CCL

Összesen 5 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM020696
Első szerző:Choi, Hyun-Kyung
Cím:Non-vanillyl resiniferatoxin analogues as potent and metabolically stable transient receptor potential vanilloid 1 agonists / Choi Hyun-Kyung, Choi Sun, Lee Yoonji, Kang Dong Wook, Ryu HyungChul, Maeng Han-Joo, Chung Suk-Jae, Pavlyukovets Vladimir A., Pearce Larry V., Toth Attila, Tran Richard, Wang Yun, Morgan Matthew A., Blumberg Peter M., Lee Jeewoo
Dátum:2009
ISSN:0968-0896
Megjegyzések:A series of non-vanillyl resiniferatoxin analogues, having 4-methylsulfonylaminophenyl and fluorophenyl moieties as vanillyl surrogates, have been investigated as ligands for rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells. Although lacking the metabolically problematic 4-hydroxy substituent on the A-region phenyl ring, the compounds retained substantial agonist potency. Indeed, the 3-methoxy-4-methylsulfonylaminophenyl analog (1) was modestly (2.5-fold) more potent than RTX, with an EC(50)=0.106 nM. Further, it resembled RTX in its kinetics and pattern of stimulation of the levels of intracellular calcium in individual cells, as revealed by imaging. Compound 1 displayed modestly enhanced in vitro stability in rat liver microsomes and in plasma, suggesting that it might be a pharmacokinetically more favorable surrogate of resiniferatoxin. Molecular modeling analyses with selected analogues provide evidence that the conformational differences could affect their binding affinities, especially for the ester versus amide at the B-region.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 17 : 2 (2009), p. 690-698. -
További szerzők:Choi, Sun Lee, Yoonji Kang, Dong Wook Ryu, HyungChul Maeng, Han-Joo Chung, Suk-Jae Pavlyukovets, Vladimir A. Pearce, Larry V. Tóth Attila (1971-) (biológus) Tran, Richard Wang, Yun Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M. Lee, Jeewoo
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM058122
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]-thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Mi-Kyoung Jin, Sang-Uk Kang, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myoungyoup Shin, Jaemin Hwang, Sookhyun Cho, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Choi, Sung-Eun Kim, Young-Ger Suh, Yong-Sil Lee, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Jozsef Lazar, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:The structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. A docking model of potent antagonist 2 with the sensor region of TRPV1 is proposed.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4143-4150. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Kang, Sang-Uk Kim, Su Yeon Lee, Jiyoun Shin, Myoungyoup Hwang, Jaemin Cho, Sookhyun Choi, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Kim, Sung-Eun Suh, Young-Ger Lee, Yong-Sil Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Tran, Richard Szabó Tamás Welter, Jacqueline D. Lundberg, Daniel J. Wang, Yun Lázár József Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM016029
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Min-Jung Kil, Myoungyoup Shin, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyoung Jin, Su Yeon Kim, Sung-Eun Kim, Yong-Sil Lee, Kyung-Hoon Min, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Richard Tran, Jacqueline D. Welter, Yun Wang, Tamas Szabo, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Attila Toth, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4136-4142. -
További szerzők:Kang, Sang-Uk Kil, Min-Jung Shin, Myoungyoup Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyoung Kim, Su Yeon Kim, Sung-Eun Lee, Yong-Sil Min, Kyung-Hoon Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tran, Richard Welter, Jacqueline D. Wang, Yun Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tóth Attila (1971-) (biológus) Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM005639
Első szerző:Ryu, HyungChul
Cím:Stereospecific high-affinity TRPV1 antagonists : chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues / Ryu, H., Jin, M. K., Kim, S. Y., Choi, H. K., Kang, S. U., Kang, D. W., Lee, J., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Morgan, M. A., Tran, R., Toth, A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:2008
ISSN:0022-2623 (Print)
Megjegyzések:Previously, we reported the thiourea antagonists 2a and 2b as potent and high affinity TRPV1 antagonists. For further optimization of the lead compounds, a series of their amide and alpha-substituted amide surrogates were investigated and novel chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues were characterized as potent and stereospecific rTRPV1 antagonists. In particular, compounds 72 and 73 displayed high binding affinities, with K i values of 4.12 and 1.83 nM and potent antagonism with K i values of 0.58 and 5.2 nM, respectively, in rTRPV1/CHO cells. These values are comparable or more potent than those of 5-iodoRTX under the same assay conditions. A distinctive binding model that includes two hydrophobic pockets is proposed for this series of compounds based on docking studies of 57 and 72 with a homology model of the TM3/4 region of TRPV1.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
Benzeneacetamides
Binding Sites
Binding, Competitive
CHO Cells
Calcium/metabolism
Cricetinae
Cricetulus
Hydrophobicity
Mesylates
Models, Molecular
Radioligand Assay
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
TRPV Cation Channels
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 51 : 1 (2008), p. 57-67. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Kim, Su Yeon Choi, Hyun-Kyung Kang, Sang-Uk Kang, Dong Wook Lee, Jeewoo Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Tran, Richard Tóth Attila (1971-) (biológus) Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:elektronikus változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM058120
Első szerző:Sun, Wei
Cím:2-(4-Methylsulfonylaminophenyl) propanamide TRPV1 antagonists : structure-activity relationships in the B and C-regions / Wei Sun, Keliang Liu, HyungChul Ryu, Dong Wook Kang, Yong Soo Kim, Myeong Seop Kim, Yongsung Cho, Rahul S. Bhondwe, Shivaji A. Thorat, Ho Shin Kim, Larry V. Pearce, Vladimir A. Pavlyukovets, Richard Tran, Matthew A. Morgan, Jozsef Lazar, Christopher B. Ryder, Attila Toth, Peter M. Blumberg, Jeewoo Lee
Dátum:2012
ISSN:0968-0896
Megjegyzések:On the basis of the previous lead N-4-t-butylbenzyl 2-(3-fluoro-4-methylsulfonylaminophenyl) propanamide (3) as a potent TRPV1 antagonist, structure-activity relationships for the B (propanamide part) and C-region (4-t-butylbenzyl part) have been investigated for rTRPV1 in CHO cells. The B-region was modified with dimethyl, cyclopropyl and reverse amides and then the C-region was replaced with 4-substituted phenyl, aryl alkyl and diaryl alkyl derivatives. Among them, compound 50 showed high binding affinity with K(i)=21.5nM, which was twofold more potent than 3 and compound 54 exhibited potent antagonism with K(i(ant))=8.0nM comparable to 3.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 20 : 3 (2012), p. 1310-1318. -
További szerzők:Liu, Keliang Ryu, HyungChul Kang, Dong Wook Kim, Yong Soo Kim, Myeong Seop Cho, Yongsung Bhondwe, Rahul S. Thorat, Shivaji A. Kim, Ho Shin Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Tran, Richard Morgan, Matthew A. Lázár József Ryder, Christopher B. Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M. Lee, Jeewoo
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.