CCL

Összesen 16 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM020696
Első szerző:Choi, Hyun-Kyung
Cím:Non-vanillyl resiniferatoxin analogues as potent and metabolically stable transient receptor potential vanilloid 1 agonists / Choi Hyun-Kyung, Choi Sun, Lee Yoonji, Kang Dong Wook, Ryu HyungChul, Maeng Han-Joo, Chung Suk-Jae, Pavlyukovets Vladimir A., Pearce Larry V., Toth Attila, Tran Richard, Wang Yun, Morgan Matthew A., Blumberg Peter M., Lee Jeewoo
Dátum:2009
ISSN:0968-0896
Megjegyzések:A series of non-vanillyl resiniferatoxin analogues, having 4-methylsulfonylaminophenyl and fluorophenyl moieties as vanillyl surrogates, have been investigated as ligands for rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells. Although lacking the metabolically problematic 4-hydroxy substituent on the A-region phenyl ring, the compounds retained substantial agonist potency. Indeed, the 3-methoxy-4-methylsulfonylaminophenyl analog (1) was modestly (2.5-fold) more potent than RTX, with an EC(50)=0.106 nM. Further, it resembled RTX in its kinetics and pattern of stimulation of the levels of intracellular calcium in individual cells, as revealed by imaging. Compound 1 displayed modestly enhanced in vitro stability in rat liver microsomes and in plasma, suggesting that it might be a pharmacokinetically more favorable surrogate of resiniferatoxin. Molecular modeling analyses with selected analogues provide evidence that the conformational differences could affect their binding affinities, especially for the ester versus amide at the B-region.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 17 : 2 (2009), p. 690-698. -
További szerzők:Choi, Sun Lee, Yoonji Kang, Dong Wook Ryu, HyungChul Maeng, Han-Joo Chung, Suk-Jae Pavlyukovets, Vladimir A. Pearce, Larry V. Tóth Attila (1971-) (biológus) Tran, Richard Wang, Yun Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M. Lee, Jeewoo
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM003725
Első szerző:Chung, Jae-Uk
Cím:Alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as potent and stereospecific TRPV1 antagonists / Chung, J. U., Kim, S. Y., Lim, J. O., Choi, H. K., Kang, S. U., Yoon, H. S., Ryu, H., Kang, D. W., Lee, J., Kang, B., Choi, S., Toth, A., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:2007
Megjegyzések:A series of alpha-substituted N-(4-tert-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. alpha-Methyl substituted analogues showed potent and stereospecific antagonism to the action of capsaicin on rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells. In particular, compounds 14 and 18, which possess the R-configuration, exhibited excellent potencies (respectively, K(i)=41 and 39.2 nM and K(i(ant))=4.5 and 37 nM)
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
antagonists &amp
Calcium
Capsaicin
Cells,Cultured
chemical synthesis
chemistry
Cho Cells
Cricetinae
Cricetulus
inhibitors
metabolism
Models,Molecular
Molecular Structure
pharmacology
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
Thiourea
TRPV Cation Channels
Megjelenés:Bioorganic and Medical Chemistry. - 15 : 18 (2007), p. 6043-6053. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Kang, Sang-Uk Yoon, Hae-Seok Ryu, HyungChul Kang, Dong Wook Lee, Jeewoo Kang, Bomi Choi, Sun Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM058127
Első szerző:Gavva, Narender R.
Cím:Molecular determinants of vanilloid sensitivity in TRPV1 / Narender R. Gavva, Lana Klionsky, Yusheng Qu, Licheng Shi, Rami Tamir, Steve Edenson, T. J. Zhang, Vellarkad N. Viswanadhan, Attila Toth, Larry V. Pearce, Todd W. Vanderah, Frank Porreca, Peter M. Blumberg, Jack Lile, Yax Sun, Ken Wild, Jean-Claude Louis, James J. S. Treanor
Dátum:2004
ISSN:0021-9258 1083-351X
Megjegyzések:Vanilloid receptor 1 (TRPV1), a membrane-associated cation channel, is activated by the pungent vanilloid from chili peppers, capsaicin, and the ultra potent vanilloid from Euphorbia resinifera, resiniferatoxin (RTX), as well as by physical stimuli (heat and protons) and proposed endogenous ligands (anandamide, N-arachidonyldopamine, N-oleoyldopamine, and products of lipoxygenase). Only limited information is available in TRPV1 on the residues that contribute to vanilloid activation. Interestingly, rabbits have been suggested to be insensitive to capsaicin and have been shown to lack detectable [(3)H]RTX binding in membranes prepared from their dorsal root ganglia. We have cloned rabbit TRPV1 (oTRPV1) and report that it exhibits high homology to rat and human TRPV1. Like its mammalian orthologs, oTRPV1 is selectively expressed in sensory neurons and is sensitive to protons and heat activation but is 100-fold less sensitive to vanilloid activation than either rat or human. Here we identify key residues (Met(547) and Thr(550)) in transmembrane regions 3 and 4 (TM3/4) of rat and human TRPV1 that confer vanilloid sensitivity, [(3)H]RTX binding and competitive antagonist binding to rabbit TRPV1. We also show that these residues differentially affect ligand recognition as well as the assays of functional response versus ligand binding. Furthermore, these residues account for the reported pharmacological differences of RTX, PPAHV (phorbol 12-phenyl-acetate 13-acetate 20-homovanillate) and capsazepine between human and rat TRPV1. Based on our data we propose a model of the TM3/4 region of TRPV1 bound to capsaicin or RTX that may aid in the development of potent TRPV1 antagonists with utility in the treatment of sensory disorders.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal of Biological Chemistry. - 279 : 19 (2004), p. 20283-20295. -
További szerzők:Klionsky, Lana Qu, Yusheng Shi, Licheng Tamir, Rami Edenson, Steve Zhang, T. J. Viswanadhan, Vellarkad N. Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Vanderah, Todd W. Porreca, Frank Blumberg, Peter M. Lile, Jack D. Sun, Yax Wild, Ken Louis, Jean-Claude Treanor, James J.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM020697
Első szerző:Lázár József
Cím:Kinetics of Penetration Influence the Apparent Potency of Vanilloids on TRPV1 / Jozsef Lazar, Derek C. Braun, Attila Tóth, Yun Wang, Larry V. Pearce, Vladimir A. Pavlyukovets, Peter M. Blumberg, Susan H. Garfield, Stephen Wincovitch, Hyun-Kyung Choi, and Jeewoo Lee
Dátum:2006
ISSN:0026-895X
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Molecular Pharmacology. - 69 : 4 (2006), p. 1166-1173. -
További szerzők:Braun, Derek C. Tóth Attila (1971-) (biológus) Wang, Yun Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Blumberg, Peter M. Garfield, Susan H. Wincovitch, Stephen Choi, Hyun-Kyung Lee, Jeewoo
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM058125
