Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM072943
Első szerző:	Bokor Éva (vegyész)
Cím:	Nanomolar Inhibitors of Glycogen Phosphorylase Based on β-d-Glucosaminyl Heterocycles: A Combined Synthetic, Enzyme Kinetic, and Protein Crystallography Study / Éva Bokor, Efthimios Kyriakis, Theodora G. A. Solovou, Csenge Koppány, Anastassia L. Kantsadi, Katalin E. Szabó, Andrea Szakács, George A. Stravodimos, Tibor Docsa, Vassiliki T. Skamnaki, Spyros E. Zographos, Pál Gergely, Demetres D. Leonidas, László Somsák
Dátum:	2017
ISSN:	0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:	Aryl substituted 1-(beta-D-glucosaminyl)-1,2,3-triazoles as well as C-?-D-glucosaminyl 1,2,4-triazoles and imidazoles were synthesized and tested as inhibitors against muscle and liver isoforms of glycogen phosphorylase (GP). While the N-?-D-glucosaminyl 1,2,3-triazoles showed weak or no inhibition, the C-?-D-glucosaminyl derivatives had potent activity, and the best inhibitor was the 2-(?-D-glucosaminyl)-4(5)-(2-naphthyl)-imidazole with a Ki value of 143 nM against human liver GPa. An X-ray crystallography study of the rabbit muscle GPb inhibitor complexes revealed structural features of the strong binding and offered an explanation for the differences in inhibitory potency between glucosyl and glucosaminyl derivatives and also for the differences between imidazole and 1,2,4-triazole analogues.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Journal of Medicinal Chemistry 60 : 22 (2017), p. 9251-9262. -
További szerzők:	Kyriakis, Efthimios Solovou, Theodora G. A. Koppány Csenge Kantsadi, Anastassia L. Szabó Erzsébet Katalin (1989-) (vegyész) Szakács Andrea Stravodimos, George A. Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Skamnaki, Vassiliki T. Zographos, Spyros E. Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Leonidas, Demetres D. Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	PD105808 OTKA GINOP-2.3.2-15-2016-00008 GINOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM056180
Első szerző:	Somsák László (vegyész)
Cím:	Synthesis of C-xylopyranosyl- and xylopyranosylidene-spiro-heterocycles as potential inhibitors of glycogen phosphorylase / László Somsák, Éva Bokor, Beáta Czibere, Katalin Czifrák, Csenge Koppány, László Kulcsár, Sándor Kun, Enikő Szilágyi, Marietta Tóth, Tibor Docsa, Pál Gergely
Dátum:	2014
ISSN:	0008-6215
Megjegyzések:	New derivatives of D-xylose with aglycons of the most efficient glucose derived inhibitors of glycogen phosphorylase were synthesized to explore the specificity of the enzyme towards the structure of the sugar part of the molecules. Thus, 2-(?-D-xylopyranosyl)benzimidazole and 3-substituted-5-(?-D-xylopyranosyl)-1,2,4-triazoles were obtained in multistep procedures from O-perbenzoylated ?-D-xylopyranosyl cyanide. Cycloadditions of nitrile-oxides and O-peracetylated exo-xylal obtained from the corresponding ?-D-xylopyranosyl cyanide furnished xylopyranosylidene-spiro-isoxazoline derivatives. Oxidative ring closure of O-peracetylated ?-D-xylopyranosyl-thiohydroximates prepared from 1-thio-?-D-xylopyranose and nitrile-oxides gave xylopyranosylidene-spiro-oxathiazoles. The fully deprotected test compounds were assayed against rabbit muscle glycogen phosphorylase b to show moderate inhibition for 3-(2-naphthyl)-5-(?-D-xylopyranosyl)-1,2,4-triazole (IC50 = 0.9 mM) only.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Xylose derivative Benzimidazole 1,2,4-Triazole Spiro-isoxazoline Spiro-1,4,2-oxathiazole Glycogen phosphorylase inhibitor Molekulatudomány
Megjelenés:	Carbohydrate Research. - 399 (2014), p. 38-48. -
További szerzők:	Bokor Éva (1982-) (vegyész) Czibere Beáta Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Koppány Csenge Kulcsár László (1989-) (okleveles biomérnök) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Szilágyi Enikő Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus)
Pályázati támogatás:	PD105808, K109450 OTKA BAROSS REG_EA_09-1-2009-0028 (LCMS_TAN) Egyéb TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP Új típusú glikomimetikumok szintézise, kölcsönhatásaik és hasznosításuk tanulmányozása TÁMOP-4.2.2.A-11/1/KONV-2012-0025 TÁMOP TÁMOP-4.2.4.A/2-11/1-2012-0001 TÁMOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: