CCL

Összesen 5 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM114560
035-os BibID:(cikkazonosító)1280 (Scopus)85172479371
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Investigation of the Effect on the Albumin Binding Moiety for the Pharmacokinetic Properties of 68Ga-, 205/206Bi-, and 177Lu-Labeled NAPamide-Based Radiopharmaceuticals / Szücs Dániel, Szabó Judit P., Arató Viktória, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Tóth Imre, Képes Zita, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:2023
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:Although radiolabeled alpha-melanocyte stimulating hormone-analogue NAPamide derivatives are valuable melanoma-specific diagnostic probes, their rapid elimination kinetics and high renal uptake may preclude them from being used in clinical settings. We aimed at improving the pharmacokinetics of radiolabeled DOTA-NAPamide compounds by incorporating a 4-(p-iodo-phenyl)-butanoic acid (IPB) into the molecules. Followed by 68Ga-, 205/206Bi-, and 177Lu-labelling, the radiopharmaceuticals ([68Ga]Ga-DOTA-IPB-NAPamide, [205/206Bi]Bi-DOTA-IPB-NAPamide, [177Lu]Lu-DOTA-IPB-NAPamide) were characterized in vitro. To test the imaging behavior of the IPB-containing probes, B16F10 tumor-bearing C57BL/6 mice were subjected to in vivo microPET/microSPECT/CT imaging and ex vivo biodistribution studies. All tracers were stable in vitro, with radiochemical purity exceeding 98%. The use of albumin-binding moiety lengthened the in vivo biological half-life of the IPB-carrying radiopharmaceuticals, resulting in elevated tumor accumulation. Both [68Ga]Ga-DOTA-IPB-NAPamide (5.06 ? 1.08 %ID/g) and [205/206Bi]Bi-DOTA-IPB-NAPamide (4.50 ? 0.98 %ID/g) exhibited higher B16F10 tumor concentrations than their matches without the albumin-binding residue ([68Ga]Ga-DOTA-NAPamide and [205/206Bi]Bi-DOTA-NAPamide: 1.18 ? 0.27 %ID/g and 3.14 ? 0.32; respectively), however; the large amounts of off-target radioactivity do not confirm the benefits of half-life extension for short-lived isotopes. Enhanced [177Lu]Lu-DOTA-IPB-NAPamide tumor uptake even 24 h post-injection proved the advantage of IPB-based prolonged circulation time regarding long-lived radionuclides, although the significant background noise must be addressed in this case as well.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
albumin-binding moiety
malignant melanoma (MM)
melanocortin-1 receptor (MC1-R)
NAPamide
positron emission tomography (PET)
radiolabeling
single-photon emission computed tomography/computed tomography (SPECT/CT)
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 16 : 9 (2023), p. 1-17. -
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Képes Zita (1991-) (orvos) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM105631
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:68Ga és 205/206Bi jelzett, albuminkötő egységgel módosított DOTA-konjugált NAPamid szintlézise és preklinikai vizsgálata / Szücs Dániel, Péli-Szabó Judit, Arató Viktória Zsófia, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Trencsényi György, Tóth Imre, Fekete Anikó
Dátum:2022
ISBN:978-615-6018-13-7
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:Őszi Radiokémiai napok 2022 / Szerk. Jószai István. - p. 57-60. -
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Pályázati támogatás:NKFIH K-128201
Egyéb
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM105574
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:68Ga és 205/206Bi jelzett, albuminkötő egységgel módosított DOTA-konjugált NAPamid szintézise és preklinikai vizsgálata / Szücs Dániel, Szabó Judit, Arató Viktória Zsófia, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Trencsényi György, Tóth Imre, Fekete Anikó
Dátum:2022
