Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
CCL parancs
CCL
Összesen 15 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM020696
Első szerző:
Choi, Hyun-Kyung
Cím:
Non-vanillyl resiniferatoxin analogues as potent and metabolically stable transient receptor potential vanilloid 1 agonists / Choi Hyun-Kyung, Choi Sun, Lee Yoonji, Kang Dong Wook, Ryu HyungChul, Maeng Han-Joo, Chung Suk-Jae, Pavlyukovets Vladimir A., Pearce Larry V., Toth Attila, Tran Richard, Wang Yun, Morgan Matthew A., Blumberg Peter M., Lee Jeewoo
Dátum:
2009
ISSN:
0968-0896
Megjegyzések:
A series of non-vanillyl resiniferatoxin analogues, having 4-methylsulfonylaminophenyl and fluorophenyl moieties as vanillyl surrogates, have been investigated as ligands for rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells. Although lacking the metabolically problematic 4-hydroxy substituent on the A-region phenyl ring, the compounds retained substantial agonist potency. Indeed, the 3-methoxy-4-methylsulfonylaminophenyl analog (1) was modestly (2.5-fold) more potent than RTX, with an EC(50)=0.106 nM. Further, it resembled RTX in its kinetics and pattern of stimulation of the levels of intracellular calcium in individual cells, as revealed by imaging. Compound 1 displayed modestly enhanced in vitro stability in rat liver microsomes and in plasma, suggesting that it might be a pharmacokinetically more favorable surrogate of resiniferatoxin. Molecular modeling analyses with selected analogues provide evidence that the conformational differences could affect their binding affinities, especially for the ester versus amide at the B-region.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Klinikai orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 17 : 2 (2009), p. 690-698. -
További szerzők:
Choi, Sun
Lee, Yoonji
Kang, Dong Wook
Ryu, HyungChul
Maeng, Han-Joo
Chung, Suk-Jae
Pavlyukovets, Vladimir A.
Pearce, Larry V.
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Tran, Richard
Wang, Yun
Morgan, Matthew A.
Blumberg, Peter M.
Lee, Jeewoo
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
2.
001-es BibID:
BIBFORM058125
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships with the N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea template for vanilloid receptor 1 antagonism / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myungsim Kang, Min-Jung Kil, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Yun Wang, Attila Toth, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Richard Tran, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0968-0896
Megjegyzések:
In a continuing effort to elucidate the structure-activity relationships of the lead antagonist N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea (1), the distances between the proposed four pharmacophores in 1 have been varied by insertion or deletion of one carbon to optimize their fit to the receptor. In addition, the acyloxy group of the C region was replaced with amide and N-hydroxy amide to identify the pharmacophoric importance of the ester group in the C2 region. The results indicated that the pharmacophoric arrangement of 1 was optimal for receptor binding affinity and antagonism, and the ester of the C2 region was significant for receptor binding. Among the derivatives, compound 19 showed distinct behavior with a 2-fold improvement in antagonism but a 13-fold reduction in binding affinity compared to 1. The partial separation of pharmacophoric requirements of these two assays has been noted before and compound 19 is thus selective for the calcium entry-linked receptor population. The conformational analysis of 1 generated three distinct conformers having different types of hydrophobic interactions, which will be utilized for exploring the active conformation of the VR1 ligand.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 13 (2004), p. 3411-3420. -
További szerzők:
Kim, Su Yeon
Lee, Jiyoun
Kang, Myungshim
Kil, Min-Jung
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyung
Wang, Yun
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pearce, Larry V.
Lundberg, Daniel J.
Tran, Richard
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
3.
001-es BibID:
BIBFORM058129
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : discovery of an N-hydroxythiourea analogue with potent analgesic activity / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Jiyoun Lee, Ju-Ok Lim, Min-Jung Kil, Mi-Kyung Jin, Kang-Pil Kim, Jong-Hyuk Sung, Suk-Jae Chung, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Larry V. Pearce, Richard Tran, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0960-894X
Megjegyzések:
The structural modifications on the B-region of the potent and high affinity vanilloid receptor (VR1) lead ligand N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea were investigated by the replacement of the thiourea with diverse isosteric functional groups. Structure-activity analysis indicated that the A-region in this series was the primary factor in determining the agonistic/antagonistic activities regardless of the B-region. The N(C)-hydroxy thiourea analogues (12, 13) showed excellent analgesic activities in the acetic acid writhing assay compared to the parent thiourea analogues.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 14 : 9 (2004), p. 2291-2297. -
További szerzők:
Kang, Sang-Uk
Choi, Hyun-Kyung
Lee, Jiyoun
Lim, Ju-Ok
Kil, Min-Jung
Jin, Mi-Kyung
Kim, Kang-Pil
Sung, Jong-Hyuk
Chung, Suk-Jae
Ha, Hee-Jin
Kim, Young-Ho
Pearce, Larry V.
