Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
CCL parancs
CCL
Összesen 5 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM058122
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]-thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Mi-Kyoung Jin, Sang-Uk Kang, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myoungyoup Shin, Jaemin Hwang, Sookhyun Cho, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Choi, Sung-Eun Kim, Young-Ger Suh, Yong-Sil Lee, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Jozsef Lazar, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:
2005
ISSN:
0960-894X
Megjegyzések:
The structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. A docking model of potent antagonist 2 with the sensor region of TRPV1 is proposed.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4143-4150. -
További szerzők:
Jin, Mi-Kyoung
Kang, Sang-Uk
Kim, Su Yeon
Lee, Jiyoun
Shin, Myoungyoup
Hwang, Jaemin
Cho, Sookhyun
Choi, Yeon-Sil
Choi, Hyun-Kyung
Kim, Sung-Eun
Suh, Young-Ger
Lee, Yong-Sil
Kim, Young-Ho
Ha, Hee-Jin
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pearce, Larry V.
Tran, Richard
Szabó Tamás
Welter, Jacqueline D.
Lundberg, Daniel J.
Wang, Yun
Lázár József
Pavlyukovets, Vladimir A.
Morgan, Matthew A.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
2.
001-es BibID:
BIBFORM016029
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Min-Jung Kil, Myoungyoup Shin, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyoung Jin, Su Yeon Kim, Sung-Eun Kim, Yong-Sil Lee, Kyung-Hoon Min, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Richard Tran, Jacqueline D. Welter, Yun Wang, Tamas Szabo, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Attila Toth, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:
2005
ISSN:
0960-894X
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4136-4142. -
További szerzők:
Kang, Sang-Uk
Kil, Min-Jung
Shin, Myoungyoup
Lim, Ju-Ok
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyoung
Kim, Su Yeon
Kim, Sung-Eun
Lee, Yong-Sil
Min, Kyung-Hoon
Kim, Young-Ho
Ha, Hee-Jin
Tran, Richard
Welter, Jacqueline D.
Wang, Yun
Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász)
Pearce, Larry V.
Lundberg, Daniel J.
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pavlyukovets, Vladimir A.
Morgan, Matthew A.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
3.
001-es BibID:
BIBFORM020695
Első szerző:
Lim, Ju-Ok
Cím:
Conformationally constrained analogues of N'-(4-tert-butylbenzyl)-N-(4-methylsulfonylaminobenzyl)thiourea as TRPV1 antagonists / Lim J. O., Jin M. K., Ryu H., Kang D. W., Lee J., Pearce L. V., Tran R., Toth A., Blumberg P. M.
Dátum:
2009
ISSN:
0223-5234
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Klinikai orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
European Journal Of Medicinal Chemistry. - 44 : 1 (2009), p. 322-331. -
További szerzők:
Jin, Mi-Kyoung
Ryu, HyungChul
Kang, Dong Wook
Lee, Jeewoo
Pearce, Larry V.
Tran, Richard
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
4.
001-es BibID:
BIBFORM005638
Első szerző:
Pearce, Larry V.
Cím:
Differential modulation of agonist and antagonist structure activity relations for rat TRPV1 by cyclosporin A and other protein phosphatase inhibitors / Pearce, L. V., Toth, A., Ryu, H., Kang, D. W., Choi, H. K., Jin, M. K., Lee, J., Blumberg, P. M.
Dátum:
2008
ISSN:
0028-1298 (Print)
Megjegyzések:
The transient receptor potential V1 channel (vanilloid receptor, TRPV1) represents a promising therapeutic target for inflammatory pain and other conditions involving C-fiber sensory afferent neurons. Sensitivity of TRPV1 is known to be subject to modulation by numerous signaling pathways, in particular by phosphorylation, and we wished to determine whether TRPV1 structure activity relations could be differentially affected. We demonstrate here that the structure activity relations of TRPV1, as determined by (45)Ca(2) uptake, were substantially altered by treatment of the cells with cyclosporin A, an inhibitor of protein phosphatase 2B. Whereas the potency of resiniferatoxin for stimulation of (45)Ca(2) was not altered by cyclosporin A treatment, the potencies of some other agonists were increased up to 8-fold. Among the antagonists examined, potencies were reduced to a lesser extent, ranging from 1- to 2.5-fold. Finally, the efficacy of partial agonists was increased. In contrast to cyclosporin A, okadaic acid, an inhibitor of protein phosphatases 1 and 2A, had little effect on agonist potencies, and calyculin A, an inhibitor of protein phosphatases 1 and 2A but with somewhat different selectivity from that of okadaic acid, caused changes in structure activity relations distinct from those induced by cyclosporin A. Because phosphatase activity differentially modulates the structure activity relations of TRPV1 agonists and antagonists, our findings predict that it may be possible to design agonists and antagonists selective for TRPV1 in a specific regulatory environment. A further implication is that it may be desirable to tailor screening approaches for drug discovery to reflect the desired regulatory state of the targeted TRPV1.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
CHO Cells
Calcium/metabolism
Capsaicin/analogs & derivatives/pharmacology
Cricetinae
Cricetulus
Cyclosporine/ pharmacology
Enzyme Inhibitors/ pharmacology
Phosphoprotein Phosphatases/ antagonists & inhibitors
Rats
Structure-Activity Relationship
TRPV Cation Channels/ agonists/ antagonists & inhibitors
Megjelenés:
Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. - 377 : 2 (2008), p. 149-157. -
További szerzők:
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Ryu, HyungChul
Kang, Dong Wook
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyoung
Lee, Jeewoo
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
elektronikus változat
Borító:
Saját polcon:
5.
001-es BibID:
BIBFORM005639
Első szerző:
Ryu, HyungChul
Cím:
Stereospecific high-affinity TRPV1 antagonists : chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues / Ryu, H., Jin, M. K., Kim, S. Y., Choi, H. K., Kang, S. U., Kang, D. W., Lee, J., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Morgan, M. A., Tran, R., Toth, A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:
2008
ISSN:
0022-2623 (Print)
Megjegyzések:
Previously, we reported the thiourea antagonists 2a and 2b as potent and high affinity TRPV1 antagonists. For further optimization of the lead compounds, a series of their amide and alpha-substituted amide surrogates were investigated and novel chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues were characterized as potent and stereospecific rTRPV1 antagonists. In particular, compounds 72 and 73 displayed high binding affinities, with K i values of 4.12 and 1.83 nM and potent antagonism with K i values of 0.58 and 5.2 nM, respectively, in rTRPV1/CHO cells. These values are comparable or more potent than those of 5-iodoRTX under the same assay conditions. A distinctive binding model that includes two hydrophobic pockets is proposed for this series of compounds based on docking studies of 57 and 72 with a homology model of the TM3/4 region of TRPV1.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
Benzeneacetamides
Binding Sites
Binding, Competitive
CHO Cells
Calcium/metabolism
Cricetinae
Cricetulus
Hydrophobicity
Mesylates
Models, Molecular
Radioligand Assay
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
TRPV Cation Channels
Megjelenés:
Journal of Medicinal Chemistry. - 51 : 1 (2008), p. 57-67. -
További szerzők:
Jin, Mi-Kyoung
Kim, Su Yeon
Choi, Hyun-Kyung
Kang, Sang-Uk
Kang, Dong Wook
Lee, Jeewoo
Pearce, Larry V.
Pavlyukovets, Vladimir A.
Morgan, Matthew A.
Tran, Richard
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Lundberg, Daniel J.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
elektronikus változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27
© 2023
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.