Megjegyzések:68Ga és 205/206Bi jelzett, albuminkötő egységgel módosított DOTA-konjugált NAPamid szintézise és preklinikai vizsgálata Szűcs Dániel1,2,3, Szabó Judit1,4, Arató Viktória Zsófia1,5, Gyuricza Barbara1,3, Szikra Dezső1, Trencsényi György1, Tóth Imre2, Fekete Anikó1 1 Debreceni Egyetem, ÁOK Orvosi Képalkotó Intézet, Nukleáris Medicina Tanszék, Debrecen 2 Debreceni Egyetem, TTK Fizikai Kémiai Tanszék, Debrecen 3 Debreceni Egyetem, Kémiai Tudományok Doktori Iskola, Debrecen 4 Debreceni Egyetem, Klinikai Orvostudományok, Debrecen 5 Debreceni Egyetem, Gyógyszerészeti Tudományok Doktori Iskola, Debrecen Bevezetés: Az alfa melanocita-stimuláló hormon (?-MSH) fokozza a melamin képződését a melanocortin-1 receptorhoz kötődve. A NAPamid peptid, mint ?-MSH analóg specifikusan kötődik ehhez a receptorhoz, amely jelentős expressziót mutat a melanotikus melanoma sejtekben. A melanoma az egyik legagresszívabb bőrrák típus. A célzott alfa terápia egyre inkább a tudományos és a klinikai érdeklődés középpontjába kerül, ezért a kutatás célja alfa sugárzó 213Bi izotóppal jelölt, DOTA-konjugált NAPamid származékok szintézise preklinikai terápiás vizsgálatokhoz. Az ismert radiojelzett NAPamid származékok viszonylag jó tumor felvétellel, ugyanakkor magas vese felvétellel és gyors kiürüléssel jellemezhetőek. A DOTA-NAPamid kémiai felépítését albuminkötő egység, nevezetesen 4-(p-jód-fenil)-butánsav bevezetésével módosítottuk és ennek hatását vizsgáltuk a tumor- és a vesefelvételre in vivo PET képalkotással és ex vivo biodisztribucióval. Módszerek: A kémiai szintézis során a gyantához kapcsolt védőcsoportokkal ellátott NAPamid molekulához egy megfelelően védett lizint kapcsoltunk. Ezt követően az Fmoc védőcsoportot eltávolítottuk és 4-(p-jód-fenil)-butánsavval konjugáltunk. A Dde védőcsoport eltávolítása után DOTA-trisz(t-Bu)észtert kapcsoltunk a peptidhez. Triflur-ecetsavas kezelés után nyertük a prekurzor molekulát, amelyet szemipreparatív HPLC-vel tisztítottuk és szerkezetét tömegspektroszkópiával igazoltuk. Az így kapott Napamid származékot ciklotronban előállított 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal jelöltük. A 213Bi izotóp limitált elérhetősége miatt 205/206Bi izotópot használtunk az előzetes preklinikai vizsgálatokhoz. A jelölt vegyületeket szilárdfázisú extrakcióval tisztítottuk. Elvégeztük a tisztított vegyületek szérum stabilitás vizsgálatát. Az in vivo és ex vivo vizsgálatok során C57BL6 egereket és B16F10 sejtvonalat használtunk. A 68Ga izotóppal jelzett radiofarmakon esetében szervi megoszlás vizsgálatot és PET felvételt késztettünk, míg a 205/206Bi izotópokkal jelzett radiofarmakon esetében csak szervi megoszlás vizsgálat történt. Eredmények: Sikeresen előállítottunk és 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal radiojeleztünk egy 4-(p-jód-fenil)-butánsavval módosított DOTA-konjugált NAPamid származékot. A tisztított jelölt vegyületek radiokémiai tisztasága (RCP) nagyobb volt, mint 98%. A preklinikai vizsgálatok még folyamatban vannak, de az előzetes eredmények alapján azt mondhatjuk, hogy az albuminkötő egység bevezetése növelte a tumorfelvételt és csökkentette a vesefelvételt, ezek előnyösek a radioterápia számára. Ugyanakkor meg kell jegyeznünk, hogy a radiotracerek injektálása után 90 perccel a vérbő szervek radiofarmakon felvétele is jelentős volt a megnövekedett keringési idő miatt. Köszönetnyilvánítás: Köszönjük a Nemzeti Kutatási, Fejlesztési és Innovációs Hivatal (NKFIH K-128201) anyagi támogatását.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok nem besorolt
egyéb
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM105567
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Albuminkötő egység beépítésének a hatása 68Ga és 205/206Bi jelzett NAPamid alapú radiofarmakonok farmakokinetikai tulajdonságaira / Szücs Dániel, Szabó Judit, Arató Viktória Zsófia, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Trencsényi György, Tóth Imre, Fekete Anikó
Dátum:2022
