Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
CCL parancs
CCL
Összesen 6 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM003725
Első szerző:
Chung, Jae-Uk
Cím:
Alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as potent and stereospecific TRPV1 antagonists / Chung, J. U., Kim, S. Y., Lim, J. O., Choi, H. K., Kang, S. U., Yoon, H. S., Ryu, H., Kang, D. W., Lee, J., Kang, B., Choi, S., Toth, A., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:
2007
Megjegyzések:
A series of alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. alpha-Methyl substituted analogues showed potent and stereospecific antagonism to the action of capsaicin on rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells. In particular, compounds 14 and 18, which possess the R-configuration, exhibited excellent potencies (respectively, K(i)=41 and 39.2 nM and K(i(ant))=4.5 and 37 nM)
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
antagonists &
Calcium
Capsaicin
Cells,Cultured
chemical synthesis
chemistry
Cho Cells
Cricetinae
Cricetulus
inhibitors
metabolism
Models,Molecular
Molecular Structure
pharmacology
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
Thiourea
TRPV Cation Channels
Megjelenés:
Bioorganic and Medical Chemistry. - 15 : 18 (2007), p. 6043-6053. -
További szerzők:
Kim, Su Yeon
Lim, Ju-Ok
Choi, Hyun-Kyung
Kang, Sang-Uk
Yoon, Hae-Seok
Ryu, HyungChul
Kang, Dong Wook
Lee, Jeewoo
Kang, Bomi
Choi, Sun
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pearce, Larry V.
Pavlyukovets, Vladimir A.
Lundberg, Daniel J.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
elektronikus változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
2.
001-es BibID:
BIBFORM058125
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships with the N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea template for vanilloid receptor 1 antagonism / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myungsim Kang, Min-Jung Kil, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Yun Wang, Attila Toth, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Richard Tran, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0968-0896
Megjegyzések:
In a continuing effort to elucidate the structure-activity relationships of the lead antagonist N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea (1), the distances between the proposed four pharmacophores in 1 have been varied by insertion or deletion of one carbon to optimize their fit to the receptor. In addition, the acyloxy group of the C region was replaced with amide and N-hydroxy amide to identify the pharmacophoric importance of the ester group in the C2 region. The results indicated that the pharmacophoric arrangement of 1 was optimal for receptor binding affinity and antagonism, and the ester of the C2 region was significant for receptor binding. Among the derivatives, compound 19 showed distinct behavior with a 2-fold improvement in antagonism but a 13-fold reduction in binding affinity compared to 1. The partial separation of pharmacophoric requirements of these two assays has been noted before and compound 19 is thus selective for the calcium entry-linked receptor population. The conformational analysis of 1 generated three distinct conformers having different types of hydrophobic interactions, which will be utilized for exploring the active conformation of the VR1 ligand.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 13 (2004), p. 3411-3420. -
További szerzők:
Kim, Su Yeon
Lee, Jiyoun
Kang, Myungshim
Kil, Min-Jung
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyung
Wang, Yun
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pearce, Larry V.
Lundberg, Daniel J.
Tran, Richard
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
3.
001-es BibID:
BIBFORM058122
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]-thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Mi-Kyoung Jin, Sang-Uk Kang, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myoungyoup Shin, Jaemin Hwang, Sookhyun Cho, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Choi, Sung-Eun Kim, Young-Ger Suh, Yong-Sil Lee, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Jozsef Lazar, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:
2005
ISSN:
0960-894X
Megjegyzések:
The structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. A docking model of potent antagonist 2 with the sensor region of TRPV1 is proposed.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4143-4150. -
További szerzők:
Jin, Mi-Kyoung
Kang, Sang-Uk
Kim, Su Yeon
Lee, Jiyoun
Shin, Myoungyoup
Hwang, Jaemin
Cho, Sookhyun
Choi, Yeon-Sil
Choi, Hyun-Kyung
Kim, Sung-Eun
Suh, Young-Ger
Lee, Yong-Sil
Kim, Young-Ho
Ha, Hee-Jin
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pearce, Larry V.
