CCL

Összesen 2 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM113873
035-os BibID:(cikkazonosító)12228 (WoS)001041587900021 (Scopus)85165947861
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:In vitro and in vivo antiplasmodial evaluation of sugar-modified nucleoside analogues / Bege Miklós, Singh Vigyasa, Sharma Neha, Debreczeni Nóra, Bereczki Ilona, Herczegh Pál, Rathi Brijesh, Singh Shailja, Borbás Anikó
Dátum:2023
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:Drug-resistant Plasmodium falciparum (Pf) infections are a major burden on the population and the healthcare system. The establishment of Pf resistance to most existing antimalarial therapies has complicated the problem, and the emergence of resistance to artemisinin derivatives is even more concerning. It is increasingly difficult to cure malaria patients due to the limited availability of effective antimalarial drugs, resulting in an urgent need for more efficacious and affordable treatments to eradicate this disease. Herein, new nucleoside analogues including morpholino-nucleoside hybrids and thio-substituted nucleoside derivatives were prepared and evaluated for in vitro and in vivo antiparasitic activity that led a few hits especially nucleoside-thiopyranoside conjugates, which are highly effective against Pf3D7 and PfRKL-9 strains in submicromolar concentration. One adenosine derivative and four pyrimidine nucleoside analogues significantly reduced the parasite burden in mouse models infected with Plasmodium berghei ANKA. Importantly, no significant hemolysis and cytotoxicity towards human cell line (RAW) was observed for the hits, suggesting their safety profile. Preliminary research suggested that these thiosugar-nucleoside conjugates could be used to accelerate the antimalarial drug development pipeline and thus deserve further investigation.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Scientific Reports. - 13 : 1 (2023), p. 1-8 . -
További szerzők:Singh, Vigyasa Sharma, Neha Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Rathi, Brijesh (1986) (vegyész) Singh, Shailja Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM084356
Első szerző:Kelemen Viktor (gyógyszerész)
Cím:Photoinitiated Thiol-Ene Reactions of Various 2,3-Unsaturated O-, C- S- and N-Glycosides : scope and Limitations Study / Kelemen Viktor, Csávás Magdolna, Hotzi Judit, Herczeg Mihály, Poonam, Rathi Brijesh, Herczegh Pál, Jain Nidhi, Borbás Anikó
Dátum:2020
ISSN:1861-4728
Megjegyzések:The photoinitiated thiol?? ene addition reaction is a highly stereo- and regioselective, and environmentally friendly reaction proceeding under mild conditions, hence it is ideally suited for the synthesis of carbohydrate mimetics. A comprehensive study on UV-light-induced reactions of 2,3- unsaturated O-, C-, S- and N-glycosides with various thiols was performed. The effect of experimental parameters and structural variations of the alkenes and thiols on the efficacy and regio- and stereoselectivity of the reactions was systematically studied and optimized. The type of anomeric heteroatom was found to profoundly affect the reactivity of 2,3-unsaturated sugars in the thiol?? ene couplings. Hydrothiolation of 2,3-dideoxy O-glycosyl enosides efficiently produced the axially C2-S-substituted addition products with high to complete regioselectivity. Moderate efficacy and varying regio- and stereoselectivity were observed with 2,3- unsaturated N-glycosides and no addition occurred onto the endocyclic double bond of C-glycosides. Upon hydrothiolation of 2,3-unsaturated S-glycosides, the addition of thiyl radicals was followed by elimination of the thiyl aglycone resulting in 3-S-substituted glycals.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
carbohydrate
synthesis
enose
thiyl radical
addition
stereoselective
regioselective
Megjelenés:Chemistry-An Asian Journal. - 15 : 6 (2020), p. 876-891. -
További szerzők:Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész) Hotzi Judit (1998-) (gyógyszerész hallgató) Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár) Poonam (1986-) (vegyész) Rathi, Brijesh (1986) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Jain, Nidhi (1965-) (kutató vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÉT_15_IN-1-2016-0071
Egyéb
OTKA-109208
OTKA
OTKA K119508
OTKA
PPD 461038
Egyéb
Gedeon Richter's Talentum Foundation
Egyéb
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
EFOP-3.6.3-VEKOP-16- 2017-00009
EFOP
János Bolyai Fellowship of the Hungarian Academy of Sciences (M. Csávás)
Egyéb
ÚNKP-19-3 New National Excellence Program of the Ministry for Innovation and Technology
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00021
GINOP
GINOP- 2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1