CCL

Összesen 11 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM003725
Első szerző:Chung, Jae-Uk
Cím:Alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as potent and stereospecific TRPV1 antagonists / Chung, J. U., Kim, S. Y., Lim, J. O., Choi, H. K., Kang, S. U., Yoon, H. S., Ryu, H., Kang, D. W., Lee, J., Kang, B., Choi, S., Toth, A., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:2007
Megjegyzések:A series of alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. alpha-Methyl substituted analogues showed potent and stereospecific antagonism to the action of capsaicin on rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells. In particular, compounds 14 and 18, which possess the R-configuration, exhibited excellent potencies (respectively, K(i)=41 and 39.2 nM and K(i(ant))=4.5 and 37 nM)
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
antagonists &amp
Calcium
Capsaicin
Cells,Cultured
chemical synthesis
chemistry
Cho Cells
Cricetinae
Cricetulus
inhibitors
metabolism
Models,Molecular
Molecular Structure
pharmacology
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
Thiourea
TRPV Cation Channels
Megjelenés:Bioorganic and Medical Chemistry. - 15 : 18 (2007), p. 6043-6053. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Kang, Sang-Uk Yoon, Hae-Seok Ryu, HyungChul Kang, Dong Wook Lee, Jeewoo Kang, Bomi Choi, Sun Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM058129
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : discovery of an N-hydroxythiourea analogue with potent analgesic activity / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Jiyoun Lee, Ju-Ok Lim, Min-Jung Kil, Mi-Kyung Jin, Kang-Pil Kim, Jong-Hyuk Sung, Suk-Jae Chung, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Larry V. Pearce, Richard Tran, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:The structural modifications on the B-region of the potent and high affinity vanilloid receptor (VR1) lead ligand N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea were investigated by the replacement of the thiourea with diverse isosteric functional groups. Structure-activity analysis indicated that the A-region in this series was the primary factor in determining the agonistic/antagonistic activities regardless of the B-region. The N(C)-hydroxy thiourea analogues (12, 13) showed excellent analgesic activities in the acetic acid writhing assay compared to the parent thiourea analogues.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 14 : 9 (2004), p. 2291-2297. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Choi, Hyun-Kyung Lee, Jiyoun Lim, Ju-Ok Kil, Min-Jung Jin, Mi-Kyung Kim, Kang-Pil Sung, Jong-Hyuk Chung, Suk-Jae Ha, Hee-Jin Kim, Young-Ho Pearce, Larry V. Tran, Richard Lundberg, Daniel J. Wang, Yun Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM058133
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues : novel potent and high affinity antagonists and partial antagonists of the vanilloid receptor / Jeewoo Lee, Jiyoun Lee, Myungshim Kang, Myoungyoup Shin, Ji-Min Kim, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Young-Ger Suh, Hyeung-Geun Park, Uhtaek Oh, Hee-Doo Kim, Young-Ho Park, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Attila Toth, Yun Wang, Richard Tran, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Peter M. Blumberg
Dátum:2003
ISSN:0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:Isosteric replacement of the phenolic hydroxyl group in potent vanilloid receptor (VR1) agonists with the alkylsulfonamido group provides a series of compounds which are effective antagonists to the action of the capsaicin on rat VR1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary (CHO) cells. In particular, compound 61, N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[3-fluoro-4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea was a full antagonist against capsaicin, displayed a K(i) value of 7.8 nM (compared to 520 nM for capsazepine and 4 nM for 5-iodoRTX), and showed excellent analgesic activity in mice. Structure-activity analysis of the influence of modifications in the A- and C-regions of 4-methylsulfonamide ligands on VR1 agonism/antagonism indicated that 3-fluoro substitution in the A-region and a 4-tert-butylbenzyl moiety in the C-region favored antagonism, whereas a 3-methoxy group in the A-region and 3-acyloxy-2-benzylpropyl moieties in the C-region favored agonism.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 46 : 14 (2003), p. 3116-3126. -
További szerzők:Lee, Jiyoun Kang, Myungshim Shin, Myoungyoup Kim, Ji-Min Kang, Sang-Uk Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Suh, Young-Ger Park, Hyeung-Geun Oh, Uhtaek Kim, Hee-Doo Park, Young Ho Ha, Hee-Jin Kim, Young-Ho Tóth Attila (1971-) (biológus) Wang, Yun Tran, Richard Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM058122
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]-thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Mi-Kyoung Jin, Sang-Uk Kang, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myoungyoup Shin, Jaemin Hwang, Sookhyun Cho, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Choi, Sung-Eun Kim, Young-Ger Suh, Yong-Sil Lee, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Jozsef Lazar, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:The structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. A docking model of potent antagonist 2 with the sensor region of TRPV1 is proposed.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4143-4150. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Kang, Sang-Uk Kim, Su Yeon Lee, Jiyoun Shin, Myoungyoup Hwang, Jaemin Cho, Sookhyun Choi, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Kim, Sung-Eun Suh, Young-Ger Lee, Yong-Sil Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Tran, Richard Szabó Tamás Welter, Jacqueline D. Lundberg, Daniel J. Wang, Yun Lázár József Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM016029
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Min-Jung Kil, Myoungyoup Shin, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyoung Jin, Su Yeon Kim, Sung-Eun Kim, Yong-Sil Lee, Kyung-Hoon Min, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Richard Tran, Jacqueline D. Welter, Yun Wang, Tamas Szabo, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Attila Toth, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4136-4142. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Kil, Min-Jung Shin, Myoungyoup Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyoung Kim, Su Yeon Kim, Sung-Eun Lee, Yong-Sil Min, Kyung-Hoon Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tran, Richard Welter, Jacqueline D. Wang, Yun Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tóth Attila (1971-) (biológus) Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM016034