Tran, Richard
Lundberg, Daniel J.
Wang, Yun
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
4.
001-es BibID:
BIBFORM058133
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues : novel potent and high affinity antagonists and partial antagonists of the vanilloid receptor / Jeewoo Lee, Jiyoun Lee, Myungshim Kang, Myoungyoup Shin, Ji-Min Kim, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Young-Ger Suh, Hyeung-Geun Park, Uhtaek Oh, Hee-Doo Kim, Young-Ho Park, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Attila Toth, Yun Wang, Richard Tran, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Peter M. Blumberg
Dátum:
2003
ISSN:
0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:
Isosteric replacement of the phenolic hydroxyl group in potent vanilloid receptor (VR1) agonists with the alkylsulfonamido group provides a series of compounds which are effective antagonists to the action of the capsaicin on rat VR1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary (CHO) cells. In particular, compound 61, N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[3-fluoro-4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea was a full antagonist against capsaicin, displayed a K(i) value of 7.8 nM (compared to 520 nM for capsazepine and 4 nM for 5-iodoRTX), and showed excellent analgesic activity in mice. Structure-activity analysis of the influence of modifications in the A- and C-regions of 4-methylsulfonamide ligands on VR1 agonism/antagonism indicated that 3-fluoro substitution in the A-region and a 4-tert-butylbenzyl moiety in the C-region favored antagonism, whereas a 3-methoxy group in the A-region and 3-acyloxy-2-benzylpropyl moieties in the C-region favored agonism.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Journal of Medicinal Chemistry. - 46 : 14 (2003), p. 3116-3126. -
További szerzők:
Lee, Jiyoun
Kang, Myungshim
Shin, Myoungyoup
Kim, Ji-Min
Kang, Sang-Uk
Lim, Ju-Ok
Choi, Hyun-Kyung
Suh, Young-Ger
Park, Hyeung-Geun
Oh, Uhtaek
Kim, Hee-Doo
Park, Young Ho
Ha, Hee-Jin
Kim, Young-Ho
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Wang, Yun
Tran, Richard
Pearce, Larry V.
Lundberg, Daniel J.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
5.
001-es BibID:
BIBFORM058122
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]-thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Mi-Kyoung Jin, Sang-Uk Kang, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myoungyoup Shin, Jaemin Hwang, Sookhyun Cho, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Choi, Sung-Eun Kim, Young-Ger Suh, Yong-Sil Lee, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Jozsef Lazar, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:
2005
ISSN:
0960-894X
Megjegyzések:
The structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. A docking model of potent antagonist 2 with the sensor region of TRPV1 is proposed.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4143-4150. -
További szerzők:
Jin, Mi-Kyoung
Kang, Sang-Uk
Kim, Su Yeon
Lee, Jiyoun
Shin, Myoungyoup
Hwang, Jaemin
Cho, Sookhyun
Choi, Yeon-Sil
Choi, Hyun-Kyung
Kim, Sung-Eun
Suh, Young-Ger
Lee, Yong-Sil
Kim, Young-Ho
Ha, Hee-Jin
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pearce, Larry V.
Tran, Richard
Szabó Tamás
Welter, Jacqueline D.
Lundberg, Daniel J.
Wang, Yun
Lázár József
Pavlyukovets, Vladimir A.
Morgan, Matthew A.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
6.
001-es BibID:
BIBFORM016029
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Min-Jung Kil, Myoungyoup Shin, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyoung Jin, Su Yeon Kim, Sung-Eun Kim, Yong-Sil Lee, Kyung-Hoon Min, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Richard Tran, Jacqueline D. Welter, Yun Wang, Tamas Szabo, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Attila Toth, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:
2005
ISSN:
0960-894X
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4136-4142. -
További szerzők:
Kang, Sang-Uk
Kil, Min-Jung
Shin, Myoungyoup
Lim, Ju-Ok
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyoung
Kim, Su Yeon
Kim, Sung-Eun
Lee, Yong-Sil
Min, Kyung-Hoon
Kim, Young-Ho
Ha, Hee-Jin
Tran, Richard
Welter, Jacqueline D.
