CCL

Összesen 8 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM003725
Első szerző:Chung, Jae-Uk
Cím:Alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as potent and stereospecific TRPV1 antagonists / Chung, J. U., Kim, S. Y., Lim, J. O., Choi, H. K., Kang, S. U., Yoon, H. S., Ryu, H., Kang, D. W., Lee, J., Kang, B., Choi, S., Toth, A., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:2007
Megjegyzések:A series of alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. alpha-Methyl substituted analogues showed potent and stereospecific antagonism to the action of capsaicin on rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells. In particular, compounds 14 and 18, which possess the R-configuration, exhibited excellent potencies (respectively, K(i)=41 and 39.2 nM and K(i(ant))=4.5 and 37 nM)
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
antagonists &amp
Calcium
Capsaicin
Cells,Cultured
chemical synthesis
chemistry
Cho Cells
Cricetinae
Cricetulus
inhibitors
metabolism
Models,Molecular
Molecular Structure
pharmacology
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
Thiourea
TRPV Cation Channels
Megjelenés:Bioorganic and Medical Chemistry. - 15 : 18 (2007), p. 6043-6053. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Kang, Sang-Uk Yoon, Hae-Seok Ryu, HyungChul Kang, Dong Wook Lee, Jeewoo Kang, Bomi Choi, Sun Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM058129
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : discovery of an N-hydroxythiourea analogue with potent analgesic activity / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Jiyoun Lee, Ju-Ok Lim, Min-Jung Kil, Mi-Kyung Jin, Kang-Pil Kim, Jong-Hyuk Sung, Suk-Jae Chung, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Larry V. Pearce, Richard Tran, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:The structural modifications on the B-region of the potent and high affinity vanilloid receptor (VR1) lead ligand N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea were investigated by the replacement of the thiourea with diverse isosteric functional groups. Structure-activity analysis indicated that the A-region in this series was the primary factor in determining the agonistic/antagonistic activities regardless of the B-region. The N(C)-hydroxy thiourea analogues (12, 13) showed excellent analgesic activities in the acetic acid writhing assay compared to the parent thiourea analogues.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 14 : 9 (2004), p. 2291-2297. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Choi, Hyun-Kyung Lee, Jiyoun Lim, Ju-Ok Kil, Min-Jung Jin, Mi-Kyung Kim, Kang-Pil Sung, Jong-Hyuk Chung, Suk-Jae Ha, Hee-Jin Kim, Young-Ho Pearce, Larry V. Tran, Richard Lundberg, Daniel J. Wang, Yun Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM058133
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues : novel potent and high affinity antagonists and partial antagonists of the vanilloid receptor / Jeewoo Lee, Jiyoun Lee, Myungshim Kang, Myoungyoup Shin, Ji-Min Kim, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Young-Ger Suh, Hyeung-Geun Park, Uhtaek Oh, Hee-Doo Kim, Young-Ho Park, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Attila Toth, Yun Wang, Richard Tran, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Peter M. Blumberg
Dátum:2003
ISSN:0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:Isosteric replacement of the phenolic hydroxyl group in potent vanilloid receptor (VR1) agonists with the alkylsulfonamido group provides a series of compounds which are effective antagonists to the action of the capsaicin on rat VR1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary (CHO) cells. In particular, compound 61, N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[3-fluoro-4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea was a full antagonist against capsaicin, displayed a K(i) value of 7.8 nM (compared to 520 nM for capsazepine and 4 nM for 5-iodoRTX), and showed excellent analgesic activity in mice. Structure-activity analysis of the influence of modifications in the A- and C-regions of 4-methylsulfonamide ligands on VR1 agonism/antagonism indicated that 3-fluoro substitution in the A-region and a 4-tert-butylbenzyl moiety in the C-region favored antagonism, whereas a 3-methoxy group in the A-region and 3-acyloxy-2-benzylpropyl moieties in the C-region favored agonism.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 46 : 14 (2003), p. 3116-3126. -
További szerzők:Lee, Jiyoun Kang, Myungshim Shin, Myoungyoup Kim, Ji-Min Kang, Sang-Uk Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Suh, Young-Ger Park, Hyeung-Geun Oh, Uhtaek Kim, Hee-Doo Park, Young Ho Ha, Hee-Jin Kim, Young-Ho Tóth Attila (1971-) (biológus) Wang, Yun Tran, Richard Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM016029
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Min-Jung Kil, Myoungyoup Shin, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyoung Jin, Su Yeon Kim, Sung-Eun Kim, Yong-Sil Lee, Kyung-Hoon Min, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Richard Tran, Jacqueline D. Welter, Yun Wang, Tamas Szabo, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Attila Toth, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4136-4142. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Kil, Min-Jung Shin, Myoungyoup Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyoung Kim, Su Yeon Kim, Sung-Eun Lee, Yong-Sil Min, Kyung-Hoon Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tran, Richard Welter, Jacqueline D. Wang, Yun Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tóth Attila (1971-) (biológus) Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM016034
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:N-[4-(Methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : analysis of structure-activity relationships for the 'C-Region' / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Yun Wang, Tamas Szabo, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 2 (2004), p. 371-385. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Tran, Richard Wang, Yun Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM016033
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Structure-activity relationships of simplified resiniferatoxin analogues with potent VR1 agonism elucidates an active conformation of RTX for VR1 binding / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Soyoung Park, Ju-Ok Lim, Ji-Min Kim, Myungshim Kang, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Jacqueline D. Welter, Tamas Szabo, Richard Tran, Larry V. Pearce, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 5 (2004), p. 1055-1069. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Park, Soyoung Lim, Ju-Ok Kim, Ji-Min Kang, Myungshim Lee, Jiyoun Kang, Sang-Uk Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Welter, Jacqueline D. Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Tran, Richard Pearce, Larry V. Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM020695
Első szerző:Lim, Ju-Ok
Cím:Conformationally constrained analogues of N'-(4-tert-butylbenzyl)-N-(4-methylsulfonylaminobenzyl)thiourea as TRPV1 antagonists / Lim J. O., Jin M. K., Ryu H., Kang D. W., Lee J., Pearce L. V., Tran R., Toth A., Blumberg P. M.
Dátum:2009
ISSN:0223-5234
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:European Journal Of Medicinal Chemistry. - 44 : 1 (2009), p. 322-331. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Ryu, HyungChul Kang, Dong Wook Lee, Jeewoo Pearce, Larry V. Tran, Richard Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM016038
Első szerző:Wang, Yun
Cím:High-Affinity Partial Agonists of the Vanilloid Receptor / Yun Wang, Attila Toth, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Peter M. Blumberg, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Jeewoo Lee
Dátum:2003
ISSN:0026-895X
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Molecular Pharmacology. - 64 : 2 (2003), p. 325-333. -
További szerzők:Tóth Attila (1971-) (biológus) Tran, Richard Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Welter, Jacqueline D. Blumberg, Peter M. Lee, Jiyoun Kang, Sang-Uk Lim, Ju-Ok Lee, Jeewoo
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Rekordok letöltése1