Megjegyzések:Az alfa melanocita-stimuláló hormon (?-MSH) fokozza a melamin képződését a melanocortin-1 receptorhoz kötődve. A NAPamid peptid, mint ?-MSH analóg specifikusan kötődik ehhez a receptorhoz, amely jelentős expressziót mutat a melanotikus melanoma sejtekben. A melanoma a hetedik leghalálosabb bőrrák típus. A célzott alfa terápia egyre inkább a tudományos és a klinikai érdeklődés középpontjába kerül, ezért a kutatás célja alfa sugárzó 213Bi izotóppal jelölt, DOTAkonjugált NAPamid származékok szintézise preklinikai terápiás vizsgálatokhoz. Az ismert radiojelzett NAPamid származékok viszonylag jó tumor felvétellel, ugyanakkor magas vese felvétellel és gyors kiürüléssel jellemezhetőek. A DOTA-NAPamid kémiai felépítését albuminkötő egység, nevezetesen 4-(p-jód-fenil)-butánsav bevezetésével módosítottuk és ennek hatását vizsgáltuk a tumor- és a vesefelvételre in vivo PET képalkotással és ex vivo biodisztribucióval. A kémiai szintézis során a gyantához kapcsolt védőcsoportokkal ellátott NAPamid molekulához egy megfelelően védett lizint kapcsoltunk. Ezt követően az Fmoc védőcsoportot eltávolítottuk és 4-(p-jódfenil)-butánsavval konjugáltunk. A Dde védőcsoport eltávolítása után DOTA-trisz(t-Bu)észtert kapcsoltunk a peptidhez. Triflur-ecetsavas kezelés után nyertük a prekurzor molekulát, amelyet semipreparatív HPLC-vel tisztítottuk és szerkezetét tömegspektroszkópiával igazoltuk. Az így kapott NAPamid származékot ciklotronban előállított 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal jelöltük. A 213Bi izotóp limitált elérhetősége miatt 205/206Bi izotópot használtunk az előzetes preklinikai vizsgálatokhoz. A jelölt vegyületeket szilárdfázisú extrakcióval tisztítottuk. Elvégeztük a tisztított vegyületek szérum, EDTA és fém stabilitás vizsgálatát. Az in vivo és ex vivo vizsgálatok során C57B16 egereket és B16F10 sejtvonalat használtunk. A 68Ga izotóppal jelzett radiofarmakon esetében szervi megoszlás vizsgálatot és PET felvételt késztettünk, míg a 205/206Bi izotópokkal jelzett radiofarmakon esetében csak szervi megoszlás történt. Sikeresen előállítottunk és 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal radiojeleztünk egy 4-(p-jód-fenil)- butánsavval módosított DOTA-konjugált NAPamid származékot. A tisztított jelölt vegyületek radiokémiai tisztasága nagyobb volt, mint 98%. A szérumstabilitás vizsgálatok során négy óra után sem tapasztaltunk jelentős változást a komplexek stabilitásában. A preklinikai vizsgálatok még folyamatban vannak, de az előzetes eredmények alapján azt mondhatjuk, hogy az albuminkötő egység bevezetése növelte a tumorfelvételt és csökkentette a vesefelvételt, ezek előnyösek a radioterápia számára. Ugyanakkor meg kell jegyeznünk, hogy a radiotracerek injektálása után 90 perccel a vérbő szervek radiofarmakon felvétele is jelentős volt még a megnövekedett keringési idő miatt.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:55. Komplexkémiai Kollokvium : Előadás-összefoglalók. - p. E18
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM101962
035-os BibID:(cikkazonosító)666 (WoS)000815978200001 (Scopus)85134502942
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Synthesis, physicochemical, labeling and in vivo characterization of a DO3AM-based hypoxia sensitive 44Sc-labeled PET probe / Dániel Szücs, Tibor Csupász, Judit P. Szabó, Adrienn Kis, Barbara Gyuricza, Viktória Arató, Viktória Forgács, Adrienn Vágner, Gábor Nagy, Ildikó Garai, Dezső Szikra, Imre Tóth, György Trencsényi, Gyula Tircsó, Anikó Fekete
Dátum:2022
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 6 (2022), p. 1-16. -
További szerzők:Csupász Tibor (1991-) (vegyész) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Kis Adrienn (1991-) (molekuláris biológus) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Forgács Viktória (1991-) (vegyész) Vágner Adrienn (1990-) (vegyész, kémikus) Nagy Gábor (1990-) (radiokémikus, vegyész) Garai Ildikó (1966-) (radiológus) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Rekordok letöltése1