Wang, Yun
Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász)
Pearce, Larry V.
Lundberg, Daniel J.
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pavlyukovets, Vladimir A.
Morgan, Matthew A.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
7.
001-es BibID:
BIBFORM016034
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
N-[4-(Methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : analysis of structure-activity relationships for the 'C-Region' / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Yun Wang, Tamas Szabo, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0968-0896
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 2 (2004), p. 371-385. -
További szerzők:
Kang, Sang-Uk
Lim, Ju-Ok
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyung
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pearce, Larry V.
Tran, Richard
Wang, Yun
Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász)
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
8.
001-es BibID:
BIBFORM016033
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Structure-activity relationships of simplified resiniferatoxin analogues with potent VR1 agonism elucidates an active conformation of RTX for VR1 binding / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Soyoung Park, Ju-Ok Lim, Ji-Min Kim, Myungshim Kang, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Jacqueline D. Welter, Tamas Szabo, Richard Tran, Larry V. Pearce, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0968-0896
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 5 (2004), p. 1055-1069. -
További szerzők:
Kim, Su Yeon
Park, Soyoung
Lim, Ju-Ok
Kim, Ji-Min
Kang, Myungshim
Lee, Jiyoun
Kang, Sang-Uk
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyung
Welter, Jacqueline D.
Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász)
Tran, Richard
Pearce, Larry V.
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
9.
001-es BibID:
BIBFORM020695
Első szerző:
Lim, Ju-Ok
Cím:
Conformationally constrained analogues of N'-(4-tert-butylbenzyl)-N-(4-methylsulfonylaminobenzyl)thiourea as TRPV1 antagonists / Lim J. O., Jin M. K., Ryu H., Kang D. W., Lee J., Pearce L. V., Tran R., Toth A., Blumberg P. M.
Dátum:
2009
ISSN:
0223-5234
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Klinikai orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
European Journal Of Medicinal Chemistry. - 44 : 1 (2009), p. 322-331. -
További szerzők:
Jin, Mi-Kyoung
Ryu, HyungChul
Kang, Dong Wook
Lee, Jeewoo
Pearce, Larry V.
Tran, Richard
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
10.
001-es BibID:
BIBFORM005639
Első szerző:
Ryu, HyungChul
Cím:
Stereospecific high-affinity TRPV1 antagonists : chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues / Ryu, H., Jin, M. K., Kim, S. Y., Choi, H. K., Kang, S. U., Kang, D. W., Lee, J., Pearce, L. V., Pavlyukovets, V. A., Morgan, M. A., Tran, R., Toth, A., Lundberg, D. J., Blumberg, P. M.
Dátum:
2008
ISSN:
0022-2623 (Print)
Megjegyzések:
Previously, we reported the thiourea antagonists 2a and 2b as potent and high affinity TRPV1 antagonists. For further optimization of the lead compounds, a series of their amide and alpha-substituted amide surrogates were investigated and novel chiral N-(2-benzyl-3-pivaloyloxypropyl) 2-[4-(methylsulfonylamino)phenyl]propionamide analogues were characterized as potent and stereospecific rTRPV1 antagonists. In particular, compounds 72 and 73 displayed high binding affinities, with K i values of 4.12 and 1.83 nM and potent antagonism with K i values of 0.58 and 5.2 nM, respectively, in rTRPV1/CHO cells. These values are comparable or more potent than those of 5-iodoRTX under the same assay conditions. A distinctive binding model that includes two hydrophobic pockets is proposed for this series of compounds based on docking studies of 57 and 72 with a homology model of the TM3/4 region of TRPV1.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Animals
Benzeneacetamides
Binding Sites
Binding, Competitive
CHO Cells
Calcium/metabolism
Cricetinae
Cricetulus
Hydrophobicity
Mesylates
Models, Molecular
Radioligand Assay
Rats
Stereoisomerism
Structure-Activity Relationship
TRPV Cation Channels
Megjelenés:
Journal of Medicinal Chemistry. - 51 : 1 (2008), p. 57-67. -
További szerzők:
Jin, Mi-Kyoung
Kim, Su Yeon
Choi, Hyun-Kyung
Kang, Sang-Uk
Kang, Dong Wook
Lee, Jeewoo
Pearce, Larry V.
