, Ana Mitrović, Janko Kos, Áron Zsigmond, István Hajdú, Zsolt Lőrincz, Dávid Bajusz, László Petri, Jan Hodek, Ferenc Jakab, György M. Keserű, Jan Weber, Lieve Naesens, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2022
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:Patients infected with SARS-CoV-2 risk co-infection with Gram-positive bacteria, which severely affects their prognosis. Antimicrobial drugs with dual antiviral and antibacterial activity would be very useful in this setting. Although glycopeptide antibiotics are well-known as strong antibacterial drugs, some of them are also active against RNA viruses like SARS-CoV-2. It has been shown that the antiviral and antibacterial efficacy can be enhanced by synthetic modifications. We here report the synthesis and biological evaluation of seven derivatives of teicoplanin bearing hydrophobic or superbasic side chain. All but one teicoplanin derivatives were effective in inhibiting SARS-CoV-2 replication in VeroE6 cells. One lipophilic and three perfluoroalkyl conjugates showed activity against SARS-CoV-2 in human Calu-3 cells and against HCoV-229E, an endemic human coronavirus, in HEL cells. Pseudovirus entry and enzyme inhibition assays established that the teicoplanin derivatives efficiently prevent the cathepsin-mediated endosomal entry of SARS-CoV-2, with some compounds inhibiting also the TMPRSS2-mediated surface entry route. The teicoplanin derivatives showed good to excellent activity against Gram-positive bacteria resistant to all approved glycopeptide antibiotics, due to their ability to dually bind to the bacterial membrane and cell-wall. To conclude, we identified three perfluoralkyl and one monoguanidine analog of teicoplanin as dual inhibitors of Gram-positive bacteria and SARS-CoV-2.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
teicoplanin
SARS-CoV-2
Megjelenés:Scientific Reports. - 12 : 1 (2022), p. 12-17. -
További szerzők:Vimberg, Vladimir (1981-) (molekuláris biológus) Lőrincz Eszter Boglárka (1993-) (vegyész) Papp Henrietta (1983-) (vegyész) Nagy Lajos (1979-) (vegyész) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Mitrović, Ana (1984-) (Biológus) Kos, Janko (1980-) (Biológus) Zsigmond Áron (1986-) (Biológus) Hajdu István (1981-) (vegyész) Lőrincz Zsolt (1979-) (Biológus) Bajusz Dávid (1984-) (Biológus) Petri László (1981-) (biológus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Jakab Ferenc (1977-) (biológus) Keserű György Miklós (1976-) (Biológus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Neasens, Lieve (1977-) (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K132870
OTKA
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM099677
035-os BibID:(WoS)000739859300001 (Scopus)85123404452
Első szerző:Botár Richárd (vegyész)
Cím:Synthesis and characterization of a stable and inert Mn-II-based Zn-II responsive MRI probe for molecular imaging of glucose stimulated zinc secretion (GSZS) / Botár Richárd, Molnár Enikő, Garda Zoltán, Madarasi Enikő, Trencsényi György, Kiss János, Kálmán Ferenc K., Tircsó Gyula
Dátum:2022
ISSN:2052-1553
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Inorganic Chemistry Frontiers. - 9 : 3 (2022), p. 577-583. -
További szerzők:Molnár Enikő (1991-) (vegyész) Garda Zoltán (1989-) (vegyész) Madarasi Enikő Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Kiss János (1992-) (fizikus) Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM106966
035-os BibID:(Wos)000802721400262
Első szerző:Brezovcsik Károly (vegyész)
Cím:Examination of bifunctional chelates for efficient labeling of affibodies with 52Mn / Károly Brezovcsik, Balázs Váradi, Gyula Tircsó, Zoltán Szűcs
Dátum:2022
ISSN:0969-8051
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idézhető absztrakt
folyóiratcikk
Radipharmacy
lPET
abelling 52Mn
bifunctional ligands
Megjelenés:Nuclear Medicine And Biology. - 108-109 (2022), p. S147-S148. -
További szerzők:Váradi Balázs (1990-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár) Szűcs Zoltán
Pályázati támogatás:K-134694
OTKA
Gedeon Richter's Talentum Foundation
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM099499
035-os BibID:(WoS)000747265100001 (Scopus)85123424554
