Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
CCL parancs
CCL
Összesen 5 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM058125
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships with the N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea template for vanilloid receptor 1 antagonism / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myungsim Kang, Min-Jung Kil, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Yun Wang, Attila Toth, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Richard Tran, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0968-0896
Megjegyzések:
In a continuing effort to elucidate the structure-activity relationships of the lead antagonist N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea (1), the distances between the proposed four pharmacophores in 1 have been varied by insertion or deletion of one carbon to optimize their fit to the receptor. In addition, the acyloxy group of the C region was replaced with amide and N-hydroxy amide to identify the pharmacophoric importance of the ester group in the C2 region. The results indicated that the pharmacophoric arrangement of 1 was optimal for receptor binding affinity and antagonism, and the ester of the C2 region was significant for receptor binding. Among the derivatives, compound 19 showed distinct behavior with a 2-fold improvement in antagonism but a 13-fold reduction in binding affinity compared to 1. The partial separation of pharmacophoric requirements of these two assays has been noted before and compound 19 is thus selective for the calcium entry-linked receptor population. The conformational analysis of 1 generated three distinct conformers having different types of hydrophobic interactions, which will be utilized for exploring the active conformation of the VR1 ligand.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 13 (2004), p. 3411-3420. -
További szerzők:
Kim, Su Yeon
Lee, Jiyoun
Kang, Myungshim
Kil, Min-Jung
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyung
Wang, Yun
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pearce, Larry V.
Lundberg, Daniel J.
Tran, Richard
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
2.
001-es BibID:
BIBFORM058129
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : discovery of an N-hydroxythiourea analogue with potent analgesic activity / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Jiyoun Lee, Ju-Ok Lim, Min-Jung Kil, Mi-Kyung Jin, Kang-Pil Kim, Jong-Hyuk Sung, Suk-Jae Chung, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Larry V. Pearce, Richard Tran, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0960-894X
Megjegyzések:
The structural modifications on the B-region of the potent and high affinity vanilloid receptor (VR1) lead ligand N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea were investigated by the replacement of the thiourea with diverse isosteric functional groups. Structure-activity analysis indicated that the A-region in this series was the primary factor in determining the agonistic/antagonistic activities regardless of the B-region. The N(C)-hydroxy thiourea analogues (12, 13) showed excellent analgesic activities in the acetic acid writhing assay compared to the parent thiourea analogues.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 14 : 9 (2004), p. 2291-2297. -
További szerzők:
Kang, Sang-Uk
Choi, Hyun-Kyung
Lee, Jiyoun
Lim, Ju-Ok
Kil, Min-Jung
Jin, Mi-Kyung
Kim, Kang-Pil
Sung, Jong-Hyuk
Chung, Suk-Jae
Ha, Hee-Jin
Kim, Young-Ho
Pearce, Larry V.
Tran, Richard
Lundberg, Daniel J.
Wang, Yun
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
3.
001-es BibID:
BIBFORM016034
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
N-[4-(Methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : analysis of structure-activity relationships for the 'C-Region' / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Yun Wang, Tamas Szabo, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0968-0896
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 2 (2004), p. 371-385. -
További szerzők:
Kang, Sang-Uk
Lim, Ju-Ok
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyung
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Pearce, Larry V.
Tran, Richard
Wang, Yun
Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász)
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
4.
001-es BibID:
BIBFORM016033
Első szerző:
Lee, Jeewoo
Cím:
Structure-activity relationships of simplified resiniferatoxin analogues with potent VR1 agonism elucidates an active conformation of RTX for VR1 binding / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Soyoung Park, Ju-Ok Lim, Ji-Min Kim, Myungshim Kang, Jiyoun Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Jacqueline D. Welter, Tamas Szabo, Richard Tran, Larry V. Pearce, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:
2004
ISSN:
0968-0896
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 5 (2004), p. 1055-1069. -
További szerzők:
Kim, Su Yeon
Park, Soyoung
Lim, Ju-Ok
Kim, Ji-Min
Kang, Myungshim
Lee, Jiyoun
Kang, Sang-Uk
Choi, Hyun-Kyung
Jin, Mi-Kyung
Welter, Jacqueline D.
Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász)
Tran, Richard
Pearce, Larry V.
Tóth Attila (1971-) (biológus)
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
5.
001-es BibID:
BIBFORM058174
Első szerző:
Tóth Attila (biológus)
Cím:
Different vanilloid agonists cause different patterns of calcium response in CHO cells heterologously expressing rat TRPV1 / Attila Tóth, Yun Wang, Noémi Kedei, Richard Tran, Larry V. Pearce, Sang-Uk Kang, Mi-Kyung Jin, Hyun-Kyung Choi, Jeewoo Lee, Peter M. Blumberg
Dátum:
2005
ISSN:
0024-3205
Megjegyzések:
The vanilloid receptor subtype 1 (TRPV1 or VR1) is expressed in nociceptive primary afferents of the C-fiber 'pain' pathway and has attracted considerable attention as a therapeutic target. Here, using rat TRPV1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary cells, we show that different agonists show different patterns of modulation of the intracellular Ca2+ concentration, monitored in individual cells by fura-2 Ca2+ imaging. We identified 5 parameters (potency, maximal response, latency of response, variability of latency of response among individual cells, and desensitization) which behaved differently for different compounds. The potencies of the compounds examined ranged from EC50 values of 80 pM to 9 microM. Peak levels of induced [Ca2+]i were observed either higher (RTX) or lower (anandamide) than for capsaicin. Significant latencies of response were observed for some (e.g. RTX) but not other derivatives, with great variation among individual cells in this latency. Marked desensitization after stimulation was detected in some cases (e.g. anandamide, capsaicin); for others, no desensitization was observed. We conclude that structurally diverse vanilloid agonists induce marked diversity in the patterns of Ca2+ response. This diversity of response may provide opportunities for pharmacological exploitation.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Klinikai orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Life Sciences. - 76 : 25 (2005), p. 2921-2932. -
További szerzők:
Wang, Yun
Kedei Noémi
Tran, Richard
Pearce, Larry V.
Kang, Sang-Uk
Jin, Mi-Kyung
Choi, Hyun-Kyung
Lee, Jeewoo
Blumberg, Peter M.
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27
© 2023
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.