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships with the N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea template for vanilloid receptor 1 antagonism / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myungsim Kang, Min-Jung Kil, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Yun Wang, Attila Toth, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Richard Tran, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Megjegyzések:In a continuing effort to elucidate the structure-activity relationships of the lead antagonist N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea (1), the distances between the proposed four pharmacophores in 1 have been varied by insertion or deletion of one carbon to optimize their fit to the receptor. In addition, the acyloxy group of the C region was replaced with amide and N-hydroxy amide to identify the pharmacophoric importance of the ester group in the C2 region. The results indicated that the pharmacophoric arrangement of 1 was optimal for receptor binding affinity and antagonism, and the ester of the C2 region was significant for receptor binding. Among the derivatives, compound 19 showed distinct behavior with a 2-fold improvement in antagonism but a 13-fold reduction in binding affinity compared to 1. The partial separation of pharmacophoric requirements of these two assays has been noted before and compound 19 is thus selective for the calcium entry-linked receptor population. The conformational analysis of 1 generated three distinct conformers having different types of hydrophobic interactions, which will be utilized for exploring the active conformation of the VR1 ligand.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 13 (2004), p. 3411-3420. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Lee, Jiyoun Kang, Myungshim Kil, Min-Jung Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Wang, Yun Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tran, Richard Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM058129
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : discovery of an N-hydroxythiourea analogue with potent analgesic activity / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Jiyoun Lee, Ju-Ok Lim, Min-Jung Kil, Mi-Kyung Jin, Kang-Pil Kim, Jong-Hyuk Sung, Suk-Jae Chung, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Larry V. Pearce, Richard Tran, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:The structural modifications on the B-region of the potent and high affinity vanilloid receptor (VR1) lead ligand N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea were investigated by the replacement of the thiourea with diverse isosteric functional groups. Structure-activity analysis indicated that the A-region in this series was the primary factor in determining the agonistic/antagonistic activities regardless of the B-region. The N(C)-hydroxy thiourea analogues (12, 13) showed excellent analgesic activities in the acetic acid writhing assay compared to the parent thiourea analogues.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 14 : 9 (2004), p. 2291-2297. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Choi, Hyun-Kyung Lee, Jiyoun Lim, Ju-Ok Kil, Min-Jung Jin, Mi-Kyung Kim, Kang-Pil Sung, Jong-Hyuk Chung, Suk-Jae Ha, Hee-Jin Kim, Young-Ho Pearce, Larry V. Tran, Richard Lundberg, Daniel J. Wang, Yun Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM058133
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues : novel potent and high affinity antagonists and partial antagonists of the vanilloid receptor / Jeewoo Lee, Jiyoun Lee, Myungshim Kang, Myoungyoup Shin, Ji-Min Kim, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Young-Ger Suh, Hyeung-Geun Park, Uhtaek Oh, Hee-Doo Kim, Young-Ho Park, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Attila Toth, Yun Wang, Richard Tran, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Peter M. Blumberg
Dátum:2003
ISSN:0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:Isosteric replacement of the phenolic hydroxyl group in potent vanilloid receptor (VR1) agonists with the alkylsulfonamido group provides a series of compounds which are effective antagonists to the action of the capsaicin on rat VR1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary (CHO) cells. In particular, compound 61, N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[3-fluoro-4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea was a full antagonist against capsaicin, displayed a K(i) value of 7.8 nM (compared to 520 nM for capsazepine and 4 nM for 5-iodoRTX), and showed excellent analgesic activity in mice. Structure-activity analysis of the influence of modifications in the A- and C-regions of 4-methylsulfonamide ligands on VR1 agonism/antagonism indicated that 3-fluoro substitution in the A-region and a 4-tert-butylbenzyl moiety in the C-region favored antagonism, whereas a 3-methoxy group in the A-region and 3-acyloxy-2-benzylpropyl moieties in the C-region favored agonism.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 46 : 14 (2003), p. 3116-3126. -
További szerzők:Lee, Jiyoun Kang, Myungshim Shin, Myoungyoup Kim, Ji-Min Kang, Sang-Uk Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Suh, Young-Ger Park, Hyeung-Geun Oh, Uhtaek Kim, Hee-Doo Park, Young Ho Ha, Hee-Jin Kim, Young-Ho Tóth Attila (1971-) (biológus) Wang, Yun Tran, Richard Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM058122
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]-thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Mi-Kyoung Jin, Sang-Uk Kang, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myoungyoup Shin, Jaemin Hwang, Sookhyun Cho, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Choi, Sung-Eun Kim, Young-Ger Suh, Yong-Sil Lee, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Jozsef Lazar, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:The structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. A docking model of potent antagonist 2 with the sensor region of TRPV1 is proposed.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4143-4150. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Kang, Sang-Uk Kim, Su Yeon Lee, Jiyoun Shin, Myoungyoup Hwang, Jaemin Cho, Sookhyun Choi, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Kim, Sung-Eun Suh, Young-Ger Lee, Yong-Sil Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Tran, Richard Szabó Tamás Welter, Jacqueline D. Lundberg, Daniel J. Wang, Yun Lázár József Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM016029
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Min-Jung Kil, Myoungyoup Shin, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyoung Jin, Su Yeon Kim, Sung-Eun Kim, Yong-Sil Lee, Kyung-Hoon Min, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Richard Tran, Jacqueline D. Welter, Yun Wang, Tamas Szabo, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Attila Toth, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4136-4142. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Kil, Min-Jung Shin, Myoungyoup Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyoung Kim, Su Yeon Kim, Sung-Eun Lee, Yong-Sil Min, Kyung-Hoon Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tran, Richard Welter, Jacqueline D. Wang, Yun Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tóth Attila (1971-) (biológus) Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM016034
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:N-[4-(Methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : analysis of structure-activity relationships for the 'C-Region' / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Yun Wang, Tamas Szabo, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 2 (2004), p. 371-385. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Tran, Richard Wang, Yun Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

11.

001-es BibID:BIBFORM016033
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Structure-activity relationships of simplified resiniferatoxin analogues with potent VR1 agonism elucidates an active conformation of RTX for VR1 binding / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Soyoung Park, Ju-Ok Lim, Ji-Min Kim, Myungshim Kang, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Jacqueline D. Welter, Tamas Szabo, Richard Tran, Larry V. Pearce, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 5 (2004), p. 1055-1069. -
További szerzők:Kim, Su Yeon Park, Soyoung Lim, Ju-Ok Kim, Ji-Min Kang, Myungshim Lee, Jiyoun Kang, Sang-Uk Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Welter, Jacqueline D. Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Tran, Richard Pearce, Larry V. Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

12.

001-es BibID:BIBFORM020695
Első szerző:Lim, Ju-Ok
Cím:Conformationally constrained analogues of N'-(4-tert-butylbenzyl)-N-(4-methylsulfonylaminobenzyl)thiourea as TRPV1 antagonists / Lim J. O., Jin M. K., Ryu H., Kang D. W., Lee J., Pearce L. V., Tran R., Toth A., Blumberg P. M.
Dátum:2009
ISSN:0223-5234
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:European Journal Of Medicinal Chemistry. - 44 : 1 (2009), p. 322-331. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Ryu, HyungChul Kang, Dong Wook Lee, Jeewoo Pearce, Larry V. Tran, Richard Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 2 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.