Első szerző:Csupász Tibor (1991-)
Cím:A New Oxygen Containing Pyclen-Type Ligand as a Manganese(II) Binder for MRI and 52Mn PET Applications: Equilibrium, Kinetic, Relaxometric, Structural and Radiochemical Studies / Tibor Csupász, Dániel Szücs, Ferenc Krisztián Kálmán, Oldamur Hollóczki, Anikó Fekete, Dezső Szikra, Éva Tóth, Imre Tóth, Gyula Tircsó
Dátum:2022
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring, to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo(9.3.1)pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the (Mn(3,9-OPC2A)) (pMn = ?log(Mn(II)), cL = cMn(II) = 0.01 mM. pH = 7.4) remains unaffected (pMn = 8.69), compared to the (Mn(3,9-PC2A)) (pMn = 8.64). The (Mn(3,9-OPC2A)) possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvents (kex298 = 5.3 ??0.4 ? 107 s?1) than (Mn(3,9-PC2A)) (kex298 = 1.26?108 s?1). These mild dif-ferences are rationalized by the density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of (Mn(3,9-OPC2A)) is considerably slower (k1 = 2.81 ??0.07 M?1s?1) than that of the complexes of diacetates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The (Mn(3,9-OPC2A)) is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range), as well as by relaxometry (mM range). However, a 600-fold excess of EDTA (pH = 7.4) or a mixture of essential metal ions, propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 ?C the parent H23,9-PC2A performs slightly better. Ultimately, the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further ligand designs for bifunctional chelators.
A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo[9.3.1]pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the [Mn(3,9-OPC2A)] (pMn=-log[Mn(II)], cL=cMn(II)=0.01 mM. pH=7.4) remains unaffected (pMn=8.69) compared to the [Mn(3,9-PC2A)] (pMn=8.64). The [Mn(3,9-OPC2A)] possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvent (kex298=5.3?0.4?107 s-1) than [Mn(3,9-PC2A)] (kex298=1.26?108 s-1). These mild differences are ration-alized by density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of [Mn(3,9-OPC2A)] is considerably slower (k1=2.81?0.07 M-1s-1) than that of the complexes of diac-etates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The [Mn(3,9-OPC2A)] is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range) as well as by relaxometry (mM range). However, 600-fold excess of EDTA (pH=7.4) or a mixture of es-sential metal ions propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 oC the parent H23,9-PC2A per-forms slightly better. Altogether the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further lig-and design for bifunctional chelators.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Molecules. - 27 (2022), p. 1-27. -
További szerzők:Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész) Hollóczki Oldamur (1983-) (okleveles vegyészmérnök) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Éva Tóth Imre (1950-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Pályázati támogatás:K-120224
OTKA
K-128201
OTKA
K-134694
OTKA
FK-134551
OTKA
University of Debrecen Innovation Fund (POC-012)
Egyéb
the János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences
MTA
ÚNKP-21-4 new national excellence program of the Ministry of Human Capacities
Egyéb
Doctoral School of Chemistry at the University of Debrecen
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM106867
035-os BibID:(Wos)000825749700001 (Scopus)85133129093
Első szerző:Dékány-Adamoczky Anita (anyagmérnök)
Cím:Isocyanonaphthol Derivatives: Excited-State Proton Transfer and Solvatochromic Properties / Anita Adamoczky, Tibor Nagy, Péter Pál Fehér, Veronika Pardi-Tóth, Ákos Kuki, Lajos Nagy, Miklos Zsuga, Sándor Kéki
Dátum:2022
ISSN:1422-0067
