CCL

Összesen 6 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM003576
Első szerző:Chrysina, Evangelia D.
Cím:Kinetic and crystallographic studies on 2-(beta-D-glucopyranosyl)-5-methyl-1, 3, 4-oxadiazole, -benzothiazole, and -benzimidazole, inhibitors of muscle glycogen phosphorylase b. Evidence for a new binding site / Chrysina E. D., Kosmopoulou M. N., Tiraidis C., Kardakaris R., Bischler N., Leonidas D. D., Hadady Zs., Somsák L., Docsa T., Gergely P., Oikonomakos N. G.
Dátum:2005
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
type 2 diabetes
glycogen phosphorylase
beta-D-glucopyranosyl analogs
inhibition
X-ray crystallography
Megjelenés:Protein Science. - 14 : 4 (2005), p. 873-888. -
További szerzők:Kosmopoulou, Magda N. Tiraidis, Costantinos Kardakaris, Rozina Bischler, Nicolas Leonidas, Demetres D. Hadady Zsuzsa (1977-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Oikonomakos, Nikos G.
Internet cím:elektronikus változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM003559
Első szerző:Czifrák Katalin (vegyész)
Cím:Synthesis of N-(beta-D-glucopyranosyl) monoamides of dicarboxylic acids as potential inhibitors of glycogen phosphorylase / Czifrák K., Hadady Zs., Docsa T., Gergely P., Schmidt J., Wessjohann L., Somsák L.
Dátum:2006
Megjegyzések:O-Peracetylated N-(beta-D-glucopyranosyl)imino trimethylphosphorane obtained in situ from 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-beta-Dglucopyranosyl azide and PMe3 was reacted with saturated and unsaturated aliphatic and aromatic dicarboxylic acids, or their anhydrides, or monoesters to give the corresponding N-(beta-D-glucopyranosyl) monoamides of dicarboxylic acids or derivatives. The acetyl protecting groups were removed according to the Zemple'n protocol to give a series of compounds which showed moderate inhibitory effects against rabbit muscle glycogen phosphorylase b. The best inhibitor was 3-(N-beta-D-glucopyranosyl-carbamoyl)propanoic acid (7) with Ki = 20 nM.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
N-glycosylamides
glucose analogues
inhibitors
glycogen phosphorylase
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 341 : 8 (2006), p. 947-956. -
További szerzők:Hadady Zsuzsa (1977-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Schmidt, Jürgen Wessjohann, Ludger A. Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM013809
Első szerző:Györgydeák Zoltán (vegyész)
Cím:Synthesis of N-(beta-D-glucopyranosyl)- and N-(2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranosyl) amides as inhibitors of glycogen phosphorylase / Zoltán Györgydeák, Zsuzsa Hadady, Nóra Felföldi, Attila Krakomperger, Veronika Nagy, Marietta Tóth, Attila Brunyánszki, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
N-glycosylamides
inhibitors
glycogen phosphorylase
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 18 (2004), p. 4861-4870. -
További szerzők:Hadady Zsuzsa (1977-) (vegyész) Felföldi Nóra (1979-) (vegyész) Krakomperger Attila Nagy Veronika Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Brunyánszki Attila (1980-) (biológus, biotechnológus) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM009150
Első szerző:Hadady Zsuzsa (vegyész)
Cím:C-(beta-D-Glucopyranosyl) heterocycles as potential glycogen phosphorylase inhibitors / Zsuzsa Hadady, Marietta Tóth, László Somsák
Dátum:2004
ISSN:1424-6376
Megjegyzések:Per-O-acetylated and -benzoylated beta-D-glucopyranosyl cyanides were transformed into the corresponding 5-(beta-D-Glucopyranosyl)tetrazoles, 2-(beta-D-glucopyranosyl)benzothiazoles, and, via the benzoylated C-(beta-D-glucopyranosyl) ethyl thioformimidate, 2-(beta-D-glucopyranosyl)-benzimidazoles. Acylation of the tetrazoles, either by acetic or trifluoroacetic anhydride, gave 5-(beta-D-glucopyranosyl)-2-methyl- and -2-trifluoromethyl-1,3,4-oxadiazoles, respectively. Removal of the protecting groups furnished new inhibitors of glycogen phosphorylase exhibiting inhibitor constants in the micromolar range.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
C-(beta-D-Glucopyranosyl) heterocycles
tetrazole
benzothiazole
benzimidazole
1,3,4-oxadiazole
inhibitors
glycogen phosphorylase
Megjelenés:Arkivoc. - 2004 : 7 (2004), p. 140-149. -
További szerzők:Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:elektronikus változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM023357
Első szerző:Somsák László (vegyész)
Cím:Glucose analog inhibitors of glycogen phosphorylases as potential antidiabetic agents : recent developments / L. Somsák, V. Nagy, Z. Hadady, T. Docsa, P. Gergely
Dátum:2003
Megjegyzések:Diabetes is among the largest contributors to global mortality through its long term complications. The worldwide epidemic of type 2 diabetes has been stimulating the quest for new concepts and targets for the treatment of this incurable disease. A new target is glycogen phosphorylase (GP), the main regulatory enzyme in the liver responsible for the control of blood glucose levels. One of several approaches to influence the action of GP is the use of glucose derivatives as active site inhibitors. This field of research commenced 10-15 years ago and, due to joint efforts in computer aided molecular design, organic synthesis, protein crystallography, and biological assays, resulted in glucopyranosylidene-spiro-hydantoin 16 (K(i) = 3-4 micro M) as the most efficient glucose analog inhibitor of GP of that time. The present paper surveys the recent developments of this field achieved mainly in the last five years: the synthesis and evaluation of glucopyranosylidene-spiro-thiohydantoin 18 (K(i) = 5 micro M) which has proven equipotent with 16, and is available in gram amounts; furanosylidene- and xylopyranosylidene-spiro-(thio)hydantoins whose ineffectiveness (K(i) > 10 mM) confirmed the high specificity of the catalytic site of GP towards the D-glucopyranosyl unit; "open" hydantoins like methyl N-(1-carboxamido-D-glucopyranosyl)carbamate 37 (K(i) = 16 micro M) and N-acyl-N'-(beta-D-glucopyranosyl)ureas among them the to date best glucose analog inhibitor N-(2-naphthoyl)-N'-(beta-D-glucopyranosyl)urea (35, K(i) = 0.4 micro M) which can also bind to the so-called new allosteric site of GP; C-(beta-D-glucopyranosyl)heterocycles (tetrazole, 1,3,4-oxadiazoles, benzimidazole (K(i) = 11 micro M), and benzothiazole). Iminosugars like isofagomine (45, IC(50) = 0.7 micro M), noeuromycin (53, IC(50) = 4 micro M), and azafagomine (54, IC(50) = 13.5 micro M) also bind strongly to the active site of GP, however, substitution on the nitrogens makes the binding weaker. The natural product five-membered iminosugar DAB (56) exhibited IC(50) approximately 0.4-0.5 micro M. Azoloperhydropyridines which can be regarded iminosugar-annelated heterocycles show moderate inhibition of GP: nojiritetrazole 12 (K(i) = 53 micro M) is the best inhibitor and fewer nitrogens in the five-membered ring weakens the binding. Physiological investigations have been carried out with N-acetyl-beta-D-glucopyranosylamine 6, spiro-thiohydantoin 18, isofagomine 45, and DAB 56 to underline the potential use of these compounds in the treatment of type 2 diabetes. Computational methods suggest to synthesize further anomerically bifunctional glucose derivatives which may be good inhibitors of GP.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
diabetes
inhibitors
glycogen phosphorylase
Megjelenés:Current Pharmaceutical Design. - 9 : 15 (2003), p. 1177-1189. -
További szerzők:Nagy Veronika Hadady Zsuzsa (1977-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM003606
Első szerző:Somsák László (vegyész)
Cím:Recent developments in the synthesis and evaluation of glucose analog inhibitors of glycogen phosphorylase as potential antidiabetic agents / Somsák L., Nagy V., Hadady Zs., Felföldi N., Docsa T., Gergely P.
Dátum:2005
Megjegyzések:(Frontiers in Medical Chemistry, 1567-2042 ; 2.)
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok könyvfejezet
antidiabetic compounds
type-2 diabetes
glucose analogs
Megjelenés:Frontiers in Medicinal Chemistry - Online / eds. Allen B. Reitz, Atta-ur-Rahman. - p. 253-272. -
További szerzők:Nagy Veronika Hadady Zsuzsa (1977-) (vegyész) Felföldi Nóra (1979-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus)
Internet cím:elektronikus változat
Borító:
Rekordok letöltése1