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:N-[4-(Methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : analysis of structure-activity relationships for the 'C-Region' / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Yun Wang, Tamas Szabo, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 2 (2004), p. 371-385. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Tran, Richard Wang, Yun Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM016033
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Structure-activity relationships of simplified resiniferatoxin analogues with potent VR1 agonism elucidates an active conformation of RTX for VR1 binding / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Soyoung Park, Ju-Ok Lim, Ji-Min Kim, Myungshim Kang, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Jacqueline D. Welter, Tamas Szabo, Richard Tran, Larry V. Pearce, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 5 (2004), p. 1055-1069. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Park, Soyoung Lim, Ju-Ok Kim, Ji-Min Kang, Myungshim Lee, Jiyoun Kang, Sang-Uk Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Welter, Jacqueline D. Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Tran, Richard Pearce, Larry V. Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM005639
Első szerző:Ryu, HyungChul
Cím:Stereospecific high-affinity TRPV1 antagonists : chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues / Ryu, H., Jin, M. K., Kim, S. Y., Choi, H. K., Kang, S. U., Kang, D. W., Lee, J., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Morgan, M. A., Tran, R., Toth, A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:2008
ISSN:0022-2623 (Print)
Megjegyzések:Previously, we reported the thiourea antagonists 2a and 2b as potent and high affinity TRPV1 antagonists. For further optimization of the lead compounds, a series of their amide and alpha-substituted amide surrogates were investigated and novel chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues were characterized as potent and stereospecific rTRPV1 antagonists. In particular, compounds 72 and 73 displayed high binding affinities, with K i values of 4.12 and 1.83 nM and potent antagonism with K i values of 0.58 and 5.2 nM, respectively, in rTRPV1/CHO cells. These values are comparable or more potent than those of 5-iodoRTX under the same assay conditions. A distinctive binding model that includes two hydrophobic pockets is proposed for this series of compounds based on docking studies of 57 and 72 with a homology model of the TM3/4 region of TRPV1.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
Benzeneacetamides
Binding Sites
Binding, Competitive
CHO Cells
Calcium/metabolism
Cricetinae
Cricetulus
Hydrophobicity
Mesylates
Models, Molecular
Radioligand Assay
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
TRPV Cation Channels
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 51 : 1 (2008), p. 57-67. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Kim, Su Yeon Choi, Hyun-Kyung Kang, Sang-Uk Kang, Dong Wook Lee, Jeewoo Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Tran, Richard Tóth Attila (1971-) (biológus) Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:elektronikus változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM058174
Első szerző:Tóth Attila (biológus)
Cím:Different vanilloid agonists cause different patterns of calcium response in CHO cells heterologously expressing rat TRPV1 / Attila Tóth, Yun Wang, Noémi Kedei, Richard Tran, Larry V. Pearce, Sang-Uk Kang, Mi-Kyung Jin, Hyun-Kyung Choi, Jeewoo Lee, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0024-3205
Megjegyzések:The vanilloid receptor subtype 1 (TRPV1 or VR1) is expressed in nociceptive primary afferents of the C-fiber 'pain' pathway and has attracted considerable attention as a therapeutic target. Here, using rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells, we show that different agonists show different patterns of modulation of the intracellular Ca2+ concentration, monitored in individual cells by fura-2 Ca2+ imaging. We identified 5 parameters (potency, maximal response, latency of response, variability of latency of response among individual cells, and desensitization) which behaved differently for different compounds. The potencies of the compounds examined ranged from EC50 values of 80 pM to 9 microM. Peak levels of induced [Ca2+]i were observed either higher (RTX) or lower (anandamide) than for capsaicin. Significant latencies of response were observed for some (e.g. RTX) but not other derivatives, with great variation among individual cells in this latency. Marked desensitization after stimulation was detected in some cases (e.g. anandamide, capsaicin); for others, no desensitization was observed. We conclude that structurally diverse vanilloid agonists induce marked diversity in the patterns of Ca2+ response. This diversity of response may provide opportunities for pharmacological exploitation.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Life Sciences. - 76 : 25 (2005), p. 2921-2932. -
További szerzők:Wang, Yun Kedei Noémi Tran, Richard Pearce, Larry V. Kang, Sang-Uk Jin, Mi-Kyung Choi, Hyun-Kyung Lee, Jeewoo Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM016039
Első szerző:Wang, Yun
Cím:High Affinity Antagonists of the Vanilloid Receptor / Yun Wang, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Attila Toth, Richard Tran, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Young-Ger Suh, Peter M. Blumberg, Jee Woo Lee
Dátum:2002
ISSN:0026-895X
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Molecular Pharmacology. - 62 : 4 (2002), p. 947-956. -
További szerzők:Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Welter, Jacqueline D. Tóth Attila (1971-) (biológus) Tran, Richard Lee, Jiyoun Kang, Sang-Uk Suh, Young-Ger Blumberg, Peter M. Lee, Jee Woo
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

11.

001-es BibID:BIBFORM016038
Első szerző:Wang, Yun
Cím:High-Affinity Partial Agonists of the Vanilloid Receptor / Yun Wang, Attila Toth, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Peter M. Blumberg, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Jeewoo Lee
Dátum:2003
ISSN:0026-895X
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Molecular Pharmacology. - 64 : 2 (2003), p. 325-333. -
További szerzők:Tóth Attila (1971-) (biológus) Tran, Richard Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Welter, Jacqueline D. Blumberg, Peter M. Lee, Jiyoun Kang, Sang-Uk Lim, Ju-Ok Lee, Jeewoo
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.