Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM119520
035-os BibID:	(cikkazonosító)100529
Első szerző:	Dibello, Estefanía
Cím:	Selenosugars targeting the infective stage of Trypanosoma brucei with high selectivity / Estefaní Dibello, Natalia Oddone, Jaime Franco, Tünde-Zit Illyés, Andrea Medeiros, Attila Kiss, Fanni Hőgye, Katalin E. Kövér, László Szilágyi, Marcelo A. Comini
Dátum:	2024
ISSN:	2211-3207
Megjegyzések:	Earlier evidences showed that diglycosyl diselenides are active against the infective stage of African trypanosomes (top hits IC50 0.5 and 1.5 ?M) but poorly selective (selectivity index <10). Here we extended the study to 33 new seleno-glycoconjugates with the aim to improve potency and selectivity. Three selenoglycosides and three glycosyl selenenylsulfides displayed IC50 against bloodstream Trypanosoma brucei in the sub-?M range (IC50 0.35?0.77 ?M) and four of them showed an improved selectivity (selectivity index >38-folds vs. murine and human macrohages). For the glycosyl selenylsulfides, the anti-trypanosomal activity was not significantly influenced by the nature of the moiety attached to the sulfur atom. Except for a quinoline-, and to a minor extent a nitro-derivative, the most selective hits induced a rapid (within 60 min) and marked perturbation of the LMWTredox homeostasis. The formation of selenenylsulfide glycoconjugates with free thiols has been identified as a potential mechanism involved in this process.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Selenoglycosides Bloodstream trypanosoma Macrophage Redox biosensor Oxidative stress
Megjelenés:	International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. - 24 (2024), p.1-6. -
További szerzők:	Oddone, Natalia Franco, Jaime Illyés Tünde Zita (1970-) (kémia-fizika szakos tanár) Medeiros, Andrea Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész) Hőgye Fanni Kövér Katalin, E. (1956-2023) (vegyész) Szilágyi László (1941-) (vegyész) Comini, Marcelo A.
Pályázati támogatás:	NN-128368 OTKA
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: