CCL

Összesen 2 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM056006
035-os BibID:(Scopus)84918782607 (WOS)000344543600005
Első szerző:Juhász László (vegyész)
Cím:Structure-activity relationships of glycogen phosphorylase inhibitor FR258900 and its analogues : a combined synthetic, enzyme kinetics, and computational study / László Juhász, Gergely Varga, Andrea Sztankovics, Ferenc Béke, Tibor Docsa, Attila Kiss-Szikszai, Pál Gergely, Juraj Kóňa, Igor Tvaroška, László Somsák
Dátum:2014
ISSN:2192-6506
Megjegyzések:A series of O- or N-cinnamoylated, p-coumaroylated, feruloylated, phenyl, and substituted phenylpropiolated derivatives of L-malic, 3-hydroxypentanedioic, and L-glutamic acids were synthesized as analogues of the natural product glycogen phosphorylase (GP) inhibitor FR258900 (2,3-bis(4-hydroxycinnamoyloxy)glutaric acid). These compounds proved practically inactive against rabbit muscle glycogen phosphorylase b. A structure?activity study involving previously synthesized tartaric acid analogues of FR258900 revealed that two acyl moieties must be present in the compounds to make a good inhibitor. Molecular modeling methods (docking and quantitative structure?activity relationship (QSAR) calculations) were used to understand the nature of the binding affinities of these GP inhibitors. The generated 3D models for GP?inhibitor complexes showed that both the polar allosteric site pocket and the hydrophobic pocket at the interface of the homodimeric units of GP were important for effective binding of the acyl and aromatic moieties of the inhibitors. The predictive QSAR models consist of empirical and quantum mechanics descriptors and provide good explanatory and predictive abilities (prediction coefficient Q2=0.7?0.9 when cross-validation procedures were performed).
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Molekuláris Medicina
Doktori iskola
Megjelenés:ChemPlusChem. - 79 : 11 (2014), p. 1558-1568. -
További szerzők:Varga Gergely (1982-) (vegyész) Sztankovics Andrea Béke Ferenc Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Kóňa, Juraj Tvaroška, Igor Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024
TÁMOP
Molekuláris Orvostudomány Doktori Iskola
CK-77712
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM087487
035-os BibID:(cikkazonosító)e0236081 (WOS)000575109500024 (Scopus)85091601053
Első szerző:Nagy Lilla (molekuláris biológus)
Cím:Glycogen phosphorylase inhibitor, 2,3-bis[(2E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enamido] butanedioic acid (BF142), improves baseline insulin secretion of MIN6 insulinoma cells / Lilla Nagy, Ferenc Béke, László Juhász, Tünde Kovács, Éva Juhász-Tóth, Tibor Docsa, Attila Tóth, Pál Gergely, László Somsák, Péter Bai
Dátum:2020
ISSN:1932-6203
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
glycogen phosphorylase
glycogen phosphorylase inhibitor
cell
PDX1
insulin
47 mitochondria
Megjelenés:Plos One. - 15 : 9 (2020), p. 1-15. -
További szerzők:Béke Ferenc Juhász László (1973-) (vegyész) Kovács Tünde (1990-) (biokémikus, molekuláris biológus) Juhász-Tóth Éva (1974-) (vegyész, kémia tanár, angol szakfordító) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Tóth Attila (1971-) (biológus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus)
Pályázati támogatás:NFFIH-K123975
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00006
GINOP
NKFIH-1150-6/2019
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1