Tran, Richard
Szabó Tamás
Welter, Jacqueline D.
Lundberg, Daniel J.
Wang, Yun
Lázár József
Pavlyukovets, Vladimir A.
Morgan, Matthew A.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
4.
001-es BibID:
BIBFORM016029
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Min-Jung Kil, Myoungyoup Shin, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyoung Jin, Su Yeon Kim, Sung-Eun Kim, Yong-Sil Lee, Kyung-Hoon Min, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Richard Tran, Jacqueline D. Welter, Yun Wang, Tamas Szabo, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Attila Toth, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:
2005
ISSN:
0960-894X
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4136-4142. -
További szerzők:
Kang, Sang-Uk
Kil, Min-Jung
Shin, Myoungyoup
Lim, Ju-Ok
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyoung
Kim, Su Yeon
Kim, Sung-Eun
Lee, Yong-Sil
Min, Kyung-Hoon
Kim, Young-Ho
Ha, Hee-Jin
Tran, Richard
Welter, Jacqueline D.
Wang, Yun
Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász)
Pearce, Larry V.
Lundberg, Daniel J.
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pavlyukovets, Vladimir A.
Morgan, Matthew A.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
5.
001-es BibID:
BIBFORM016033
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Structure-activity relationships of simplified resiniferatoxin analogues with potent VR1 agonism elucidates an active conformation of RTX for VR1 binding / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Soyoung Park, Ju-Ok Lim, Ji-Min Kim, Myungshim Kang, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Jacqueline D. Welter, Tamas Szabo, Richard Tran, Larry V. Pearce, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0968-0896
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 5 (2004), p. 1055-1069. -
További szerzők:
Kim, Su Yeon
Park, Soyoung
Lim, Ju-Ok
Kim, Ji-Min
Kang, Myungshim
Lee, Jiyoun
Kang, Sang-Uk
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyung
Welter, Jacqueline D.
Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász)
Tran, Richard
Pearce, Larry V.
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
6.
001-es BibID:
BIBFORM005639
Első szerző:
Ryu, HyungChul
Cím:
Stereospecific high-affinity TRPV1 antagonists : chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues / Ryu, H., Jin, M. K., Kim, S. Y., Choi, H. K., Kang, S. U., Kang, D. W., Lee, J., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Morgan, M. A., Tran, R., Toth, A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:
2008
ISSN:
0022-2623 (Print)
Megjegyzések:
Previously, we reported the thiourea antagonists 2a and 2b as potent and high affinity TRPV1 antagonists. For further optimization of the lead compounds, a series of their amide and alpha-substituted amide surrogates were investigated and novel chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues were characterized as potent and stereospecific rTRPV1 antagonists. In particular, compounds 72 and 73 displayed high binding affinities, with K i values of 4.12 and 1.83 nM and potent antagonism with K i values of 0.58 and 5.2 nM, respectively, in rTRPV1/CHO cells. These values are comparable or more potent than those of 5-iodoRTX under the same assay conditions. A distinctive binding model that includes two hydrophobic pockets is proposed for this series of compounds based on docking studies of 57 and 72 with a homology model of the TM3/4 region of TRPV1.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
Benzeneacetamides
Binding Sites
Binding, Competitive
CHO Cells
Calcium/metabolism
Cricetinae
Cricetulus
Hydrophobicity
Mesylates
Models, Molecular
Radioligand Assay
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
TRPV Cation Channels
Megjelenés:
Journal of Medicinal Chemistry. - 51 : 1 (2008), p. 57-67. -
További szerzők:
Jin, Mi-Kyoung
Kim, Su Yeon
Choi, Hyun-Kyung
Kang, Sang-Uk
Kang, Dong Wook
Lee, Jeewoo
Pearce, Larry V.
Pavlyukovets, Vladimir A.
Morgan, Matthew A.
Tran, Richard
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Lundberg, Daniel J.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
elektronikus változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27
© 2023
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.