Pavlyukovets, Vladimir A.
Morgan, Matthew A.
Tran, Richard
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Lundberg, Daniel J.
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
elektronikus változat
Borító:
Saját polcon:
11.
001-es BibID:
BIBFORM058120
Első szerző:
Sun, Wei
Cím:
2-(4-Methylsulfonylaminophenyl) propanamide TRPV1 antagonists : structure-activity relationships in the B and C-regions / Wei Sun, Keliang Liu, HyungChul Ryu, Dong Wook Kang, Yong Soo Kim, Myeong Seop Kim, Yongsung Cho, Rahul S. Bhondwe, Shivaji A. Thorat, Ho Shin Kim, Larry V. Pearce, Vladimir A. Pavlyukovets, Richard Tran, Matthew A. Morgan, Jozsef Lazar, Christopher B. Ryder, Attila Toth, Peter M. Blumberg, Jeewoo Lee
Dátum:
2012
ISSN:
0968-0896
Megjegyzések:
On the basis of the previous lead N-4-t-butylbenzyl 2-(3-fluoro-4-methylsulfonylaminophenyl) propanamide (3) as a potent TRPV1 antagonist, structure-activity relationships for the B (propanamide part) and C-region (4-t-butylbenzyl part) have been investigated for rTRPV1 in CHO cells. The B-region was modified with dimethyl, cyclopropyl and reverse amides and then the C-region was replaced with 4-substituted phenyl, aryl alkyl and diaryl alkyl derivatives. Among them, compound 50 showed high binding affinity with K(i)=21.5nM, which was twofold more potent than 3 and compound 54 exhibited potent antagonism with K(i(ant))=8.0nM comparable to 3.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 20 : 3 (2012), p. 1310-1318. -
További szerzők:
Liu, Keliang
Ryu, HyungChul
Kang, Dong Wook
Kim, Yong Soo
Kim, Myeong Seop
Cho, Yongsung
Bhondwe, Rahul S.
Thorat, Shivaji A.
Kim, Ho Shin
Pearce, Larry V.
Pavlyukovets, Vladimir A.
Tran, Richard
Morgan, Matthew A.
Lázár József
Ryder, Christopher B.
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Blumberg, Peter M.
Lee, Jeewoo
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
12.
001-es BibID:
BIBFORM058174
Első szerző:
Tóth Attila (biológus)
Cím:
Different vanilloid agonists cause different patterns of calcium response in CHO cells heterologously expressing rat TRPV1 / Attila Tóth, Yun Wang, Noémi Kedei, Richard Tran, Larry V. Pearce, Sang-Uk Kang, Mi-Kyung Jin, Hyun-Kyung Choi, Jeewoo Lee, Peter M. Blumberg
Dátum:
2005
ISSN:
0024-3205
Megjegyzések:
The vanilloid receptor subtype 1 (TRPV1 or VR1) is expressed in nociceptive primary afferents of the C-fiber 'pain' pathway and has attracted considerable attention as a therapeutic target. Here, using rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells, we show that different agonists show different patterns of modulation of the intracellular Ca2+ concentration, monitored in individual cells by fura-2 Ca2+ imaging. We identified 5 parameters (potency, maximal response, latency of response, variability of latency of response among individual cells, and desensitization) which behaved differently for different compounds. The potencies of the compounds examined ranged from EC50 values of 80 pM to 9 microM. Peak levels of induced [Ca2+]i were observed either higher (RTX) or lower (anandamide) than for capsaicin. Significant latencies of response were observed for some (e.g. RTX) but not other derivatives, with great variation among individual cells in this latency. Marked desensitization after stimulation was detected in some cases (e.g. anandamide, capsaicin); for others, no desensitization was observed. We conclude that structurally diverse vanilloid agonists induce marked diversity in the patterns of Ca2+ response. This diversity of response may provide opportunities for pharmacological exploitation.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Klinikai orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Life Sciences. - 76 : 25 (2005), p. 2921-2932. -
További szerzők:
Wang, Yun
Kedei Noémi
Tran, Richard
Pearce, Larry V.
Kang, Sang-Uk
Jin, Mi-Kyung
Choi, Hyun-Kyung
Lee, Jeewoo
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
2
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27
© 2023
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.