Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
CCL parancs
CCL
Összesen 2 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM079183
035-os BibID:
(cikkazonosító)2173 (WoS)000472631000146 (Scopus)85067359120
Első szerző:
Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:
Synthesis and Cytostatic Effect of 3'-deoxy-3'-C-Sulfanylmethyl Nucleoside Derivatives with d-xylo Configuration / Miklós Bege, Alexandra Kiss, Máté Kicsák, Ilona Bereczki, Viktória Baksa, Gábor Király, Gábor Szemán-Nagy, M. Zsuzsa Szigeti, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:
2019
ISSN:
1420-3049
Megjegyzések:
A small library of 3'-deoxy-C3'-substituted xylofuranosyl-pyrimidine nucleoside analogues were prepared by photoinduced thiol-ene addition of various thiols, including normal and branched alkyl-, 2-hydroxyethyl, benzyl-, and sugar thiols, to 3'-exomethylene derivatives of 2',5'-di-O-tert-butyldimethylsilyl-protected ribothymidine and uridine. The bioactivity of these derivatives was studied on tumorous SCC (mouse squamous carcinoma cell) and immortalized control HaCaT (human keratinocyte) cell lines. Several alkyl-substituted analogues elicited promising cytostatic activity in low micromolar concentrations with a slight selectivity toward tumor cells. Near-infrared live-cell imaging revealed SCC tumor cell-specific mitotic blockade via genotoxicity of analogue 10, bearing an n-butyl side chain. This analogue essentially affects the chromatin structure of SCC tumor cells, inducing a condensed nuclear material and micronuclei as also supported by fluorescent microscopy. The results highlight that thiol-ene chemistry represents an efficient strategy to discover novel nucleoside analogues with non-natural sugar structures as anticancer agents.
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
xylofuranosyl nucleoside
cytostatic
genotoxic
squamous carcinoma cell line (SCC)
radical thiol-ene coupling
time-lapse imaging video-microscopy
Megjelenés:
Molecules. - 24 : 11 (2019), p. 1-23. -
További szerzők:
Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus)
Kicsák Máté (1990-) (gyógyszerész)
Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Baksa Viktória (1990-) (biomérnök)
Király Gábor (1988-) (biológus)
Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus)
Máthéné Szigeti Zsuzsa (1976-) (biológus-ökológus)
Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:
TÉT_15_IN-1-2016-0071
Egyéb
OTKA-K128801
OTKA
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
ÚNKP-18-3
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00021
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
2.
001-es BibID:
BIBFORM091222
035-os BibID:
(WoS)000615458000001 (Scopus)85100492364
Első szerző:
Gyöngyösi Alexandra (táplálkozástudományi szakember)
Cím:
Basic Pharmacological Characterization of EV-34, a New H2S-Releasing Ibuprofen Derivative / Alexandra Gyöngyösi, Vivien Verner, Ilona Bereczki, Attila Kiss-Szikszai, Rita Zilinyi, Árpád Tósaki, István Bak, Anikó Borbás, Pál Herczegh, István Lekli
Dátum:
2021
ISSN:
1420-3049
Megjegyzések:
Background: Cardioprotective effects of H2S are being suggested by numerous studies. Furthermore, H2S plays a role in relaxation of vascular smooth muscle, protects against oxidative stress, and modulates inflammation. Long-term high-dose use of NSAIDs, such as ibuprofen, have been associated with enhanced cardiovascular risk. The goal of the present work is the synthesis and basic pharmacological characterization of a newly designed H2S-releasing ibuprofen derivative. Methods: Following the synthesis of EV-34, a new H2S-releasing derivative of ibuprofen, oxidative stability assays were performed (Fenton and porphyrin assays). Furthermore, stability of the molecule was studied in rat serum and liver lysates. H2S-releasing ability of the EC-34 was studied with a hydrogen sulfide sensor. MTT (3-(4,5-dimethylthiazol 2-yl)-2,5-(diphenyltetrazolium bromide)) assay was carried out to monitor the possible cytotoxic effect of the compound. Cyclooxygenase (COX) inhibitory property of EV-34 was also evaluated. Carrageenan assay was carried out to compare the anti-inflammatory effect of EV-34 to ibuprofen in rat paws. Results: The results revealed that the molecule is stable under oxidative condition of Fenton reaction. However, EV-34 undergoes biodegradation in rat serum and liver lysates. In cell culture medium H2S is being released from EV-34. No cytotoxic effect was observed at concentrations of 10, 100, 500 mu M. The COX-1 and COX-2 inhibitory effects of the molecule are comparable to those of ibuprofen. Furthermore, based on the carrageenan assay, EV-34 exhibits the same anti-inflammatory effect to that of equimolar amount of ibuprofen (100 mg/bwkg). Conclusion: The results indicate that EV-34 is a safe H2S releasing ibuprofen derivative bearing anti-inflammatory properties.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:
Molecules. - 26 : 3 (2021), p. 1-12. -
További szerzők:
Verner Vivien
Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész)
Zilinyi Rita
Tósaki Árpád (1958-) (kísérletes farmakológus, gyógyszerész)
Bak István (1975-) (vegyész, analitikus, farmakológus)
Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Lekli István (1981-) (gyógyszerész)
Pályázati támogatás:
GINOP-2.3.2-15-2016-00043
GINOP
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
NKFIH-1150-6/2019
Egyéb
NKFIH-K-124719
Egyéb
NKFIH-K-132870
Egyéb
TKP2020-IKA-04
Egyéb
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27
© 2023
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.