Megjegyzések:Fluorescent probes that exhibit solvatochromic or excited-state proton-transfer (ESPT) prop- erties are essential tools for the study of complex biological or chemical systems. Herein, the synthesis and characterization of a novel fluorophore that reveals both features, 5-isocyanonaphthalene-1-ol (ICOL), are reported. Various solvatochromic methods, such as Lippert?Mataga and Bilot?Kawski, together with time-dependent density functional theory (TD-DFT) and time-resolved emission spec- troscopy (TRES), were applied to gain insights into its excited-state behavior. To make comparisons, the octyloxy derivative of ICOL, 5-isocyano-1-(octyloxy)naphthalene (ICON), was also prepared. We found that internal charge transfer (ICT) takes place between the isocyano and ?OH groups of ICOL, and we determined the values of the dipole moments for the ground and excited states of both ICOL and ICON. Furthermore, in the emission spectra of ICOL, a second band at higher wavelengths (green emission) in solvents of higher polarities (dual emission), in addition to the band present at lower wavelengths (blue emission), were observed. The extent of this dual emission increases in the order of 2-propanol < methanol < N,N-dimethylformamide (DMF) < dimethyl sulfoxide (DMSO). The presence of the dual fluorescence of ICOL in these solvents can be ascribed to ESPT. For ICOL, we also determined ground- and excited-state pKa values of 8.4 ? 0.3 and 0.9 ? 0.7, respectively, which indicates a considerable increase in acidity upon excitation. The TRES experiments showed that the excited-state lifetimes of the ICOL and ICON spanned from 10.1 ns to 5.0 ns and from 5.7 ns to 3.8 ns, respectively. In addition, we demonstrated that ICOL can be used as an effective indicator of not only the critical micelle concentration (cmc) of ionic (sodium lauryl sulfate (SLS)) and nonionic surfactants (Tween 80), but also other micellar parameters, such as partition coefficients, as well as to map the microenvironments in the cavities of biomacromolecules (e.g., BSA). It is also pointed out that fluorescence quenching by pyridine can effectively be utilized for the determination of the fractions of ICOL molecules that reside at the water?micelle interface and in the interior spaces of micelles.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:International Journal Of Molecular Sciences. - 23 : 13 (2022), p. 7250-7272. -
További szerzők:Nagy Tibor (1988-) (vegyész) Fehér Péter Pál (1991-) (vegyész) Pardi-Tóth Veronika Csilla Kuki Ákos (1966-) (villamosmérnök) Nagy Lajos (1979-) (vegyész) Zsuga Miklós (1944-) (polimer kémikus) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus)
Pályázati támogatás:K-132685
OTKA
K-132236
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM099977
035-os BibID:(cikkazonosító)147 (WoS)000825151600001 (Scopus)85123887426
Első szerző:Forgács Viktória (vegyész)
Cím:Methods for the Determination of Transition Metal Impurities in Cyclotron-Produced Radiometals / Viktória Forgács, Anikó Fekete, Barbara Gyuricza, Dániel Szücs, György Trencsényi, Dezső Szikra
Dátum:2022
ISSN:1424-8247
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 2 (2022), p. 1-24. -
További szerzők:Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Szerző által megadott URL
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM105629
Első szerző:Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:Melanoma kimutatása PET képalkotással laktózamin-alapú Gal-3 radioligandok segítségével / Gyuricza Barbara, Szűcs Ágnes, P. Szabó Judit, Arató Viktória, Szücs Dániel, Szikra Dezső, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:2022
ISBN:978-615-6018-13-7
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:Őszi Radiokémiai napok 2022 / Szerk. Jószai István. - p. 102-103. -
További szerzők:Szűcs Ágnes Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM105563
Első szerző:Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:68ga izotóppal jelölt, (2-naftil)-metilezett laktózamin alapú radiofarmakonok előállítása és biológiai vizsgálata / Gyuricza Barbara, Szűcs Ágnes, P. Szabó Judit, Arató Viktória, Szücs Dániel, Szikra Dezső, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:2022
ISBN:978-615-6018-11-3
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:Vegyészkonferencia 2022 / Szerk. Keglevich György, Kurtán Tibor. - p. 82. -
További szerzők:Szűcs Ágnes Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM105552
