CCL

Összesen 2 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM113875
035-os BibID:(Scopus)85165937457 (Wos)001038603500001 (cikkazonosító)11341
Első szerző:Singh, Kuljeet (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia)
Cím:Synergistic Inhibitory Effect of Quercetin and Cyanidin-3O-Sophoroside on ABCB1 / Singh Kuljeet, Patil Rajesh B., Patel Vikas, Remenyik Judit, Hegedűs Tamás, Goda Katalin
Dátum:2023
ISSN:1422-0067
Megjegyzések:The human ABCB1 (P-glycoprotein, Pgp) protein is an active exporter expressed in the plasma membrane of cells forming biological barriers. In accordance with its broad substrate spectrum and tissue expression pattern, it affects the pharmacokinetics of numerous chemotherapeutic drugs and it is involved in unwanted drug?drug interactions leading to side effects or toxicities. When expressed in tumor tissues, it contributes to the development of chemotherapy resistance in malignancies. Therefore, the understanding of the molecular details of the ligand?ABCB1 interactions is of crucial importance. In a previous study, we found that quercetin (QUR) hampers both the transport and ATPase activity of ABCB1, while cyandin-3O-sophroside (C3S) stimulates the ATPase activity and causes only a weak inhibition of substrate transport. In the current study, when QUR and C3S were applied together, both a stronger ATPase inhibition and a robust decrease in substrate transport were observed, supporting their synergistic ABCB1 inhibitory effect. Similar to cyclosporine A, a potent ABCB1 inhibitor, co-treatment with QUR and C3S shifted the conformational equilibrium to the "inward-facing" conformer of ABCB1, as it was detected by the conformation-selective UIC2 mAb. To gain deeper insight into the molecular details of ligand?ABCB1 interactions, molecular docking experiments and MD simulations were also carried out. Our in silico studies support that QUR and C3S can bind simultaneously to ABCB1. The most favourable ligand?ABCB1 interaction is obtained when C3S binds to the central substrate binding site and QUR occupies the "access tunnel". Our results also highlight that the strong ABCB1 inhibitory effect of the combined treatment with QUR and C3S may be exploited in chemotherapy protocols for the treatment of multidrug-resistant tumors or for improving drug delivery through pharmacological barriers.
Tárgyszavak:Természettudományok Biológiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
ABCB1
ATPase activity
molecular dynamics (MD) simulations
substrate-ABCB1 interactions
transport activity
UIC2 reactivity
Megjelenés:International Journal Of Molecular Sciences. - 24 : 14 (2023), p. 1-24. -
További szerzők:Patil, Rajesh B. Patel, Vikas (1994-) (Molekuláris biológus) Gálné Remenyik Judit (1965-) (kémia tanár, okleveles vegyész) Hegedűs Tamás Goda Katalin (1969-) (biofizikus)
Pályázati támogatás:GINOP-2.2.1-15-2017-00079
GINOP
NKFIH K124815
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM100006
035-os BibID:(scopus)85120810147 (wos)000736549200001
Első szerző:Singh, Kuljeet (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia)
Cím:Effects of Polyphenols on P-Glycoprotein (ABCB1) Activity / Kuljeet Singh, Szabolcs Tarapcsák, Zsuzsanna Gyöngy, Zsuzsanna Ritter, Gyula Batta, Rosevalentine Bosire, Judit Remenyik, Katalin Goda
Dátum:2021
ISSN:1999-4923
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok beszámoló
folyóiratcikk
p-glycoprotein, polyphenols
Megjelenés:Pharmaceutics. - 13 : 12 (2021), p. 1-17. -
További szerzők:Tarapcsák Szabolcs (1989-) (Molekuláris biológus) Gyöngy Zsuzsanna (1991-) (molekuláris biológus) Ritter Zsuzsanna Batta Gyula (1979-) (biológus) Bosire, Rosevalentine (1988-) (biotechnológus) Gálné Remenyik Judit (1965-) (kémia tanár, okleveles vegyész) Goda Katalin (1969-) (biofizikus)
Pályázati támogatás:GINOP-2.2.1-15-2017-00079
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1