CCL

Összesen 6 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM003725
Első szerző:Chung, Jae-Uk
Cím:Alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as potent and stereospecific TRPV1 antagonists / Chung, J. U., Kim, S. Y., Lim, J. O., Choi, H. K., Kang, S. U., Yoon, H. S., Ryu, H., Kang, D. W., Lee, J., Kang, B., Choi, S., Toth, A., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:2007
Megjegyzések:A series of alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. alpha-Methyl substituted analogues showed potent and stereospecific antagonism to the action of capsaicin on rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells. In particular, compounds 14 and 18, which possess the R-configuration, exhibited excellent potencies (respectively, K(i)=41 and 39.2 nM and K(i(ant))=4.5 and 37 nM)
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
antagonists &amp
Calcium
Capsaicin
Cells,Cultured
chemical synthesis
chemistry
Cho Cells
Cricetinae
Cricetulus
inhibitors
metabolism
Models,Molecular
Molecular Structure
pharmacology
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
Thiourea
TRPV Cation Channels
Megjelenés:Bioorganic and Medical Chemistry. - 15 : 18 (2007), p. 6043-6053. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Kang, Sang-Uk Yoon, Hae-Seok Ryu, HyungChul Kang, Dong Wook Lee, Jeewoo Kang, Bomi Choi, Sun Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM058125
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships with the N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea template for vanilloid receptor 1 antagonism / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myungsim Kang, Min-Jung Kil, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Yun Wang, Attila Toth, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Richard Tran, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Megjegyzések:In a continuing effort to elucidate the structure-activity relationships of the lead antagonist N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea (1), the distances between the proposed four pharmacophores in 1 have been varied by insertion or deletion of one carbon to optimize their fit to the receptor. In addition, the acyloxy group of the C region was replaced with amide and N-hydroxy amide to identify the pharmacophoric importance of the ester group in the C2 region. The results indicated that the pharmacophoric arrangement of 1 was optimal for receptor binding affinity and antagonism, and the ester of the C2 region was significant for receptor binding. Among the derivatives, compound 19 showed distinct behavior with a 2-fold improvement in antagonism but a 13-fold reduction in binding affinity compared to 1. The partial separation of pharmacophoric requirements of these two assays has been noted before and compound 19 is thus selective for the calcium entry-linked receptor population. The conformational analysis of 1 generated three distinct conformers having different types of hydrophobic interactions, which will be utilized for exploring the active conformation of the VR1 ligand.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 13 (2004), p. 3411-3420. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Lee, Jiyoun Kang, Myungshim Kil, Min-Jung Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Wang, Yun Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tran, Richard Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM058122
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]-thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Mi-Kyoung Jin, Sang-Uk Kang, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myoungyoup Shin, Jaemin Hwang, Sookhyun Cho, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Choi, Sung-Eun Kim, Young-Ger Suh, Yong-Sil Lee, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Jozsef Lazar, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:The structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. A docking model of potent antagonist 2 with the sensor region of TRPV1 is proposed.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4143-4150. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Kang, Sang-Uk Kim, Su Yeon Lee, Jiyoun Shin, Myoungyoup Hwang, Jaemin Cho, Sookhyun Choi, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Kim, Sung-Eun Suh, Young-Ger Lee, Yong-Sil Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Tran, Richard Szabó Tamás Welter, Jacqueline D. Lundberg, Daniel J. Wang, Yun Lázár József Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM016029
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Min-Jung Kil, Myoungyoup Shin, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyoung Jin, Su Yeon Kim, Sung-Eun Kim, Yong-Sil Lee, Kyung-Hoon Min, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Richard Tran, Jacqueline D. Welter, Yun Wang, Tamas Szabo, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Attila Toth, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4136-4142. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Kil, Min-Jung Shin, Myoungyoup Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyoung Kim, Su Yeon Kim, Sung-Eun Lee, Yong-Sil Min, Kyung-Hoon Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tran, Richard Welter, Jacqueline D. Wang, Yun Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tóth Attila (1971-) (biológus) Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM016033
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Structure-activity relationships of simplified resiniferatoxin analogues with potent VR1 agonism elucidates an active conformation of RTX for VR1 binding / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Soyoung Park, Ju-Ok Lim, Ji-Min Kim, Myungshim Kang, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Jacqueline D. Welter, Tamas Szabo, Richard Tran, Larry V. Pearce, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 5 (2004), p. 1055-1069. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Park, Soyoung Lim, Ju-Ok Kim, Ji-Min Kang, Myungshim Lee, Jiyoun Kang, Sang-Uk Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Welter, Jacqueline D. Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Tran, Richard Pearce, Larry V. Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM005639
Első szerző:Ryu, HyungChul
Cím:Stereospecific high-affinity TRPV1 antagonists : chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues / Ryu, H., Jin, M. K., Kim, S. Y., Choi, H. K., Kang, S. U., Kang, D. W., Lee, J., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Morgan, M. A., Tran, R., Toth, A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:2008
ISSN:0022-2623 (Print)
Megjegyzések:Previously, we reported the thiourea antagonists 2a and 2b as potent and high affinity TRPV1 antagonists. For further optimization of the lead compounds, a series of their amide and alpha-substituted amide surrogates were investigated and novel chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues were characterized as potent and stereospecific rTRPV1 antagonists. In particular, compounds 72 and 73 displayed high binding affinities, with K i values of 4.12 and 1.83 nM and potent antagonism with K i values of 0.58 and 5.2 nM, respectively, in rTRPV1/CHO cells. These values are comparable or more potent than those of 5-iodoRTX under the same assay conditions. A distinctive binding model that includes two hydrophobic pockets is proposed for this series of compounds based on docking studies of 57 and 72 with a homology model of the TM3/4 region of TRPV1.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
Benzeneacetamides
Binding Sites
Binding, Competitive
CHO Cells
Calcium/metabolism
Cricetinae
Cricetulus
Hydrophobicity
Mesylates
Models, Molecular
Radioligand Assay
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
TRPV Cation Channels
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 51 : 1 (2008), p. 57-67. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Kim, Su Yeon Choi, Hyun-Kyung Kang, Sang-Uk Kang, Dong Wook Lee, Jeewoo Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Tran, Richard Tóth Attila (1971-) (biológus) Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:elektronikus változat
Borító:
Rekordok letöltése1