Első szerző:Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:Galektin-3 receptor detektálása melanoma sejtekben 68Ga-jelzett (2-naftil) metilezett laktóz-amin alapú radioligandokkal / Gyuricza Barbara, Szűcs Ágnes, P. Szabó Judit, Arató Viktória, Szücs Dániel, Szikra Dezső, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:2022
Megjegyzések:A galektin-3 (Gal-3) a lektinek családjába tartozik és felismeri a glikokonjugátumokban található ?-galaktozidokat. A Gal-3 elősegíti a tumorok progresszióját [1], ezért a Gal-3 pozitív daganatok (pl. melanoma) prognosztikus és diagnosztikus markerének tekinthető [2]. A Gal-3 egyik liganduma a laktózamin, melynek affinitása a galaktóz egység C-3' pozíciójába kialakított aromás szubtituenssel növelhető [3]. A kutató munka célja olyan radiofarmakon szintézise, mely kimutatja a Gal-3 receptort overexpresszáló daganatokat PET képalkotással. A tumorfelvételének növelése céljából előállítottunk egy heterodimert is, amely egyaránt képes kötődni a Gal-3, valamint az ?V?3 integrinekhez. Az ?V?3 integrinek sejtadhéziós fehérjék, melyek jelentős szerepet töltenek be az angiogenezisben és az áttétképzésben. Detektálásuk az Arg-Gly-Asp (RGD) tripeptid szekvenciát tartalmazó peptid analógokkal lehetséges. A kutatás során sikeresen megvalósítottuk a (2-naftil)metil csoport kialakítását, a kapott laktózamin kapcsolását a p-SCN-Bn-DOTAGA kelátorhoz, a cRGDfK peptid konjugálását klikk reakcióval és az előállított prekurzorok radiokémiai jelzését 68Ga izotóppal. Meghatároztuk a jelzett vegyületek logP értékeit, mely alapján mindhárom radiogyógyszer hidrofil. A B16F10 egér melanoma sejtekkel subcután injektált C57BL/6 egereken végzett in vivo miniPET vizsgálatok igazolták, hogy az előállított radiofarmakonok alkalmasak a B16F10 melanoma kimutatására, amelyet az ex vivo biodisztribúciós vizsgálatok is megerősítettek.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:55. Komplexkémiai Kollokvium : Előadás-összefoglalók. - p. E23
További szerzők:Szűcs Ágnes Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

11.

001-es BibID:BIBFORM105551
Első szerző:Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:Galektin-3 fehérjét expresszáló melanoma sejtek kimutatására alkalmas laktóz-amin alapú radiofarmakonok szintézise és preklinikai vizsgálata / Gyuricza Barbara, Szűcs Ágnes, P. Szabó Judit, Arató Viktória, Szücs Dániel, Szikra Dezső, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:2022
Megjegyzések:Galektin-3 fehérjét expresszáló melanoma sejtek kimutatására alkalmas laktóz-amin alapú radiofarmakonok szintézise és preklinikai vizsgálata Gyuricza Barbara1,2, Szűcs Ágnes1, P. Szabó Judit1,3, Arató Viktória1,4, Dániel Szücs1,2, Szikra Dezső1, Trencsényi György1, Fekete Anikó1 1: Debreceni Egyetem, ÁOK Orvosi Képalkotó Intézet Nukleáris Medicina Nem Önálló Tanszék, Debrecen 2: Debreceni Egyetem, Kémiai Tudományok Doktori Iskola, Debrecen 3: Debreceni Egyetem, Klinikai Orvostudományok, Debrecen 4: Debreceni Egyetem, Gyógyszerészeti Tudományok Doktori Iskola, Debrecen Bevezetés: A galektin-3 (Gal-3), a lektinek csoportjába tartozó fehérje, mely képes felismerni a különböző glikokonjugátumokban található ?-galaktozidokat. Az extracelluláris Gal-3 részt vesz az áttétképzés, valamint az angiogenezis folyamatában, ezenkívül elősegíti a neoplasztikus sejtek adhézióját, migrációját, valamint invázióját. Az intracelluláris Gal-3 pedig az apoptózis folyamatát szabályozza. Ezért a Gal-3 prognosztikus, valamint diagnosztikus markere lehet ezt a receptort expresszáló tumortípusoknak, például a melanomának. A Gal-3 természetes liganduma a laktózamin, de galaktóz egységének C-3' helyzetben történő kémiai módosítása növeli a kötődést. A kutató munka célja olyan radiofarmakon tervezése volt, mely alkalmas a Gal-3 receptor kimutatására. Ezen kívül előállítottunk egy heterodimer radiotracert is, amely képes kötődni mind a Gal-3, mind az ?v?3 integrin receptorokhoz. Az ?v?3 integrin receptor fontos szerepet tölt be az érképződésben, és az áttétképzésben. Az RGD (arginin-glicin-aszparaginsav) peptid származékok specifikusan képesek kötődni hozzá, ennek köszönhetően pozitronsugárzó radionukliddal jelzett származékai alkalmasak az ?v?3 integrin expressziójának azonosítására PET képalkotással. Módszerek: Először egy azidopropil aglikonnal rendelkező laktózamin származék galaktóz egységének 3'-OH csoportját sztannilén-acetálon keresztül szelektíven (2-naftil)-metileztük. Majd a védőcsoportok eltávolítása után a laktózamin analóg amino csoportja és bifunkciós p-SCN-Bn-DOTAGA kelátor izotiocianát csoportja között tiokarbamid kötést hoztunk létre. Az így előállított molekulát egyrészt prekurzorként alkalmaztuk, másrészt ezt a vegyületet rézmentes gyűrűfeszültség indukálta klikk reakcióval konjugáltuk a c(RGD-D-Phe-K) peptidhez. Ezt követően megvalósítottuk a standardként alkalmazott DOTAGA-cRGD prekurzor szintézisét is. Megvalósítottuk az előállított prekurzorok 68Ga izotóppal történő radiokémiai jelzését, meghatároztuk a radiojelzett vegyületek oktanol-víz megoszlási hányadosát, valamint elvégeztük a radiotracerek stabilitás vizsgálatát is. Az előállított radiofarmakonok biológiai vizsgálatát kontroll, és B16F10 sejtvonallal subcutan injektált C57BL6 egereken végeztük. Eredmények: Sikeresen előállítottuk a [68Ga]Ga-DOTAGA-cRGD, [68Ga]Ga-DOTAGA-LacN(NAP)-PrN3, valamint a [68Ga]Ga-DOTAGA-LacN(NAP)-cRGD radiofarmakonokat, melyek radiokémiai tisztasága >99%. Meghatároztuk a radiotracerek logP értékét is, mely alapján arra következtethetünk, hogy az előállított radiojelzett vegyületek hidrofil tulajdonságokkal rendelkeznek, tehát a vesén keresztül ürülnek. A kapott eredmények összhangban voltak a szervieloszlás vizsgálatok eredményével. A szérumstabilitási vizsgálat alapján mindhárom radiofarmakon 2 óra elteltével is stabil maradt. A miniPET felvételek alapján megállapítható, hogy mindhárom radiotracer alkalmas a B16F10 melanoma kimutatására.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok nem besorolt
egyéb
További szerzők:Szűcs Ágnes Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

12.

001-es BibID:BIBFORM105395
035-os BibID:(cikkazonosító)2504 (WOS)000895310000001 (Scopus)85149475992
Első szerző:Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:The Synthesis and Preclinical Investigation of Lactosamine-Based Radiopharmaceuticals for the Detection of Galectin-3-Expressing Melanoma Cells / Barbara Gyuricza, Ágnes Szűcs, Judit P. Szabó, Viktória Arató, Zita Képes, Dániel Szücs, Dezső Szikra, György Trencsényi, Anikó Fekete
Dátum:2022
ISSN:1999-4923
Megjegyzések:Given that galectin-3 (Gal-3) is a beta-galactoside-binding lectin promoting tumor growth and metastatis, it could be a valuable target for the treatment of Gal-3-expressing neoplasms. An aromatic group introduced to the C-3 ' position of lactosamine increased its affinity for Gal-3. Herein, we aimed at developing a radiopharmaceutical for the detection of Gal-3 positive malignancies. To enhance tumor specificity, a heterodimeric radiotracer capable of binding to both Gal-3 and alpha v beta 3 integrin was also synthetized. Arginine-glycine-asparagine (RGD) peptide is the ligand of angiogenesis- and metastasis-associated alpha v beta 3 integrin. Following the synthesis of the chelator-conjugated (2-naphthyl)methylated lactosamine, the obtained compound was applied as a precursor for radiolabeling and was conjugated to the RGD peptide by click reaction as well. Both synthetized precursors were radiolabeled with Ga-68, resulting in high labeling yield (>97). The biological studies were carried out using B16F10 melanoma tumor-bearing C57BL6 mice. High tumor accumulation of both labeled lactosamine derivatives-detected by in vivo PET and ex vivo biodistribution studies-indicated their potential for melanoma detection. However, the heterodimer radiotracer showed high hepatic uptake, while low liver accumulation characterized chelator-conjugated lactosamine, resulting in PET images with excellent contrast. Therefore, this novel carbohydrate-based radiotracer is suitable for the highly selective determination of Gal-3-expressing melanoma cells.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
galectin-3
radiolabeling
radiopharmaceutical
PET imaging
Megjelenés:Pharmaceutics. - 14 (2022), p. 1-16. -
További szerzők:Szűcs Ágnes Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Képes Zita (1991-) (orvos) Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 2 3 4 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.