Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM058125
Első szerző:	Lee, Jeewoo
Cím:	Analysis of structure-activity relationships with the N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea template for vanilloid receptor 1 antagonism / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myungsim Kang, Min-Jung Kil, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Yun Wang, Attila Toth, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Richard Tran, Peter M. Blumberg
Dátum:	2004
ISSN:	0968-0896
Megjegyzések:	In a continuing effort to elucidate the structure-activity relationships of the lead antagonist N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea (1), the distances between the proposed four pharmacophores in 1 have been varied by insertion or deletion of one carbon to optimize their fit to the receptor. In addition, the acyloxy group of the C region was replaced with amide and N-hydroxy amide to identify the pharmacophoric importance of the ester group in the C2 region. The results indicated that the pharmacophoric arrangement of 1 was optimal for receptor binding affinity and antagonism, and the ester of the C2 region was significant for receptor binding. Among the derivatives, compound 19 showed distinct behavior with a 2-fold improvement in antagonism but a 13-fold reduction in binding affinity compared to 1. The partial separation of pharmacophoric requirements of these two assays has been noted before and compound 19 is thus selective for the calcium entry-linked receptor population. The conformational analysis of 1 generated three distinct conformers having different types of hydrophobic interactions, which will be utilized for exploring the active conformation of the VR1 ligand.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 13 (2004), p. 3411-3420. -
További szerzők:	Kim, Su Yeon Lee, Jiyoun Kang, Myungshim Kil, Min-Jung Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Wang, Yun Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tran, Richard Blumberg, Peter M.
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM058133
Első szerző:	Lee, Jeewoo
Cím:	N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues : novel potent and high affinity antagonists and partial antagonists of the vanilloid receptor / Jeewoo Lee, Jiyoun Lee, Myungshim Kang, Myoungyoup Shin, Ji-Min Kim, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Young-Ger Suh, Hyeung-Geun Park, Uhtaek Oh, Hee-Doo Kim, Young-Ho Park, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Attila Toth, Yun Wang, Richard Tran, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Peter M. Blumberg
Dátum:	2003
ISSN:	0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:	Isosteric replacement of the phenolic hydroxyl group in potent vanilloid receptor (VR1) agonists with the alkylsulfonamido group provides a series of compounds which are effective antagonists to the action of the capsaicin on rat VR1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary (CHO) cells. In particular, compound 61, N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[3-fluoro-4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea was a full antagonist against capsaicin, displayed a K(i) value of 7.8 nM (compared to 520 nM for capsazepine and 4 nM for 5-iodoRTX), and showed excellent analgesic activity in mice. Structure-activity analysis of the influence of modifications in the A- and C-regions of 4-methylsulfonamide ligands on VR1 agonism/antagonism indicated that 3-fluoro substitution in the A-region and a 4-tert-butylbenzyl moiety in the C-region favored antagonism, whereas a 3-methoxy group in the A-region and 3-acyloxy-2-benzylpropyl moieties in the C-region favored agonism.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Journal of Medicinal Chemistry. - 46 : 14 (2003), p. 3116-3126. -
További szerzők:	Lee, Jiyoun Kang, Myungshim Shin, Myoungyoup Kim, Ji-Min Kang, Sang-Uk Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Suh, Young-Ger Park, Hyeung-Geun Oh, Uhtaek Kim, Hee-Doo Park, Young Ho Ha, Hee-Jin Kim, Young-Ho Tóth Attila (1971-) (biológus) Wang, Yun Tran, Richard Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Blumberg, Peter M.
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM016033
Első szerző:	Lee, Jeewoo
Cím:	Structure-activity relationships of simplified resiniferatoxin analogues with potent VR1 agonism elucidates an active conformation of RTX for VR1 binding / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Soyoung Park, Ju-Ok Lim, Ji-Min Kim, Myungshim Kang, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Jacqueline D. Welter, Tamas Szabo, Richard Tran, Larry V. Pearce, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:	2004
ISSN:	0968-0896
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 5 (2004), p. 1055-1069. -
További szerzők:	Kim, Su Yeon Park, Soyoung Lim, Ju-Ok Kim, Ji-Min Kang, Myungshim Lee, Jiyoun Kang, Sang-Uk Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Welter, Jacqueline D. Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Tran, Richard Pearce, Larry V. Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat DOI
Borító:
Saját polcon: